[发明专利]作为快速解离的多巴胺2受体拮抗剂的哌啶－4－基哒嗪－3－胺衍生物

权利要求书

1.一种具下式(I)的化合物，

或其制药上可接受的盐，其中

R为氢或C_1-6烷基；

R¹为被1，2或3个各自独立选自于氢、卤素、C_1-4烷基氧基、 全氟C_1-4烷基的取代基所取代的苯基；

R²为氢或C_1-6烷基；

R³为卤素或全氟C_1-4烷基；且

R⁴及R⁵各自独立为氢。

2.权利要求1的化合物，其中，R³为三氟甲基；且R，R⁴及R⁵为氢。

3.权利要求1的化合物，其中，R²为氢或甲基。

4.权利要求1的化合物，其中，R¹为4-氟苯基或3，4-二氟苯基。

5.一种化合物，该化合物为N-[1-(4-氟苄基)哌啶-4-基]-6-(三氟甲 基)哒嗪-3-胺。

6.一种化合物，该化合物为N-[1-(3，4-二氟苄基)哌啶-4-基]-6-(三 氟甲基)哒嗪-3-胺。

7.一种医药组合物，其包括治疗有效量的权利要求1中所定义的 化合物。

8.权利要求1中所定义的化合物在制备抗精神病药物中的用途。

9.权利要求1中所定义的化合物在制备药物中的用途，所述药物 用于治疗或预防精神分裂症，精神分裂病样障碍，分裂情感性的障碍， 妄想障碍，短暂精神病性障碍，共有精神病性障碍，由于一般医学症 状的精神病性障碍，由物质所诱发的精神病性障碍，非另外指明的精 神病性障碍；伴随着痴呆的精神病；重度抑郁障碍，心境恶劣障碍， 月经前不安障碍，非另外指明的抑郁障碍，双向性情感障碍I，双向 性情感障碍II，循环精神病性障碍，非另外指明的双向性情感障碍， 由于一般医学症状的情绪障碍，由物质所诱发的情绪障碍，非另外指 明的情绪障碍；一般性焦虑障碍，强迫性精神官能症，惊惧障碍，急 性压力障碍，创伤后压力病症；智力发育迟钝；普遍性发展障碍；注 意力不集中/过度反应障碍，分裂性行为障碍；妄想型类型的人格障碍， 分裂型类型的人格障碍；表情肌痉挛障碍，托雷德氏症候群；物质依 赖；物质滥用；物质戒断；拔毛癖。

10.权利要求1中所定义的化合物在制备药物中的用途，所述药 物用于治疗或预防注意力不集中障碍或精神分裂病样类型的人格障 碍。

11.一种制备式(I)的化合物的方法，

其中，R，R¹-R⁵如权利要求1中所定义，其包括步骤：

(a)将式(II)的中间体

其中，R²-R⁵如权利要求1中所定义，与式R₁-C(＝O)-R的中间体，其 中R及R¹如权利要求1中所定义，于还原剂及酸催化剂存在下，于 反应惰性溶剂中进行反应；或

(b)将式(V)的中间体

其中，R³-R⁵如权利要求1中所定义，与式(VII)的中间体

其中，R，R¹及R²如权利要求1中所定义，于碱存在下，于反应惰性 溶剂中进行反应。