[发明专利]缬氨酸保护的咪唑并［1,2－a］嘌呤三环碱基开环核苷类化合物、其制备方法和用途有效
| 申请号： | 200710041347.0 | 申请日： | 2007-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN101314603A | 公开（公告）日： | 2008-12-03 |
| 发明（设计）人： | 肖旭华;孙文劼;马维勇;奚宏伟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;C07D473/00;A61K31/519;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 | 代理人： | 徐雁漪 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 缬氨酸 保护 咪唑 嘌呤 碱基 开环 核苷 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.如下通式(I)化合物：
其中，R为H或COOCH2Ph；
R1为取代或未取代的苯基，所述取代基为C1～C6烷基、C1～C4烷氧基或卤素；或者
R1为取代或未取代的噻吩基、呋喃基或吡咯基，所述取代基为C1～C6烷基、C1～C4烷氧基或卤素。
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为：
2-[(3，9-二氢-6-对溴苯基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-COOCH2Ph-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-间氯苯基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-COOCH2Ph-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-对甲基苯基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-COOCH2Ph-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-噻吩基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-COOCH2Ph-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-对甲氧基苯基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-苯基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-邻对位二甲基苯基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-对甲基苯基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-对溴苯基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-对氯苯基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-噻吩基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-L-缬氨酸乙酯；
2-[(3，9-二氢-6-间氯苯基-9-酮-5H-咪唑并[1，2-a]嘌呤)-3-甲氧基]-L-缬氨酸乙酯。
3.权利要求1或2所述化合物的制备方法，包括如下步骤：
a)由通式(II)表示的咪唑并[1，2-a]嘌呤三环化合物与通式(III)表示的COOCH2Ph基团保护的L-缬氨酸进行反应，生成通式(I)化合物，其中R为COOCH2Ph；
b)脱去COOCH2Ph基团，生成通式(I)化合物，其中R为H；
其中R1如上定义；步骤a)在缩合剂DCC和DMAP催化下进行反应；步骤b)用Pd/C脱去COOCH2Ph基团。
4.药物组合物，含有权利要求1或2所述化合物以及药学可接受的载体。
5.权利要求1或2所述化合物在制备抗病毒药物中的应用。
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