[发明专利]包裹水溶性活性成分的纳米粒子及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及通过界面聚合方法制备而成的W/O型纳米粒子，更具体地说是涉及一种可用于化妆品的具有渗透和缓释作用的包裹水溶性活性成分的纳米粒子及其制备方法。

背景技术

药物缓释技术出现于80年代，以纳米控释药物载体来实现药物缓释技术是十分有效的方式。将这一技术应用于化妆品领域，得到的活性物质纳米粒子具有穿透力强、缓释效果好、不易流失、敏感成分受保护等优良特性，可有效提高皮肤中表皮和毛囊腺对营养物质的吸收效率，避免活性成分随化妆品流失而损失，在功能性化妆品中具有广泛的应用前景。由于皮肤外面有一层肉眼看不到的皮脂膜，对于外用的护肤产品，皮肤基本能吸收其中的脂溶性营养成分。而对于水溶性维生素，包括维生素C和B族维生素等，它的水溶性以及对光和热具有不稳定性影响了它的吸收及功效，因此在大多数情况下，添加到护肤产品中的水溶性维生素等活性物质都经过改性处理，例如维生素C使用其衍生物，一方面能保持稳定性，另一方面也利于皮肤的吸收。但该类衍生物的功效较改性前差，从而影响了最终产品的性能。研究标明，如避免水溶性活性成分与空气中的氧气直接接触，可有效提高活性成分的稳定性，同时纳米传输体系的应用能有效提高营养物质的渗透和吸收。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种制备方法简单，纳米粒子粒径较小且尺寸均匀，载药率高，对敏感性活性物质有稳定保护作用的包裹水溶性活性成分的纳米粒子及其制备方法。

本发明采用的技术方案：一种包裹水溶性活性成分的纳米粒子，其微球内核是水溶性活性成分，其壳层是a-氰基丙烯酸烷基酯单体聚合产生的聚合物，25℃时纳米粒子的平均粒径为100～500纳米，其中所述水溶性活性成分选自维生素C、维生素B、透明质酸、透明质酸衍生物中的一种或一种以上的混合物，所述a-氰基丙烯酸烷基酯单体聚合产生的聚合物是a-氰基丙烯酸丁酯或a-氰基丙烯酸乙酯。

上述包裹水溶性活性成分的纳米粒子的制备方法，包括下列步骤：

a.将span80/tween80两种非离子表面活性剂以3～6∶1的配比溶解在油相正己烷中，搅拌充分溶解，span80/tween80复合乳化剂在正己烷中的浓度为4.8～12％(wt)；

b.将水溶性活性成分溶解在水中，滴加醋酸溶液调节pH值到1.0～5.0，超声振荡下，将水溶性活性成分的溶液滴加到步骤a的油相中，油相与水相体积比为20～50∶1，搅拌0.5～1.0小时后，制得了含有水溶性活性成分的W/O型微乳液，其中所述水溶性活性成分选自维生素C、维生素B、透明质酸、或透明质酸衍生物中的一种或一种以上的混合物；

c.搅拌下将a-氰基丙烯酸烷基酯单体滴加到上述微乳液中，a-氰基丙烯酸烷基酯单体的用量为0.06％～0.18％(wt)，反应6.0～15.0小时，反应结束后，对反应体系离心分离，离心转速4000～6000转/分，离心5～15分钟后除去上层清液，得到析出的乳白色固体纳米载药粒子，即为包裹水溶性活性成分的聚氰基丙烯酸烷基酯纳米粒子。

本发明的有益效果：本发明制备的包裹水溶性活性成分的聚氰基丙烯酸烷基酯纳米粒子，粒径在25℃时为100～500纳米，可以通过控制a-氰基丙烯酸烷基酯单体用量、油相与水相体积比例、溶液pH值、复合乳化剂的用量控制纳米粒子微球的大小。一定范围内，单体用量增大，微球粒径增大；油水比增加，微球粒径增大；溶液pH值增大，微球粒径增大；乳化剂用量增大，粒径减小。本发明所用的α-腈基丙烯酸酯类载体材料生物相容性好，用于化妆品领域安全性高，制备方法操作简单，稳定性高，所得纳米粒子粒径较小且尺寸均匀，皮肤渗透性好，载药率高，对敏感性活性物质的稳定保护作用明显。

附图说明

图1是本发明所述纳米粒子经磷钨酸染色后的电镜照片；

图2是含维生素C的纳米粒子经磷钨酸染色后的电镜照片。

具体实施方式

下面通过实施例对本发明进一步详细描述：

一种包裹水溶性活性成分的纳米粒子，其微球内核是水溶性活性成分，其壳层是a-氰基丙烯酸烷基酯单体聚合产生的聚合物，25℃时纳米粒子的平均粒径为100～500纳米，其中所述水溶性活性成分选自维生素C、维生素B、透明质酸、或透明质酸衍生物中的一种或一种以上的混合物，所述a-氰基丙烯酸烷基酯单体聚合产生的聚合物是a-氰基丙烯酸丁酯或a-氰基丙烯酸乙酯。