[发明专利]选择性雄激素受体调节剂在制备用于治疗与女性雄激素减少ADIF有关的病症的药物中的应用无效
| 申请号: | 200710104189.9 | 申请日: | 2003-10-14 |
| 公开(公告)号: | CN101062023A | 公开(公告)日: | 2007-10-31 |
| 发明(设计)人: | 詹姆斯·T.·多尔顿;杜安·D.·米勒;尹东华;何亚利;米切尔·S.·斯坦纳;卡伦·A.·韦韦尔卡 | 申请(专利权)人: | 田纳西大学研究基金会 |
| 主分类号: | A61K31/165 | 分类号: | A61K31/165;A61K31/275;C07C233/05;C07C255/50;A61P15/08;A61P19/10;A61P25/24;A61P35/02 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 选择性 激素 受体 调节剂 制备 用于 治疗 女性 减少 adif 有关 病症 药物 中的 应用 | ||
1、结构式(IIa)所示的选择性雄激素受体调节剂SARM化合物在制备用于治疗与女性雄激素减少ADIF有关的病症的药物中的应用:
其中:
X是O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR;
T是OH、OR、-NHCOCH3、或NHCOR;
Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR;
Y是CF3、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3;或
Z和Y与它们所连接的苯环一起形成稠合的二环碳环或杂环环系;
Q是F、Cl、Br或I;
R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、Cl、Br、I、烯基或OH;以及
R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3、或CF2CF3;
条件是当Q是F时,Z不是NO2。
2、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:
3、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:
4、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:
5、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:
6、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:
7、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:
8、如权利要求1所述的应用,其中所述选择性雄激素受体调节剂SARM化合物用以下结构表示:
9、如权利要求1所述的应用,其中所述与女性雄激素减少ADIF有关的病症包括性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳腺癌、子宫癌或卵巢癌。
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