[发明专利]包含至少一种PKC抑制剂和至少一种JAK3激酶抑制剂用于治疗自身性免疫障碍的药物组合组合物

权利要求书

1.药物组合产品，该药物组合产品包括：

a)至少一种PKC抑制剂，以及

b)至少一种JAK3激酶抑制剂。

2.根据权利要求1中所述的药物组合产品，其中活性剂a)为选自上 文所述的式I和II的化合物，其可药用盐或水合物，上文所述的式III的 化合物，其可药用盐、水合物或溶剂合物。

3.根据权利要求1或2的药物组合产品，其中活性剂b)是在与CTL/L 和HT-2细胞的IL-2依赖性增殖测定和人外周血单核细胞的IL-2依赖性 增殖测定中IC₅₀值<5μM的JAK3激酶抑制剂。

4.根据权利要求1的药物组合产品，其中活性剂b)为选自上文所述 的式IV和VII的化合物，或其可药用盐。

5.根据权利要求1的药物组合产品，其中活性剂a)为3-(1.H.-吲哚-3- 基)-4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-喹唑啉-4-基]-吡咯-2，5-二酮；3-(1.H.-吲哚-3- 基)-4-[2-(哌嗪-1-基)-喹唑啉-4-基]-吡咯-2，5-二酮；或3-[3-(4，7-二氮杂-螺 [2.5]辛-7-基)-异喹啉-1-基]-4-(7-甲基-1H-吲哚-3-基)-吡咯-2，5-二酮，以游 离形式或可药用盐形式或水合物形式存在；3-(1-甲基-1H-吲哚-3- 基)-4-[1-{(1-吡啶-2-基甲基)-哌啶-4-基}-1H-吲哚-3-基]-吡咯-2，5-二酮或 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-[1-(哌啶-4-基)-1H-吲哚-3-基]-吡咯-2，5-二酮， 或其可药用盐、水合物或溶剂合物；优选所述的活性剂a)为3-(1.H.-吲哚 -3-基)-4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-喹唑啉-4-基]-吡咯-2，5-二酮的醋酸盐。

6.根据权利要求1或5的药物组合产品，其中JAK3激酶抑制剂b) 是游离形式或可药用盐形式的3-{(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并 [2，3-d]嘧啶-4-基)-氨基]-哌啶-1-基}-3-氧代-丙腈或如权利要求5中定义的 式XVII化合物。

7.根据权利要求1或5的药物组合产品，其中所述的JAK3激酶抑 制剂b)是游离形式或可药用盐形式的CP-690，550。

8.在治疗或预防自身免疫性疾病或障碍或细胞、组织或器官的移植 物排斥反应的方法中应用的根据权利要求1的药物组合产品。

9.在制备用于治疗和预防自身免疫性疾病或障碍或细胞、组织或器 官的移植物排斥反应的药物或药盒中应用的根据权利要求1的药物组合 产品。

10.在需要该治疗的个体中治疗和预防自身免疫性疾病或障碍或细 胞、组织或器官的移植物排斥反应的方法，该方法包括例如并行或相继共 同施用于所述个体治疗有效量的至少一种PKC抑制剂以及至少一种 JAK3激酶抑制剂。