[发明专利]治疗近视的凝胶贴剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及透皮给药制剂技术领域最新的分子凝胶新剂型和水凝胶剂型，用中药提取物加药用基质治疗近视的透皮吸收凝胶贴剂及其制备方法。

背景技术

透皮给药系统或经皮吸收贴剂，指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。经皮吸收贴剂的特点在于，透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活，药物的吸收不受胃肠道因素的影响，减少用药的个体差异，维持恒定有效血药浓度或生理效应，避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低毒副反应。减少给药次数，提高治疗效能，延长作用时间，避免多剂量给药，使大多数病人易于接受，同时使用方便，患者可以自主用药，也可以随时撤销用药。

油水两性凝胶是指水凝胶和分子凝胶(又叫有机凝胶)混合制成的既能溶解脂溶性药物又能溶解水溶性药物的凝胶。水凝胶是以水为溶剂，可以溶解水溶性药物，分子凝胶是以有机溶剂为溶剂，可以溶解脂溶性药物。分子凝胶为凝胶因子(某些小分子有机化合物)在非水介质中通过非共价键相互作用，自发地聚集、组装有序的三维纤维网络结构，使介质凝胶化。分子凝胶具有热的可逆性的特点制作工艺简单，凝胶体含大量有机溶剂，适合做为亲油性药物的贮库，但分子凝胶存在内聚力低，粘性小，与皮肤顺应性差，不适合制成贴剂等缺点。水凝胶含水量高，适合做为亲水性药物的贮库，对皮肤顺应性强，但是受自身性质的影响，胶体可塑性差、弹性小。综上所述，为结合这两种凝胶剂的优点，采用油水两性凝胶因子将两种凝胶体分散混匀，以分子凝胶为骨架材料，水凝胶做为黏性材料制成的贴剂基质，既富有弹性形态，与皮肤有良好的顺应性，可反复剥离、复贴，同时又提高了亲水性药物和疏水性药物的载药量。两种凝胶在基质中缠绕交错均匀分布，通过范德华力等非共价键形式结合，通过与皮肤充分接触，两性药物经各自通道持续透过皮肤，进入血液循环，发挥药效。

越桔为社鹃花科植物笃斯越桔VacciniumUliginosurmL.的成熟果实，又名都柿。落叶灌木，成熟果实蓝紫色或蓝黑色。味苦、性平，无毒。具有利尿、解毒的功效。据报道越桔果可用来调节血流量、改善微循环、促进视红素的生成、改善睫状肌的功能，进而保证眼球晶状体的屈光率，防止近视的发生和发展。

银杏叶为银杏科植物银杏(白果树、公孙树)Ginkgo biloba L.的干燥叶。甘、苦、涩，平。归心、肺经。敛肺，平喘，活血化瘀，止痛。用于肺虚咳喘、冠心病，心绞痛，高血脂。银杏叶虽能促进血液循环，预防心血管病。银杏内含有大量的银杏酸，银杏酸是水溶性的，含有毒性的，一般买来的叶子未经过深加工和提取，里面的银杏酸含量高达3000-4000ppm，一泡水不但没有吃到里面的银杏黄铜和银杏内脂等有效物质，反而效果是相反的。因此，在提取银杏叶里的黄酮类成分时不能用水，而是用高浓度的乙醇。

近视是屈光不正的一种。是远处的物体不能在视网膜汇聚，而在视网膜之前形成焦点，因而造成视觉变形，导致远方的物体模糊不清。近视的产生原因至今依然不是十分明确，公认的看法是近视是由多种因素导致的。近年来许多证据表明环境和遗传因素共同参与了近视的发生。外因——长时间近距离看事物，使眼球中睫状肌长时间压迫晶状体而导致晶状体不能复原(比天生厚了)，于是发生近视。近视在发展中国家十分突出，亚洲国家近视发生率在70％-90％左右；美国和欧洲近视发生率在30％-40％，全世界几乎所有的人群都存在近视。因此，我们在中国专利CN1429563公开的一种防治近视和视疲劳的药物组合越桔果和银杏叶提取物的基础上，加入了菊花这味药，散风清热，平肝明目，具有较强的清除自由基的作用，可用于防护晶状体的氧化损伤。

发明内容

本发明的目的在于结合最新分子凝胶和水凝胶的优点，既克服现有的口服制剂普遍存在副作用大的缺点，又避开一般水性凝胶剂可塑性差、油性凝胶剂对皮肤刺激性大、易污染衣物等缺点。本发明提供一种对治疗近视效果显著且副作用小、释药缓慢平稳、可以长期用药、对皮肤刺激性小的透皮吸收凝胶贴剂及其制备方法。