[发明专利]作为抗血管生成剂的羟胺类化合物和衍生物无效

专利信息
申请号: 200780004404.6 申请日: 2007-02-01
公开(公告)号: CN101378755A 公开(公告)日: 2009-03-04
发明(设计)人: 威廉·L·马蒂尔;甘希亚姆·帕蒂尔 申请(专利权)人: 奥特拉控股公司
主分类号: A61K31/445 分类号: A61K31/445;A01N43/40
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国特*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 血管 生成 羟胺类 化合物 衍生物
【权利要求书】:

1.抑制患者的血管生成的方法,包括:

对患者给用使得血管生成得以抑制的治疗足够量的羟胺化合物或 其酯衍生物,其中酯衍生物包含式I;其中式I是:

其中R1和R2独立地为H或C1-C3烷基;

R3和R4独立地是C1-C3烷基;

R5是H、OH、或C1-C6烷基;

R6是C1-C6烷基、烯基、炔基,或取代的烷基或烯基;

R7是C1-C6烷基、烯基、炔基,或取代的烷基或烯基;

其中R1和R2一起,或者R3和R4一起,或者二组都是环烷基;

其中R6和R7一起,或者R5、R6和R7一起,形成包含3-7个环原 子的碳环或杂环。

2.权利要求1所述的方法,其中羟胺化合物是:

3.权利要求1所述的方法,其中羟胺化合物是:

4.权利要求1所述的方法,其中R1、R2、R3和R4是C1-C3烷基。

5.权利要求1所述的方法,其中R1、R2、R3和R4是乙基。

6.权利要求1所述的方法,其中R1、R2、R3和R4是甲基。

7.权利要求6所述的方法,其中:

R5是H或甲基;

R6是被苄氧基或C1-C6烷氧基取代的甲基;和

R7是甲基。

8.权利要求6所述的方法,其中:

R5是H或甲基;和

R6和R7一起是环丙基。

9.权利要求6所述的方法,其中:

R5、R6和R7一起是呋喃基。

10.权利要求6所述的方法,其中:

R5是H;和

R6和R7一起是四氢呋喃基。

11.权利要求6所述的方法,其中:

R5是H;和

R6和R7一起是环丙基。

12.权利要求1所述的方法,其中患者是哺乳动物。

13.权利要求1所述的方法,其中患者是人。

14.权利要求1所述的方法,进一步包括给用抗氧化剂或还原剂 之一或二者。

15.权利要求1所述的方法,进一步包括给用抗肿瘤药。

16.权利要求1所述的方法,进一步包括给用另外的抗血管生成 剂。

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