[发明专利]苯并－稠合杂环磺酰胺衍生物治疗抑郁症的用途

权利要求书

1.下式(I)的化合物或其可药用盐在制备治疗抑郁症的药物中 的用途，

其中

R¹和R²各自独立地选自氢和C₁-C₄烷基；

R⁴选自氢和C₁-C₄烷基；

a是1-2的整数；

其中b是1-4的整数；

每个R⁵独立地选自卤素。

2.权利要求1的用途，其中R¹和R²各自独立地选自氢和 C₁-C₄烷基；

R⁴选自氢和甲基；

a是1-2的整数；

选自2-(6-氯-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基)、2-(6- 氟-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基)、2-(5-氟-2，3-二氢-苯并[1，4] 二氧杂环己烯基)、2-(7-氯-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基)、 2-(5-氯-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基)、2-(6-溴-2，3-二氢-苯并 [1，4]二氧杂环己烯基)、2-(6，7-二氯-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己 烯基)和2-(8-氯-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基)；

或其可药用盐。

3.权利要求2的用途，其中

R¹和R²各自独立地选自氢和甲基；

R⁴选自氢和甲基；

a是1-2的整数；

选自：2-(6-氯-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基)、 2-(7-氯-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基)、2-(6-溴-2，3-二氢-苯并 [1，4]二氧杂环己烯基)和2-(6，7-二氯-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环 己烯基)；

或其可药用盐。

4.权利要求1的用途，其中所述式(I)化合物选自(2S)-(-)-N-(6- 氯-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基甲基)-磺酰胺和其可药用 盐。

5.权利要求1的用途，其中所述的抑郁症是严重抑郁性障碍。

6.包含权利要求1定义的式(I)化合物或其可药用盐和至少一 种抗抑郁剂的组合物在制备治疗抑郁症的药物中的用途。

7.权利要求6的用途，其中所述的式(I)化合物选自 (2S)-(-)-N-(6-氯-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基甲基)-磺酰胺 和其可药用盐。

8.权利要求6的用途，其中所述的抗抑郁剂选自丙米嗪、阿 米替林、地昔帕明、去甲替林、多塞平、普罗替林、曲米帕明、马 普替林、阿莫沙平、曲唑酮、丁氨苯丙酮、氯米帕明(chlomipramine)、 氟西汀，度洛西汀，依他普仑，西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀、氟 伏沙明、萘法唑酮、文拉法辛、米那普仑、瑞波西汀、米氮平、苯 乙肼、反苯环丙胺、吗氯贝胺、Kava-Kava、St.John’s Wart、s-腺 苷蛋氨酸、促甲状腺激素释放激素、具有抗抑郁剂活性的神经激肽 受体拮抗剂和三碘甲腺原氨酸。

9.权利要求6的用途，其中所述的抗抑郁剂选自单胺氧化酶 抑制剂、具有抗抑郁剂活性的三环化合物、5-羟色胺重吸收抑制剂、 5-羟色胺去甲肾上腺素重吸收抑制剂、去甲肾上腺素能和特异性5- 羟色胺能药物以及非典型性抗抑郁药。

10.权利要求6的用途，其中所述的抗抑郁剂选自苯乙肼、反 苯环丙胺、吗氯贝胺、丙米嗪、阿米替林、地昔帕明、去甲替林、 多塞平、普罗替林、曲米帕明、氯米帕明(cnlomipramine)、阿莫沙 平、氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰、氟伏沙明、文拉法辛、 米那普仑、米氮平和丁氨苯丙酮。

11.权利要求6的用途，其中所述的抗抑郁剂选自具有抗抑郁 剂活性的神经肽类、具有抗抑郁剂活性的靶向神经肽受体的化合物 和具有抗抑郁剂活性的激素类。