[发明专利]肾素抑制剂和抗血脂异常剂和/或抗肥胖剂的组合

权利要求书

1.一种组合，包含：

肾素抑制剂或其药学上可接受的盐；和

至少一种选自下组的治疗剂：

(a)抗血脂异常剂，选自下组：

胆汁酸螯合剂、胆固醇吸收抑制剂、酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(ACAT) 抑制剂、鲨烯合成酶抑制剂、抗氧化剂、FXR受体调节剂、LXR受体激 动剂、脂蛋白合成抑制剂、微粒体甘油三酯转运抑制剂、胆汁酸重吸收抑 制剂、甘油三酯合成抑制剂、转录调节剂、鲨烯环氧酶抑制剂、低密度脂 蛋白(LDL)受体诱导物、5-LO或FLAP抑制剂和烟酸或烟酸受体激动剂； 或其药学上可接受的盐；和

(b)抗肥胖剂，选自下组：

5HT(5-羟色胺)转运蛋白抑制剂；NE(去甲肾上腺素)转运蛋白抑制剂；生长 素释放肽抗体；生长素释放肽拮抗剂；H3(组胺H3)拮抗剂/反激动剂； MCH1R(黑素浓缩激素1R)拮抗剂；MCH2R(黑素浓缩激素2R)激动剂/拮 抗剂；NPY1(神经肽Y Y1)拮抗剂；NPY2(神经肽Y Y2)激动剂；NPY5(神 经肽Y Y5)拮抗剂；瘦素；瘦素衍生物；阿片样物质拮抗剂；阿立新拮抗 剂；BRS3(铃蟾肽受体亚型3)激动剂；CCK-A(缩胆囊肽-A)激动剂、 CNTF(睫状神经营养因子)；CNTF衍生物；GHS(生长激素促分泌素受体) 激动剂；5HT2c(5-羟色胺受体2c)激动剂；Mc3r(黑皮质素3受体)激动剂； Mc4r(黑皮质素4受体)激动剂、单胺重吸收抑制剂；5-羟色胺重吸收抑制 剂；托吡酯；植物药化合物57；ACC2(乙酰CoA羧化酶-2)抑制剂；β3(β 肾上腺素能受体3)激动剂；FAS(脂肪酸合酶)抑制剂；PDE(磷酸二酯酶) 抑制剂；甲状腺激素；B激动剂；UCP-1(解偶联蛋白1)、2或3活化剂； 酰基-雌激素；糖皮质激素拮抗剂；110 HSD-1(11-β羟基类固醇脱氢酶1型) 抑制剂；脂肪酶抑制剂；脂肪酸转运蛋白抑制剂；二羧酸转运蛋白抑制剂； 葡萄糖转运蛋白抑制剂；和磷酸转运蛋白抑制剂；

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求的1的组合，其中抗血脂异常剂选自依折麦布、消胆 胺和烟酸。

3.根据权利要求1或2的组合，其中抗肥胖剂选自西布茶明和奥利司 他。

4.至少两种选自下组的组分的组合：

(i)肾素抑制剂或肾素抑制剂与利尿剂或其药学上可接受盐的组合；和

(ii)胆固醇酯转移蛋白抑制剂或其药学上可接受的盐。

5.权利要求1所述的组合，其中肾素抑制剂分别为下式的RO 66-1132 或RO-66-1168：

或为阿利吉仑，或在每种情况中为其药学上可接受的盐；其中利尿剂为氢 氯噻嗪，且其中CETP抑制剂选自下式的JTT 705：

下式的torcetrapib：