[发明专利]新型焦儿茶酚衍生物

说明书

本发明涉及以下通式I的新型化合物和它们的盐，它们的制备方法和它们在用于药物的活性成分的制备中作为中间体的用途，

其中

R表示通式Ia、Ib、Ic或Id的基团

R₁是4-卤丁-2-烯基，

R₂表示低级烷基或环烷基，

R₃是低级烷氧基，

R₄表示低级烷氧基低级烷氧基，或者当R是通式(Ia)的基团时，它是羟基、羟基低级烷氧基或通式Ie的基团，

R₅表示反应性的酯化羟基，

R₆是叠氮基，

R₇表示低级烷基、低级链烯基、环烷基或芳基低级烷基。

卤丁-2-烯基是，例如，4-溴丁-2-烯基或4-氯丁-2-烯基，尤其是4-溴丁-2-烯基。

芳基低级烷基是，例如，未取代的或者在该苯基结构部分被低级烷基、低级烷氧基、卤素和/或硝基取代的苯基低级烷基。

环烷基具有，例如，3-8个，优选3个环成员，并且主要表示环丙基，或环丁基、环戊基或环己基。

反应性的酯化羟基是，例如，卤素或磺酰氧基，如低级烷烃磺酰氧基、卤素低级烷烃磺酰基、低级烷烃磺酰氧基；或未取代的或者被低级烷基、卤素和/或硝基取代的苯磺酰氧基或萘磺酰氧基。

在上文和下文中，低级基团和化合物理解为，例如，具有至多并且包括7个，优选至多并且包括4个碳原子(C-原子)的那些基团和化合物。

卤素是，例如，原子序数从19到35的卤素，如氯或尤其是溴。

卤素低级烷烃磺酰氧基是，例如，多卤-C₁-C₄-烷烃磺酰氧基，如三氟甲烷磺酰氧基。

低级烷烃磺酰氧基是，例如C₁-C₄-烷烃磺酰氧基，如甲烷磺酰氧基、乙烷磺酰氧基、丙烷磺酰氧基或丁烷磺酰氧基。

低级链烯基可以是直链或支化和/或桥联的，并且是例如相应的C₂-C₄-链烯基，如烯丙基。

低级烯烃磺酰氧基是，例如C₂-C₄-烯烃磺酰氧基，如乙烯磺酰氧基。

低级烷基可以是直链或支化和/或桥联的，并且是例如，相应的C₁-C₇-烷基，尤其是C₁-C₄-烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基或戊基、己基或庚基。低级烷基R₂或R₅是，例如，甲基或尤其是支化的C₃-C₇-烷基，如丙基。

低级烷氧基是，例如，C₁-C₇-烷氧基，优选为C₁-C₄-烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基或己氧基或庚氧基。

羟基低级烷氧基是，例如，羟基-C₂-C₄-烷氧基，如2-羟基乙氧基、3-羟基丙氧基或4-羟基丁氧基，尤其是3-羟基丙氧基或4-羟基丁氧基。

低级烷氧基低级烷氧基是，例如，C₁-C₄-烷氧基-C₂-C₄-烷氧基，如2-甲氧基-、2-乙氧基-或2-丙氧基乙氧基，3-甲氧基-或3-乙氧基丙氧基或者4-甲氧基丁氧基，尤其是3-甲氧基丙氧基或4-甲氧基丁氧基。

苯基低级烷基是，例如，苯基-C₁-C₄-烷基，优选为1-苯基-C₁-C₄-烷基，如苄基或1-苯乙基。

盐尤其是通式I(其中R₄是羟基)的化合物与合适的碱的酚盐，如衍生自元素周期表的Ia、Ib、IIa和IIb族的金属的金属盐，例如碱金属盐，尤其是锂盐、钠盐或钾盐，碱土金属盐，例如镁盐或钙盐，还有锌盐。

本发明是基于研究获得通式II的化合物的改进的方法这一问题：