[发明专利]作为治疗剂的MGLUR1拮抗剂无效

专利信息
申请号: 200680052779.5 申请日: 2006-12-11
公开(公告)号: CN101437828A 公开(公告)日: 2009-05-20
发明(设计)人: J·J·马塔西;D·特尔施安;D·A·伯内特;W·-L·吴;P·科拉卡斯;L·S·西尔弗曼;S·K·萨瓦拉库拉姆格拉;L·羌;M·S·多马尔斯基 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: C07D495/14 分类号: C07D495/14;A61K31/5025;A61P25/00;A61P13/00;A61P25/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 李 进;林 森
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 治疗 mglur1 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯,其中所述化合物选自:

2.一种包含至少一种权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯和至少一种药学上可接受的载体、佐剂或溶媒的药用组合物。

3.权利要求2的药用组合物,所述组合物还包含一种或多种其它治疗剂。

4.权利要求3的药用组合物,其中所述其它治疗剂选自适合疼痛治疗的治疗剂、抗焦虑药、抗偏头痛药和适合治疗尿失禁的治疗剂。

5.一种在有需要的细胞中选择性拮抗代谢型谷氨酸受体1(mGluR1)活性的方法,所述方法包括用治疗有效量的至少一种化合物或所述化合物药学上可接受的盐、溶剂合物或酯接触所述细胞,其中所述至少一种化合物选自:.

6.一种在需要这样治疗的哺乳动物中治疗与代谢型谷氨酸受体1(mGluR1)功能有关的疾病或病症的方法,所述方法包括给予治疗有效量的至少一种化合物或所述化合物药学上可接受的盐、溶剂合物或酯,其中所述至少一种化合物选自:

7.权利要求6的方法,其中所述疾病或病症是疼痛。

8.权利要求6的方法,其中所述疾病或病症是神经性疼痛。

9.权利要求6的方法,其中所述疾病或病症是异常性疼痛。

10.权利要求6的方法,其中所述疾病或病症是痛觉过敏。

11.权利要求6的方法,其中所述疾病或病症是与炎症或炎性疾病有关的疼痛。

12.权利要求7-11中任一项的方法,该方法还包括给予一种或多种适合疼痛治疗的其它治疗剂。

13.权利要求12的方法,其中所述其它治疗剂是阿片类镇痛药。

14.权利要求12的方法,其中所述其它治疗剂是非阿片类镇痛药。

15.权利要求6的方法,其中所述疾病或病症选自肌痉挛、惊厥、强直状态、偏头痛、精神病、尿失禁、焦虑症及相关疾病、呕吐、脑水肿、迟发性运动障碍、抑郁症、药物耐受和戒断以及戒烟。

16.权利要求15的方法,其中所述疾病或病症是焦虑症。

17.权利要求16的方法,该方法还包括给予一种或多种其它抗焦虑药。

18.权利要求15的方法,其中所述疾病或病症是偏头痛。

19.权利要求18的方法,该方法还包括给予一种或多种其它抗偏头痛药。

20.权利要求15的方法,其中所述疾病或病症是尿失禁。

21.权利要求20的方法,该方法还包括给予一种或多种适合治疗尿失禁的其它治疗剂。

22.权利要求6的方法,其中所述疾病或病症选自心脏分流术或移植术继发的脑功能缺陷、脑缺血、中风、脊髓损伤、头部外伤、围产期缺氧、心跳停止、低血糖神经元损伤、阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、AIDS诱发的痴呆、遗传性共济失调、眼睛损伤和视网膜病、认知障碍和先天或药物诱发的帕金森病。

23.权利要求22的方法,该方法还包括给予一种或多种其它治疗剂。

24.下式化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯:

25.下式化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯:

26.下式化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯:

27.下式化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯:

28.下式化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯:

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