[发明专利]从白锥花中分离的抗疟化合物有效

专利信息
申请号: 200680036982.3 申请日: 2006-08-30
公开(公告)号: CN101282956A 公开(公告)日: 2008-10-08
发明(设计)人: 马哈比尔·普拉沙德·考希克;杜赖潘迪恩·他瓦塞尔万;马尼沙·尼夫萨卡尔;巴德里·纳拉扬·阿查里雅;苏布拉马尼亚姆·普拉萨纳;克里希纳穆尔蒂·塞卡尔 申请(专利权)人: 防卫研究与发展组织总干事
主分类号: C07D307/33 分类号: C07D307/33;A61K36/53;A61P33/06
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人: 刘晓东;彭鲲鹏
地址: 印度*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 白锥花中 分离 化合物
【权利要求书】:

1.下面式1的3-[2-(2-羟甲基-1,4a,5-三甲基-7-氧代-1,2,3,4,4a,7,8,8a-八氢萘-1-基)-乙基]-5H-呋喃-2-酮或其药学可接受衍生物

2.一种从白锥花(G.niveum)的叶、皮、根制备基本上纯的权利要求1中化合物的方法,其包括:

(a)使用溶剂提取白锥花(Gomphostema niveum)的干燥且粉末化的植物部分;

(b)过滤步骤(a)中所得的提取物并在减压下蒸发所述提取物;

(c)将步骤(b)中所得的滤液冷冻干燥以得到粉末形式;

(d)从所述粉末中分离式1的化合物。

3.权利要求2的方法,其中所述化合物分离自白锥花的干燥叶。

4.权利要求2的方法,其中所述溶剂选自水、甲醇、乙醇、氯仿、乙醚及其任意混合物。

5.权利要求4的方法,其中所述溶剂是水。

6.权利要求4的方法,其中所述溶剂是甲醇。

7.权利要求4的方法,其中所述溶剂是乙醇。

8.权利要求4的方法,其中所述溶剂是水和甲醇的混合物。

9.权利要求4的方法,其中所述溶剂是乙醇和水的混合物。

10.权利要求4的方法,其中所述溶剂是甲醇和氯仿的混合物。

11.权利要求4的方法,其中所述溶剂是乙醇和氯仿的混合物。

12.权利要求4的方法,其中所述溶剂是氯仿。

13.权利要求4的方法,其中所述溶剂是乙醚和氯仿的混合物。

14.权利要求4的方法,其中所述溶剂是乙醇、甲醇、氯仿和乙醚的混合物。

15.权利要求2的方法,其中所述化合物通过正相薄层色谱和柱色谱、或通过反相薄层色谱和柱色谱从所述植物提取物中分离得到。

16.权利要求2的方法,其中所述植物部分选自叶、根和皮。

17.权利要求2的方法,其中将所述植物部分风干,然后以常规方式将其粉碎以获得所述粉末。

18.一种用于治疗疟疾的药物组合物,其包含药学可接受量的式1化合物

以及一种或多种药学可接受添加剂。

19.权利要求18的组合物,其中所述一种或多种药学可接受添加剂选自辅药、载体、赋形剂、稀释剂、调味剂、乳化剂、增粘剂、粘合剂、稳定剂、溶剂等。

20.基本上如前文所述并参考前述实施例和附图的式1的3-[2-(2-羟甲基-1,4a,5-三甲基-7-氧代-1,2,3,4,4a,7,8,8a-八氢萘-1-基)-乙基]-5H-呋喃-2-酮。

21.一种基本上如前文所述并参考前述实施例和附图的制备式1的3-[2-(2-羟甲基-1,4a,5-三甲基-7-氧代-1,2,3,4,4a,7,8,8a-八氢萘-1-基)-乙基]-5H-呋喃-2-酮的方法。

22.一种基本上如前文所述并参考前述实施例和附图的药物组合物,其包含式1的3-[2-(2-羟甲基-1,4a,5-三甲基-7-氧代-1,2,3,4,4a,7,8,8a-八氢萘-1-基)-乙基]-5H-呋喃-2-酮。

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