[发明专利]一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途，属于医药技术领域。

背景技术

头孢克肟抗菌作用机制与其它第三代头孢菌素相似，通过与一或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，使细菌形成对渗透压不稳定的缺陷细胞壁，从而起抗菌作用。其抗菌谱包括链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、卡他布拉汉菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌等，可用于敏感菌所致的呼吸系统感染，如肺炎、支气管炎等。

厄多司坦为一前体药物。其分子结构含有被封闭的巯基(-SH)。口服后通过肝脏生物转化成含多个游离巯基的活性代谢产物而发挥药理作用，游离的巯基代谢产物能使支气管分泌物中粘蛋白的二硫键(S-S)断裂，改变其组成成分和流变性质，减少岩藻糖含量，使痰液溶解、变稀，降低了表观粘度。同时还显著增强受抑制的粘膜纤毛运动，达到有利于痰液排出、缓减咳嗽及改善受抑制的呼吸功能。

作为当今世界九十年代最新上市的溶痰、排痰新型药物，以其特殊的化学结构及优良的药代动力学特性，对痰液、特别是粘稠的痰液进行有效地调节，使浓痰液化，易于咳出；并可增加抗生素如头孢克洛、头孢克肟等在痰液中的药物浓度，增强气道的抗菌药活性及局部治疗作用，能迅速地解除病人因呼吸道炎症、痰液难咳出或粘稠乃至阻塞所至的痛苦。

本发明所述的复方系由两类药物组成，即抗生素类和祛痰类药物，用于慢性支气管炎的治疗，即咳嗽、咳痰的临床疗效明显，特别是痰液粘稠、排痰困难患者其祛痰疗效确切，使用安全方便。

通过检索，未见有关复方头孢克肟及厄多司坦的相关文献和专利报道。

发明内容

本发明的目的是提供了一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是以头孢克肟和厄多司坦形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。

上述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其中头孢克肟的用量为每单位剂量为125mg～2000mg。优选为500mg～1000mg。

上述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的厄多司坦的用量为每单位剂量为25mg～200mg。优选为50mg～100mg。

上述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的头孢克肟和厄多司坦的复方剂量组合特别优选为500mg+50mg，1000mg+50mg，500mg+100mg，500mg+100mg。

所述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的头孢克肟和厄多司坦的药用组合物为口服制剂。

所述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、颗粒剂、分散片、咀嚼片、口含片、泡腾片、泡腾颗粒剂等任何固体剂型。

具体实施方式

通过以下实例来对本发明的头孢克肟和厄多司坦制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。

实施例1  头孢克肟和厄多司坦片剂

处方：

制备方法：

将厄多司坦、微晶纤维素分别过80目筛，混合均匀，50％乙醇溶液加入到混合粉中，制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入微粉硅胶、CMS-Na，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。

如果给上述片剂进行包衣，则得到包衣片剂，可为薄膜衣片、肠溶片等。

实施例2：头孢克肟和厄多司坦胶囊剂

处方：

制备方法：

将厄多司坦、头孢克肟均过80目筛，合均匀后，加入硬脂酸镁，混合均匀，分装，即得。

所用胶囊壳可为普通胶囊，也可为肠溶胶囊。

实施例3：头孢克肟和厄多司坦咀嚼片剂

处方：

制备方法：

将厄多司坦、头孢克肟、木糖醇、甘露醇等原辅料分别过80目筛，采用等量递增法混合均匀，加入2％PVP-k30乙醇溶液，制软材，16目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入其他的矫味剂、甜味剂、助流剂混合均匀，压片，即得。

实施例4：头孢克肟和厄多司坦分散片剂

处方

制备方法：