[发明专利]核苷酸和低聚核苷酸前体药物

权利要求书

1.一种式(I)的前体核苷：

或其外消旋物、对应异构体、非对应异构体、几何异构体、 互变异构体，

其中，X＝缺失、O、NH、NR、S；

X₁＝缺失、O、NH；

A＝缺失、芳基、芳烷基；

n＝0，1，2，3，4，5；

R＝烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、O-烷基、O-杂芳 基、类固醇；

R₁是H、OH、O-烷基、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环 基、O-芳基、O-杂芳基芳基、杂环基；

R₂是O-烷基、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、O- 芳基、O-杂芳基芳基；

R₃选自氢、烷基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O) 芳基、C(O)O-芳基、C(O)NH-烷基、和C(O)NH-芳基；

Y和Z分别独立地是O和S；

B₁和B₂分别独立的是腺嘌呤、鸟嘌呤、胸腺嘧啶、胞嘧啶、 尿嘧啶、或修饰的核苷；

m＝1到40；

其中，R、R1、R2和R3中出现的烷基及芳基基团相互独立 地被一种或者一种以上基团进一步任选取代，所述基团选自由-F、 -Cl、-Br、-I、-OH、保护的羟基、-NO₂、-CN、-NH₂、保护的 氨基、-NH-C₁-C₁₂-烷基、-NH-C₂-C₁₂-烯基、-NH-C₃-C₁₂-环烷 基、-NH-芳基、-NH-杂芳基、-NH-杂环烷基、-二烷基氨基、- 二芳基氨基、二杂芳基氨基、-O-C₁-C₁₂-烷基、-O-C₂-C₁₂-烯基、 -O-C₃-C₁₂-环烷基、-O-芳基、-O-杂芳基、-O-杂环烷基、-C(O)- C₁-C₁₂-烷基、-C(O)-C₂-C₁₂-烯基、-C(O)-C₃-C₁₂-环烷基、-C(O)- 芳基、-C(O)-杂芳基、-C(O)-杂环烷基、-CONH₂、-CONH-C₁-C₁₂- 烷基、-CONH-C₂-C₁₂-烯基、-CONH-C₃-C₁₂-环烷基、-CONH-芳 基、-CONH-杂芳基、-CONH-杂环烷基、-OCO₂-C₁-C₁₂-烷基、 -OCO₂-C₂-C₁₂-烯基、-OCO₂-C₃-C₁₂-环烷基、-OCO₂-芳基、-OCO₂- 杂芳基、-OCO₂-杂环烷基、-OCONH₂、-OCONH-C₁-C₁₂-烷基、 -OCONH-C₂-C₁₂-烯基、-OCONH-C₃-C₁₂-环烷基、-OCONH-芳基、 -OCONH-杂芳基、-OCONH-杂环烷基、-NHC(O)-C₁-C₁₂-烷基、 -NHC(O)-C₂-C₁₂-烯基、-NHC(O)-C₃-C₁₂-环烷基、-NHC(O)-芳基、 -NHC(O)-杂芳基、-NHC(O)-杂环烷基、-NHCO₂-C₁-C₁₂-烷基、 -NHCO₂-C₂-C₁₂-烯基、-NHCO₂-C₃-C₁₂-环烷基、-NHCO₂-芳基、 -NHCO₂-杂芳基、-NHCO₂-杂环烷基、-NHC(O)NH₂、 -NHC(O)NH-C₁-C₁₂-烷基、-NHC(O)NH-C₂-C₁₂-烯基、 -NHC(O)NH-C₃-C₁₂-环烷基、-NHC(O)NH-芳基、-NHC(O)NH-杂 芳基、-NHC(O)NH-杂环烷基、NHC(S)NH₂、-NHC(S)NH-C₁-C₁₂- 烷基、-NHC(S)NH-C₂-C₁₂-烯基、-NHC(S)NH-C₃-C₁₂-环烷基、 -NHC(S)NH-芳基、-NHC(S)NH-杂芳基、-NHC(S)NH-杂环烷基、 -NHC(NH)NH₂、-NHC(NH)NH-C₁-C₁₂-烷基、-NHC(NH)NH-C₂-C₁₂- 烯基、-NHC(NH)NH-C₃-C₁₂-环烷基、-NHC(NH)NH-芳基、 -NHC(NH)NH-杂芳基、-NHC(NH)NH-杂环烷基、-NHC(NH)- C₁-C₁₂-烷基、-NHC(NH)-C₂-C₁₂-烯基、-NHC(NH)-C₃-C₁₂-环烷基、 -NHC(NH)-芳基、-NHC(NH)-杂芳基、-NHC(NH)-杂环烷基、 -C(NH)NH-C₁-C₁₂-烷基、-C(NH)NH-C₂-C₁₂-烯基、 -C(NH)NH-C₃-C₁₂-环烷基、-C(NH)NH-芳基、-C(NH)NH-杂芳基、 -C(NH)NH-杂环烷基、-S(O)-C₁-C₁₂-烷基₃-S(O)-C₂-C₁₂-烯基、- S(O)-C₃-C₁₂-环烷基、-S(O)-芳基、-S(O)-杂芳基、-S(O)-杂环烷 基-SO₂NH₂、-SO₂NH-C₁-C₁₂-烷基、-SO₂NH-C₂-C₁₂-烯基、-SO₂NH- C₃-C₁₂-环烷基、-SO₂NH-芳基、-SO₂NH-杂芳基、-SO₂NH-杂环 烷基、-NHSO₂-C₁-C₁₂-烷基、-NHSO₂-C₂-C₁₂-烯基、-NHSO₂-C₂-C₁₂- 烯基、-NHSO₂-C₃-C₁₂-环烷基、-NHSO₂-芳基、-NHSO₂-杂芳基、 -NHSO₂-杂环烷基、-CH₂NH₂、-CH₂SO₂CH₃、-芳基、-芳基烷基、 -杂芳基、-杂芳基烷基、-杂环烷基、-C₃-C₁₂-环烷基、聚烷氧基烷 基、聚烷氧基-甲氧基甲氧基、-甲氧基乙氧基、-SH₅-S-C₁-C₁₂- 烷基、-S-C₂-C₁₂-烯基、-S-C₃-C₁₂--环烷基、-S-芳基、-S-杂芳基、 -S-杂环烷基、或甲基硫代甲基所组成的组中。