[发明专利]用于药物递送的胶束

权利要求书

1、一种嵌段共聚物，包含至少一种第一嵌段和一种第二嵌段，其中所述第一 嵌段包含多个温度敏感单体单元、多个亲水单体单元和多个靶向单体单元，且所 述第二嵌段包含多个疏水单体单元，所述第二嵌段包含至少一个pH敏感部分。

2、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述靶向单体单元是肿瘤靶向单 体单元。

3、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述各个疏水单体单元包含至少 一个pH-敏感部分。

4、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述疏水单体单元来自能聚合的 不饱和脂肪酸。

5、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述温度敏感单体单元来自N- 丙烯酰基哌啶、N-丙烯酰基吡咯酮、N-羟丙基丙烯酸酯、羟甲基纤维素、N-叔丁 基丙烯酰胺、N-哌啶基甲基丙烯酰胺、N，N-二乙基丙烯酰胺、N-异丙基丙烯酰胺、 N-甲基丙烯酰基哌啶、N-甲基丙烯酰基吡咯酮、N-羟丙基甲基丙烯酸酯、羟丙基 纤维素、N-叔丁基甲基丙烯酰胺、N，N-二乙基甲基丙烯酰胺或N-异丙基甲基丙烯 酰胺。

6、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述亲水单体单元包含酰胺、羧 酸、羧酸酯、胺、二醇或醇。

7、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述亲水单体单元来自选自以下 的种类：丙烯酸、丙烯酰胺(AAm)、丙烯酸酯、吡咯酮、乙二醇、甲基丙烯酸2- 氨基乙酯、N，N′-二甲基丙烯酰胺(DMAAm)或N-(羟甲基)丙烯酰胺或其取代的衍生 物。

8、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述靶向单体单元包含叶酸酯、 半乳糖、肽、抗体或抗体片段。

9、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述靶向单体单元由靶向化合物 或其衍生物与基质单体单元反应得到，其中所述基质单体单元包含能与靶向化合 物或其衍生物反应的官能团从而将靶向化合物或其衍生物结合至基质单体单元。

10、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述共聚物的分子量小于大约 40,000。

11、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述共聚物的较低临界溶液温 度(LCST)在pH大约6.6至大约1时低于大约37℃。

12、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述共聚物的较低临界溶液温 度在正常生理pH时高于大约37℃。

13、根据权利要求1所述的嵌段共聚物，其中所述温度敏感单体单元来自N- 异丙基丙烯酰胺，所述亲水单体单元来自N，N-二甲基丙烯酰胺，所述靶向单体单 体单元是来自甲基丙烯酸2-氨基乙酯的结合叶酸酯的单体单元，且所述疏水单体 单元来自10-十一碳烯酸。

14、一种制备嵌段共聚物的方法，所述方法包括：

—提供第一大分子单体，所述第一大分子单体包含多个温度敏感单体单元、 多个亲水单体单元和多个靶向单体单元，且

—将所述第一大分子单体与第二大分子单体反应，所述第二大分子单体包含 多个疏水单体单元，且所述第二大分子单体包含至少一个pH-敏感部分。

15、根据权利要求14所述的方法，其中所述靶向单体单元是肿瘤靶向单体单 元。

16、根据权利要求14所述的方法，其中所述提供第一大分子单体的步骤包括 将前体大分子单体与靶向化合物或其衍生物反应。

17、根据权利要求16所述的方法，包括将温度敏感单体、亲水单体和基质单 体进行共聚从而形成前体大分子单体，其中所述基质单体包含能与靶向化合物或 其衍生物在所述共聚后反应的官能团从而将靶向化合物或其衍生物结合至前体大 分子单体。

18、根据权利要求14所述的方法，其中所述提供第一大分子单体的步骤包括 将温度敏感单体、亲水单体和来自结合靶向分子和基质单体的靶向单体进行共聚。