[发明专利]制备双环化合物的方法无效

专利信息
申请号: 200680020627.7 申请日: 2006-04-06
公开(公告)号: CN101218240A 公开(公告)日: 2008-07-09
发明(设计)人: 尼尔·安德烈奥蒂;瑟吉奥·巴奇;莫妮卡·德尔波格托;西蒙娜·古尔菲;阿尔赛德·珀博尼;阿里安娜·里比凯;西蒙娜·斯帕达;保罗·斯塔比尔;马西亚·坦皮里 申请(专利权)人: SB药物波多黎各公司;纽罗克里恩生物科学公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P1/00;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 赵仁临;张平元
地址: 波多黎*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 制备 环化 方法
【权利要求书】:

1.由式(I)化合物开始通过式(I)化合物和上面残基-NR”2R”3的反应性衍生物之间的铜催化的偶合反应来制备式(IA)的化合物的方法,

其中:

R为芳基或杂芳基,它们中的每一个可被选自以下的1-4个基团取代:卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,卤代C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,卤代C1-C6烷氧基,-C(O)R5,硝基,-NR6R7,氰基和基团R8

R1为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、NR6R7或氰基;

R5为C1-C4烷基、-OR6或-NR6R7

R6为氢或C1-C6烷基;

R7为氢或C1-C6烷基;

R8为5-6元杂环,其可为饱和的或可包含1-3个双键,并且其可被1或多个R11基团取代;

R9为可被选自:C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、羟基、卤代C1-C6烷基中的一个或多个基团取代的C1-C6烷基;

R11为C3-C7环烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基或C(O)NR6R7

X为卤素;和

R”对应于R;

R”1对应于R1

R2为氢、C3-C7环烷基或基团R9

R3为C3-C7环烷基或基团R9;或

R2和R3与N一起形成5-14元杂环,该杂环可被1-3个R10基团取代;

R”4为氢;

R”5对应于R5

R”6对应于R6

R”7对应于R7

R”8对应于R8

R”9对应于R9

R10为基团R8、C3-C7环烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、C(O)NR6R7、可被1-4个R11基团取代的苯基;

R”11对应于R11

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