[发明专利]肉苁蓉提取物在制备治疗帕金森病药剂中的应用有效

专利信息
申请号: 200710040195.2 申请日: 2007-04-28
公开(公告)号: CN101293016A 公开(公告)日: 2008-10-29
发明(设计)人: 蔡定芳;赵虹;李文伟;杨云柯;唐红敏;顾喜喜;范越 申请(专利权)人: 复旦大学附属中山医院
主分类号: A61K36/64 分类号: A61K36/64;A61K31/7032;A61K9/00;A61P25/16;A61K135/00
代理公司: 上海天协和诚知识产权代理事务所 代理人: 张恒康
地址: 20003*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 肉苁蓉 提取物 制备 治疗 帕金森病 药剂 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及肉苁蓉提取物的用途,尤其涉及肉苁蓉提取物在在制药中的 新的用途。

背景技术

肉苁蓉(Herba Cistanchis)是列当科肉苁蓉属植物,始载于《神农本草经》, 属中医补益药物中的常用品种,具有补肾益精、润肠通便的功效。肉苁蓉主 治:肾虚阳痿,遗精早泄,女子不孕,肝肾不足之筋骨痿弱,腰膝冷痛老年 病后,产后,津液不足,肠燥便秘。目前从肉苁蓉中提取肉苁蓉总苷(苯乙 醇苷类成分,又称苁蓉总苷)。而制成市售的肉苁蓉总苷药剂主要用来治疗 老年性痴呆疾病。

帕金森病(PD)是中老年人神经系统常见疾病。其特征性病理改变是 中脑黑质多巴胺能神经元变性减少,导致纹状体内多巴胺浓度明显下降,目 前治疗主要依赖多巴胺替代疗法。直到目前,左旋多巴制剂治疗是最有效的 治疗措施,然而,还是在本药开始临床应用的最初几年,人们就已经发现, 该药在长期应用后,疗效会逐渐降低,并出现剂末现象、开关现象等副反应, 且不能阻止病情的进展。多巴胺受体激动剂的应用也未能根本上改变这一状 况。曾一度唤起人们巨大希望的神经保护药物,诸如司兰吉林等药物,经大 规模的临床试验,也未发现能够显著起到延缓病情进展的作用。因此,进行 天然药物的筛选,具有迫切的现实意义。

发明内容

本发明的目的在于提供肉苁蓉提取物肉苁蓉总苷在制药中的新的应用。

实现本发明目的技术方案是:肉苁蓉总苷在制备治疗帕金森病药剂中的 应用。

一种肉苁蓉的提取物在制备治疗帕金森病药剂中的应用,所述肉苁蓉的 提取物是由按下述方法制备的:

肉苁蓉在切片后用70%乙醇回流两次,提取上清,并将提取液水浮后, 得到上清液,将上清液过大孔树脂,先用水洗脱,再用甲醇洗脱,其中甲醇 洗后的溶液进行蒸干,再用正丁醇溶解蒸干后的产物,得到水相和醇相,将 醇相蒸干后用无水乙醇精制,可得到肉苁蓉总苷即为所述肉苁蓉的提取物。

一种肉苁蓉的提取物在制备治疗帕金森病药剂中的应用,所述肉苁蓉的 提取物是由按下述方法制备的:

将1g肉苁蓉粉末加60ml甲醇进行超声波破碎浸提,浸提液过滤后得滤 液和滤渣,滤液减压浓缩至膏状,用10ml水混悬后过大孔吸附树脂,先用水洗 脱,然后再用甲醇洗脱,将甲醇洗脱液集中,减压浓缩后即得肉苁蓉总苷。

上述的肉苁蓉总苷的三种主要成分为:松果菊苷、异毛蕊花糖苷和毛蕊 花糖苷。

上述的肉苁蓉的提取物在制备治疗帕金森病药剂的应用,其中,可在肉 苁蓉总苷中加入矫味剂或溶剂制成口服液剂、片剂、丸剂、冲剂、胶囊剂、 注射剂、滴丸剂、糖浆剂、膏剂。

由于肉苁蓉提取物肉苁蓉总苷可以用来制备治疗帕金森病的药剂,能有 效改善帕金森病患者的运动功能及延缓帕金森病病程进展,给中医药治疗帕 金森病带来了新的希望。

附图说明

图1为苁蓉总苷干预治疗对MPTP小鼠纹状体酪氨酸羟化酶阳性纤维的 影响;

图2为苁蓉总苷干预治疗对MPTP小鼠黑质多巴胺能神经元数量的影响 的试验中各试验组阳性神经元照片;

图3为苁蓉总苷干预治疗对MPTP小鼠黑质多巴胺能神经元数量的影 响;

图4为苁蓉总苷干预治疗对MPTP小鼠黑质多巴胺能神经元α-突触核 蛋白表达的影响的试验中各试验组的黑质神经元α-突触核蛋白的免疫染色 照片;

图5苁蓉总苷干预治疗对MPTP小鼠黑质多巴胺能神经元α-突触核蛋 白表达的影响。

具体实施方式

下面对本发明作进一步的说明。

一、制备方法

为当前的提取肉苁蓉总苷的常规方法。

制备方法1:肉苁蓉在切片后用70%乙醇回流两次,提取上清,并将提 取液水浮后,得到上清液,将上清液过大孔树脂DM-130,先用水洗脱,再 用甲醇洗脱,其中甲醇洗后的溶液进行蒸干,再用正丁醇溶解蒸干后的产物, 得到水相和醇相,将醇相蒸干后用无水乙醇精制,即可得到肉苁蓉总苷。该 肉苁蓉总苷的三种主要成分为:松果菊苷、异毛蕊花糖苷和毛蕊花糖苷。

制备方法2:将1g肉苁蓉粉末加60ml甲醇进行超声波破碎浸提(600W 破碎20min)浸提液过滤后得滤液和滤渣,滤液减压浓缩至膏状,用10ml水 混悬后过大孔吸附树脂(AB-8),先用水洗脱,然后再用甲醇洗脱。将甲醇洗脱 液集中,减压浓缩后即得肉苁蓉总苷。

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