[发明专利]连翘在制备抗肿瘤化疗增敏减毒药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及连翘的用途，尤其涉及在制药领域中的用途。

背景技术

据世界卫生组织统计20世纪80年代，全世界癌症发病人数每年约700万人，癌症死亡每年人数约500万人。到90年代，全世界癌症发病人数每年约1000万人，每年死亡约700万人。癌症在全球的危害日趋严重。在下一个十年中，癌症会取代心血管病成为是严重危害人类健康的疾病之首。在我国70年代中期，卫生部全国肿瘤防治研究办公室组织全国癌症死亡回顾调查，当时，癌症发病每年约90万人，癌症死亡每年约70万人。到90年代初期，据全国肿瘤防治研究办公室抽样调查结果，癌症发病全国每年约160万人，死亡每年约130万人。目前，癌症已经成为我国城乡居民的第一位死亡原因。

化疗是目前治疗癌症的一个重要手段，化疗药物在杀死癌细胞的同时，对机体正常细胞也存在毒性。近年来，随着抗癌新药的不断涌现，联合化疗方案的合理应用，化疗的疗效有了较大的提高，但这些药物同时对正常组织器官有损害或毒性作用，从而降低机体免疫功能，出现骨髓抑制等一系列毒副反应，影响化疗的疗效，甚至迫使化疗终止。临床研究表明，在化疗时根据患者的体质、癌症分期以及出现的毒副反应症状，辅以中药治疗，可有效地增强化疗的效果，又能在一定程度上避免或减轻放化疗的毒副反应，延长患者的生存期和生存质量。而中药作为我国得天独厚的资源，在对肿瘤化疗增效减毒方面具有独特的优势，它既能促进造血功能恢复；又提高机体免疫功能；还能防治胃肠道反应；有些药物还具有明显的抗肿瘤作用，因此从我国传统的天然药物中筛选具有对化疗减毒增效的药物具有十分重要的意义。

连翘为木犀科连翘属植物连翘的干燥果实，味苦，无毒，性微寒，具有清热止吐、清肝利胆、除湿退黄、通调三焦、畅达血脉、保肝护心等作用，临床应用广泛。，但关于连翘与化疗药合用，增加化疗药疗效，降低化疗药毒性的研究均未见有关报道，本发明提供连翘醇提取物作为一种新的化疗药增敏剂，用于抗肿瘤的辅助治疗。

发明内容

本发明就是针对上述问题提供连翘在制备抗肿瘤的辅助治疗药物中的用途，用连翘制备的药物对化疗药的抗肿瘤作用具有明显的协同增效作用，且可降低化疗药引起的血细胞下降、肝、肾损伤等副作用。

本发明提供的技术方案是：连翘在制备抗肿瘤化疗增敏减毒药物中的应用。

上述抗肿瘤化疗增敏减毒药物为有效剂量的连翘醇提取物与药用载体和/或赋形剂的组合物。

上述抗肿瘤化疗增敏减毒药物为口服制剂。

上述抗肿瘤化疗增敏减毒药物为注射剂。

本发明可将连翘醇提取物与药用载体和/或赋形剂制得药用组合物。所制得的药用组合物用于抗肿瘤化疗的辅助治疗，具有疗效好，副作用少等优点。建议临床用量：一天两次口服，每次50-200mg连翘醇提取物。

附图说明

图1为连翘醇提取物对大鼠肝脏组织形态学影响的HE染色切片图；

图2为连翘醇提取物对大鼠肾脏组织形态学影响的HE染色切片图。

具体实施方式

本发明通过以下实施例作进一步说明

实施例1：组合物由连翘醇提取物1～100克、纤维素400～499克制成1000粒。其制备方法为：将连翘醇提取物与纤维素制粒，然后压片或灌装胶囊，每粒(片)含连翘醇提取物1-100mg。

实施例2：连翘醇提取物组合物由1～100克连翘醇提取物加注射用水至1升，分装成1000支制得。其制法为：将连翘醇提取物溶于注射用水中，加至1升，灭菌，分装。每支含1-100mg连翘醇提取物。

上述实施例的连翘醇提取物可由常规提取方法得到；如将连翘加3倍体积70％的乙醇回流2小时，重复3次，合并提取液，回流浓缩得到连翘醇提取物。

连翘活性成分体外协同抗肿瘤作用研究

实验方法

实验分组

CY+DDP(顺铂+环磷酰胺)处理组

(1)正常对照组(control)；(2)模型组(model，CY+DDP，60μg·ml^-1+10μg·ml^-1)；连翘醇提取物(LQ)各剂量组(CY+DDP+LQ)，分别为：(3)LQ1(CY+DDP+LQ 100μg·ml^-1)，(4)LQ2(CY+DDP+LQ 50μg·ml^-1)，(5)LQ3(CY+DDP+LQ 10μg·ml^-1)，(6)LQ4(CY+DDP+LQ 2μg·ml^-1)，(7)LQ5(CY+DDP+LQ0.4μg·ml^-1)；所有药物浓度均为终浓度。