[发明专利]使用乙酰透明质酸的治疗方案

权利要求书

1.一种治疗方法，其包含施用包含乙酰透明质酸(HA)和治疗剂的制剂，其中所述治疗调控β-葡糖醛酸糖苷酶的活性，并与单独的治疗剂相比，降低胃肠毒性。

2.根据权利要求1的治疗方法，其中调控β-葡糖醛酸糖苷酶在消化道中的生物活性。

3.权利要求1的制剂，其中所述乙酰透明质酸组分的平均分子量为约1kDa至约1000kDa。

4.权利要求1的制剂，其中所述乙酰透明质酸组分的平均分子量为约1kDa至约100kDa。

5.权利要求1的制剂，其中所述乙酰透明质酸组分的平均分子量为约350Da至约10kDa。

6.权利要求1的制剂，其中所述乙酰透明质酸组分的平均分子量为约350Da至约5kDa。

7.权利要求1的制剂，其中所述乙酰透明质酸组分的平均分子量为约350Da至约2kDa。

8.根据权利要求2的治疗方法，其包含施用制剂，所述制剂包含分子量约350-9500Da的乙酰透明质酸(HA)和降低胃肠道中的毒性水平的治疗剂，其中所述HA调控胃肠道中β-葡糖醛酸糖苷酶的活性。

9.根据权利要求1的治疗方法，其包含施用制剂，所述制剂包含：

(i)平均分子量约10kDa的乙酰透明质酸(HA)；和

(ii)平均分子量约860kDa的乙酰透明质酸(HA)，和

(iii)治疗剂，

其中所述制剂调控β-葡糖醛酸糖苷酶的活性，并与单独的治疗剂相比，降低胃肠毒性。

10.根据权利要求1的治疗方法，其包含施用制剂，所述制剂包含：

(i)平均分子量约2kDa的乙酰透明质酸(HA)；和

(ii)平均分子量约860kDa的乙酰透明质酸(HA)，和

(iii)治疗剂，

其中所述制剂调控β-葡糖醛酸糖苷酶的活性，并与单独的治疗剂相比，降低胃肠毒性。

11.权利要求1的方法，其中在施用所述治疗剂之前或之后施用HA。

12.权利要求1的方法，其中在施用所述治疗剂之前施用HA。

13.权利要求1的方法，其中在施用所述治疗剂之后施用HA。

14.根据权利要求1-8中任一项的方法，其中口服施用HA。

15.权利要求9的方法，其中口服施用平均分子量约10kDa的HA。

16.权利要求10的方法，其中口服施用平均分子量约2kDa的HA。

17.根据权利要求1-8中任一项的方法，其中全身施用HA。

18.根据权利要求9或10的方法，其中全身施用平均分子量约860kDa的HA。

19.用于治疗癌症的权利要求9或10的方法。

20.权利要求1-18中任一项的方法，其中所述治疗剂是β-葡糖醛酸糖苷酶的底物。

21.权利要求1-18中任一项的方法，其中所述治疗剂含有葡萄糖醛酸苷部分。

22.权利要求1-18中任一项的方法，其中所述治疗剂被代谢，形成葡萄糖醛酸苷轭合物。

23.权利要求21-22中任一项的方法，其中所述葡萄糖醛酸苷选自：吗啡-3-葡萄糖醛酸苷，吗啡-6-葡萄糖醛酸苷，石胆酸葡萄糖醛酸苷，雌酮-3-葡萄糖醛酸苷，维甲酰葡萄糖醛酸苷，imboxyl-β-D-葡萄糖醛酸苷，多柔比星葡萄糖醛酸苷，雄烷二醇葡萄糖醛酸苷和对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸苷。