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[发明专利]新化合物-CN200680048625.9无效
发明人： K·诺格拉迪;G·凯谢吕;A·别利克;T·加蒂;K·加尔;M·瓦什塔格;A·A·博博克 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2006-12-19 - 公布日： 2009-01-14 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的mGluR1和mGluR5受体亚型偏好性配体，其中Y代表选自下述的取代基：氢，甲基，氟，氯，溴，甲氧基；Z是氢或甲基；R是可选被取代的杂芳基，和/或其盐和/或水合物和/或溶剂化物，涉及它们的制备方法，涉及含有它们的药物组合物，以及涉及它们在治疗和/或预防需要调控mGluR1和mGluR5受体的病理状况中的应用，所述病理状况例如神经障碍，精神病障碍，急性和慢性疼痛和下泌尿道的神经肌肉功能障碍
化合物

[发明专利]磺酰基-喹啉衍生物-CN200880020755.0有效
发明人： M·瓦斯塔格;J·加兰博斯;G·凯瑟卢;K·盖尔;A·A·波波克;C·韦伯;I·普劳达;G·A·瓦格纳 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2008-06-17 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的mGluR1和mGluR5受体亚型偏好性配体和/或其盐和/或其水合物和/或其溶剂合物，涉及它们的制备方法和用于它们的制备的中间体，涉及含有这些化合物的药物组合物，以及涉及它们在治疗和/或预防需要调控mGluR1和mGluR5受体的病症中的应用。其中Ar₁表示任选取代的苯基或杂芳基；Ar₂表示取代的苯基或任选取代的杂芳基；R₁，R₂，R₃和R₄独立地表示选自氢，卤素，氰基，烷基，烷氧基，羟基，三氟甲基，氨基，烷氨基，二烷氨基，氨基甲基
磺酰基喹啉衍生物

[发明专利]mGluR1a断裂的用途及蛛膜下腔出血后迟发性脑缺血的预警检测试剂-CN202011125597.4在审
发明人：张宗勇;孙保亮;孙景懿;王玮琦 -专利权人：山东第一医科大学(山东省医学科学院)
申请日： 2020-10-20 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：本发明涉及分子生物学领域，尤其涉及mGluR1a断裂的用途及蛛膜下腔出血后迟发性脑缺血的预警检测试剂。本发明研究表明，蛛网膜下腔出血患者早期脑脊液中，代谢型谷氨酸受体1(mGluR1a)出现非正常断裂。多因素回归分析表明mGluR1a断裂(mGluR1‑C‑tail的表达水平)是蛛网膜下腔出血后并发迟发性脑缺血(DCI)的危险因素具有95％置信区间(95％CI)的调整优势比(ORs)。
mglur1a 断裂用途蛛膜下腔出血后迟发性脑缺血预警检测试剂

[发明专利]作为代谢型谷氨酸受体调控剂的噻吩并吡啶衍生物-CN200680048274.1无效
发明人： K·诺格拉迪;G·瓦格纳;G·凯谢吕;A·别利克;T·加蒂;V·哈卡;J·科蒂;K·加尔;M·瓦什塔格;A·A·博博克 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2006-12-19 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的mGluR1和mGluR5受体亚型偏好性配体：其中X代表选自下述的基团：(CH₂)_n，CH＝CH，NH，N(CH_{3；R是烷基，环烷基，可选被取代的苯基或可选被取代的杂芳基，和/或其几何异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物，涉及它们的制备方法，涉及含有它们的药物组合物，以及涉及它们在治疗和/或预防需要调控mGluR1mGluR5受体的病理状况中的应用，所述病理状况例如神经障碍，精神病障碍，急性和慢性疼痛和下泌尿道的神经肌肉功能障碍。}
作为代谢谷氨酸受体调控噻吩吡啶衍生物

[发明专利]新化合物-CN200680048194.6无效
发明人： K·诺格拉迪;G·瓦格纳;G·凯谢吕;A·别利克;T·加蒂;V·哈卡;J·科蒂;K·加尔;M·瓦什塔格;A·A·博博克 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2006-12-19 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的mGluR1和mGluR5受体亚型偏好性配体：其中X代表选自下述的基团：CO，SO，SO₂；Y代表选自下述的基团：O，OCH₂，(CH₂)_n，NH，NHCH₂；n是0－2的整数；R₁是可选被取代的烷基，环烷基，苯基，联苯基，杂环基；R_2<－7杂环基，它含有一个或多个选自N、O、S的杂原子，和/或其互变异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物，涉及它们的制备方法，涉及含有它们的药物组合物，以及涉及它们在治疗和/或预防需要调控mGluR1和mGluR5受体的病理状况中的应用，所述病理状况例如神经障碍，精神病障碍，急性和慢性疼痛，下泌尿道的神经肌肉功能障碍和胃肠道病症。
化合物

[发明专利]他莫昔芬的用途-CN201510481096.2在审
发明人：王红兵;任建华;李轩 -专利权人：王红兵;任建华;李轩
申请日： 2015-08-07 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： A61K31/138 文献下载
摘要：本发明通过体外细胞培养试验证明他莫昔芬能够抑制mGluR1/5和Gq-mAChR受体活性或者由mGluR1/5和Gq-mAChR受体激活引起的胞内信号传导，降低或阻断这两种受体的过度活跃，消除或减弱其对细胞功能性变化带来的不良影响
莫昔芬用途

[发明专利]作为治疗药物的稠合四环类代谢型谷氨酸受体1拮抗剂-CN200680043085.5无效
发明人： D·A·伯内特;W·－L·吴 -专利权人：先灵公司
申请日： 2006-09-21 - 公布日： 2008-11-19 - 主分类号： C07D513/22 文献下载
摘要：本发明在其许多实施方案中提供用作代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂、特别是选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂的式(I)或式(II)的四环化合物(其中各部分如本发明说明书中定义)，含有所述化合物的药物组合物以及用所述化合物和组合物治疗代谢型谷氨酸受体(例如mGluR1)相关疾病的治疗方法，所述疾病例如疼痛、偏头痛、焦虑症、尿失禁和神经变性性疾病例如阿尔茨海默病。
作为治疗药物稠合四环类代谢谷氨酸受体拮抗剂

[发明专利]作为治疗剂的稠合三环MGLUR1拮抗剂-CN200680038468.3无效
发明人： C·E·班尼特;吴文连;D·A·伯奈特 -专利权人：先灵公司
申请日： 2006-08-16 - 公布日： 2008-10-22 - 主分类号： C07D495/14 文献下载
摘要：在本发明的许多实施方案中，其提供作为代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂使用的式I的三环化合物(其中J¹－J³、X、Z及R¹－R⁴均如本文定义)，含有所述化合物的药用组合物，及使用所述化合物与组合物治疗与代谢型谷氨酸受体(例如mGluR1)相关疾病，例如疼痛、偏头痛、焦虑症
作为治疗稠合三环 mglur1 拮抗剂

[发明专利]三环类化合物及它们作为MGLUR1拮抗剂的用途-CN200580027420.8无效
发明人： J·J·玛塔希;D·突夏恩;D·A·伯奈特;吴文连;P·柯勒卡斯;L·S·席尔维曼;T·K·沙西库玛;强莉;M·S·度玛斯基 -专利权人：先灵公司
申请日： 2005-06-14 - 公布日： 2007-07-18 - 主分类号： C07D495/14 文献下载
摘要：在其许多实施方案中，本发明提供可用作代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂，尤其用作选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂的式(I)三环化合物(其中J¹－J⁴、X和R¹－R⁵定义同本文)，含此类化合物的药用组合物，以及用此类化合物和组合物治疗与代谢型谷氨酸受体(例如mGluR1)有关的疾病，例如疼痛、偏头痛、焦虑症、尿失禁和神经变性疾病如早老性痴呆的治疗方法
三环类化合物它们作为 mglur1 拮抗剂用途

[发明专利]作为治疗剂的MGLUR1拮抗剂-CN200680052779.5无效
发明人： J·J·马塔西;D·特尔施安;D·A·伯内特;W·-L·吴;P·科拉卡斯;L·S·西尔弗曼;S·K·萨瓦拉库拉姆格拉;L·羌;M·S·多马尔斯基 -专利权人：先灵公司
申请日： 2006-12-11 - 公布日： 2009-05-20 - 主分类号： C07D495/14 文献下载
摘要：在许多实施方案中，本发明提供式(I)的三环化合物(其中J¹-J⁴、X和R¹-R⁵如本文限定)，所述化合物可用作代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂，特别是用作选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂，提供包含所述化合物的药用组合物和用所述化合物和组合物治疗与代谢型谷氨酸受体(如mGluR1)有关的疾病的方法，所述疾病如疼痛、偏头痛、焦虑症
作为治疗 mglur1 拮抗剂

