[发明专利]作为组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的新的氨基苯基衍生物有效

专利信息
申请号: 200780003017.0 申请日: 2007-01-16
公开(公告)号: CN101370804A 公开(公告)日: 2009-02-18
发明(设计)人: P·R·安吉鲍德;I·N·C·皮拉特;B·鲁克斯;J·阿茨 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/4439;A61K31/506;A61P17/06;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜;李连涛
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 作为 组蛋白 乙酰 抑制剂 氨基 苯基 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物及其药学可接受的加成盐:

其中

n是整数0、1或2,并且当n是0时,表示直接键;

m是整数1或2;

X是N或CH;

Y是O、S或NR8;其中

R8是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环 烷基甲基、苯基C1-6烷基、-C(=O)-CHR9R10或 -S(=O)2-N(CH3)2;其中

各R9和R10独立地是氢、氨基或氨基C1-6烷基;以及

当Y是NR8,并且R2在吲哚基的7-位时,R2和R8可一起形成 二价基团

-(CH2)2-    (a-1),或

-(CH2)3-    (a-2);

R1是氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷基磺 酰基、C1-6烷基羰基或者单-或二(C1-6烷基)氨基磺酰基;

R2是氢、羟基、氨基、卤代、C1-6烷基、氰基、C2-6烯基、多卤 代C1-6烷基、硝基、苯基、C1-6烷基羰基、羟基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基或者单-或二(C1-6烷基)氨基;

R3是羟基或氨基;

R4是氢、噻吩基、呋喃基或苯基,并且各噻吩基、呋喃基或苯 基可任选被以下基团取代:卤代、氨基、硝基、氰基、羟基、 苯基、C1-6烷基、(二C1-6烷基)氨基、C1-6烷基氧基、苯基 C1-6烷基氧基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基、羟基羰 基、C1-6烷基羰基、多卤代C1-6烷基氧基、多卤代C1-6烷基、 C1-6烷基磺酰基、羟基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、 氨基磺酰基、氨基磺酰基C1-6烷基、异唑基、氨基羰基、 苯基C2-6烯基、苯基C3-6炔基或吡啶基C3-6炔基;

R5、R6和R7各自独立地是氢、氨基、硝基、呋喃基、卤代、C1-6烷基、C1-6烷基氧基、三氟甲基、噻吩基、苯基、C1-6烷基 羰基氨基或氨基羰基C1-6烷基。

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