[发明专利]通过喷雾施用的包含长效β2－激动剂的药物制剂

权利要求书

1.一种通过喷雾施用的随时可用制剂形式的液体、不含抛射剂的药物制剂，包含：

i)8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮(卡莫特罗)的生理学可接受的水溶性盐作为活性成分；

ii)溶剂，选自水或包含至少50％v/v水和与水可混溶的共溶剂的水性溶液；

iii)缓冲剂

其中所述溶液的pH包括在4.0到5.0之间，所述缓冲剂包含柠檬酸。

2.根据权利要求1的药物制剂，其中卡莫特罗的盐选自与无机酸的盐例如盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐和硫酸盐，和与有机酸的盐例如水杨酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐和扁桃酸盐组成的组。

3.根据权利要求2的药物制剂，其中该盐是盐酸盐，称作CHF 4226。

4.根据权利要求1到3任一的药物制剂，其中卡莫特罗的水溶性盐的浓度对应于w/v百分比为包括0.0001和0.004％之间的卡莫特罗游离碱。

5.根据权利要求4的药物制剂，其中该盐的浓度包括在0.0003到0.002％之间。

6.根据权利要求5的药物制剂，其中该盐的浓度包括在0.0005到0.001％之间。

7.根据前述任一权利要求的药物制剂，其中该溶液的pH包括在4.0到4.5之间。

8.根据前述任一权利要求的药物制剂，其中该缓冲剂选自柠檬酸/柠檬酸钠(柠檬酸盐缓冲剂)或柠檬酸/磷酸氢二钠对组成的组。

9.根据权利要求8的药物制剂，其中该缓冲剂的浓度包括在0.1到20mM之间。

10.根据权利要求9的药物制剂，其中该浓度包括在1到15mM之间。

11.根据权利要求10的药物制剂，其中该浓度包括在2到10mM之间。

12.根据前述任一权利要求的药物制剂，其中所述溶剂仅包含水。

13.根据权利要求12的药物制剂，进一步包含张力调节剂以提供250到450mOsm/l的克分子渗透压浓度范围。

14.根据权利要求13的药物制剂，其中所述张力调节剂是氯化钠。

15.根据权利要求1到11任一的药物制剂，其中所述共溶剂是包含一个或多个羟基的极性化合物。

16.根据权利要求15的药物制剂，其中该极性化合物是丙二醇。

17.根据前述任一权利要求的药物制剂，进一步包含悬浮或溶解于所述溶剂中的附加的活性成分。

18.根据权利要求17的药物制剂，其中所述附加的活性成分是皮质类固醇。

19.根据权利要求17的药物制剂，其中所述附加的活性成分是抗毒蕈碱/抗胆碱能药。

20.前述任一权利要求的药物制剂用于预防或治疗特征在于可逆的气道阻塞的疾病中的用途。

21.根据权利要求20的用途，其中该疾病是哮喘或慢性阻塞性气道疾病(COPD)。

22.一种试剂盒，包含：

a)填充于玻璃瓶中用于单剂量施用的根据权利要求1到19任一的药物制剂；和

b)喷雾器。