[发明专利]作为治疗剂的稠合三环mGluR1拮抗剂-CN200680038496.5无效
发明人： C·E·班尼特;W·J·格林里;C·E·纳森;D·A·伯奈特 -专利权人：先灵公司
申请日： 2006-08-16 - 公布日： 2008-10-22 - 主分类号： C07D495/14 文献下载
摘要：在本发明的许多实施方案中，其提供作为代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂使用的式I的三环化合物(其中J¹－J³、X、Z及R¹、R³和R⁴均如本文定义)，含有所述化合物的药用组合物，及使用所述化合物与组合物治疗与代谢型谷氨酸受体(例如mGluR1)相关疾病
作为治疗稠合三环 mglur1 拮抗剂

[发明专利]作为mGluR1增强剂的噁唑-CN200380107298.6有效
发明人： J·胡维勒;F·克内夫拉赫;E·维埃拉;J·威希曼 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2003-12-17 - 公布日： 2006-02-15 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明涉及说明书和权利要求中所定义的酰胺衍生物、它们的制备方法、包含它们的药物组合物以及它们作为mGluR 1增强剂在治疗和预防神经障碍和疾病中的用途。
作为 mglur1 增强

[发明专利]新化合物-CN200680048184.2无效
发明人： K·诺格拉迪;G·瓦格纳;G·凯谢吕;A·别利克;T·加蒂;V·哈卡;J·科蒂;K·加尔;M·瓦什塔格;A·A·博博克 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2006-12-19 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的mGluR1和mGluR5受体亚型偏好性配体：其中X代表选自下述的基团：SO，SO₂；Y代表选自下述的基团：(CH₂)_n，NH，NHCH₂；n是0－1的整数；Z是H或被下述基团单取代：烷基，硝基，卤素，烷氧基，三氟甲基，氰基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基，羟基，烷基磺酰基氨基；R₁是可选被取代的烷基，环烷基，苯基，联苯基，杂环基；R₂是可选被取代的苯基，杂环基，或NR₃R₄5－7杂环基，它含有一个或多个杂原子；和/或其水合物和/或溶剂化物和/或与酸或碱形成的药学可接受的盐，涉及它们的制备方法，涉及含有它们的药物组合物，以及涉及它们在治疗和/或预防需要调控mGluR1和mGluR5受体的病理状况中的应用，所述病理状况例如神经障碍，精神病障碍，急性和慢性疼痛，下泌尿道的神经肌肉功能障碍和胃肠道病症。
化合物

[发明专利]二芳基取代杂环5元环衍生物-CN200580006840.8无效
发明人：川元博;伊藤智;佐藤淳志;永富康司;Y·平田;木村敏史;铃木元太郎;佐藤启生;太田尚 -专利权人：万有制药株式会社
申请日： 2005-03-07 - 公布日： 2007-03-21 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明提供式(I)表示的化合物或其可药用盐，[式中，X₁表示氧原子等，X₂表示氮原子等，X₃表示氮原子等，X₄表示氮原子等，R₁表示式(II－1)，(式中，X₅表示硫原子等，A₁表示碳原子等，A₂表示氮原子等，A环表示苯基等)]它们具有mGluR1抑制作用，对于痉挛、急性疼痛、炎症性疼痛、慢性疼痛、脑梗塞或一过性脑缺血发作的脑损伤、精神分裂症等精神机能障碍、焦虑、药物依赖和帕金森症或胃肠障碍的预防或治疗有用。
二芳基取代衍生物

[发明专利]联芳基衍生物-CN200580022230.7无效
发明人：川元博;伊藤智;佐藤淳志;永富康司;平田于卡里;木村敏史;铃木元太郎;佐藤启生;太田尚 -专利权人：万有制药株式会社
申请日： 2005-06-29 - 公布日： 2007-06-13 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明提供具有mGluR1抑制作用，对痉挛、急性疼痛、脑梗塞或短暂性脑缺血发作的脑障碍、精神分裂症等精神机能障碍、焦虑、药物依赖或帕金森病的治疗和/或预防有用的式(I)所示的化合物；式(I)中，R¹表示直链或支链烷氧基、环烷氧基、直链或支链低级烷基等；R²表示卤原子、低级烷基；Q₁表示碳原子或氮原子；Q₂表示可以被羰基取代的碳原子
联芳基衍生物

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