[发明专利]选择性雄激素受体调节剂在制备用于治疗与女性雄激素减少ADIF有关的病症的药物中的应用无效

专利信息
申请号: 200710104189.9 申请日: 2003-10-14
公开(公告)号: CN101062023A 公开(公告)日: 2007-10-31
发明(设计)人: 詹姆斯·T.·多尔顿;杜安·D.·米勒;尹东华;何亚利;米切尔·S.·斯坦纳;卡伦·A.·韦韦尔卡 申请(专利权)人: 田纳西大学研究基金会
主分类号: A61K31/165 分类号: A61K31/165;A61K31/275;C07C233/05;C07C255/50;A61P15/08;A61P19/10;A61P25/24;A61P35/02
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 过晓东
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 选择性 激素 受体 调节剂 制备 用于 治疗 女性 减少 adif 有关 病症 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1、结构式(IIa)所示的选择性雄激素受体调节剂SARM化合物在制备用于治疗与女性雄激素减少ADIF有关的病症的药物中的应用:

其中:

X是O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR;

T是OH、OR、-NHCOCH3、或NHCOR;

Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR;

Y是CF3、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3;或

Z和Y与它们所连接的苯环一起形成稠合的二环碳环或杂环环系;

Q是F、Cl、Br或I;

R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、Cl、Br、I、烯基或OH;以及

R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3、或CF2CF3

条件是当Q是F时,Z不是NO2

2、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:

3、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:

4、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:

5、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:

6、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:

7、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:

8、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:

9、如权利要求1所述的应用,其中所述与女性雄激素减少ADIF有关的病症包括性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳腺癌、子宫癌或卵巢癌。

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