[发明专利]哌嗪衍生物肾素抑制剂

权利要求书

1.式I化合物，

其中

R1是氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代 的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基或者未取代或取代 的环烃基；

R2是未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔 基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烃 基，或酰基；

W是选自式IA、IB和IC的部分，

其中星号(＊)表示所述部分W被结合至式I中哌啶环上4-碳的位置， 和其中

X₁、X₂、X₃、X₄和X₅独立地选自碳和氮，其中式IB中的X₄和式IC 中的X₁可具有这些含义之一或进一步选自S和O，其中碳和氮环原子可携 带所需数量的氢或取代基R₃或(如果存在处于以下所给出的限度内)R₄，以 使来自环碳的键数完整为四、来自环氮的键数完整为三；条件是在式IA 中，X₁至X₅的至少2个、优选至少3个是碳，和在式IB和IC中，X₁至X₄的至少一个是碳，优选X₁至X₄的两个是碳；

y是0、1、2或3；

z是0、1、2、3或4；

(必须的部分)R3仅可结合至X₁、X₂、X₃和X₄的任何一个(而不是无 R3的虚构环中的氢和替代之)，是未取代或取代的C₁-C₇-烷基、未取代或 取代的C₂-C₇-烯基、未取代或取代的C₂-C₇-炔基、未取代或取代的芳基、 未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烃基、卤代、羟基、醚化或酯 化的羟基、未取代或取代的巯基、未取代或取代的亚磺酰基(-S(＝O)-)、未 取代或取代的磺酰基(-S(＝O)₂-)、氨基、单-或二取代的氨基、羧基、酯化或 酰胺化的羧基、未取代或取代的氨基磺酰基、硝基或氰基；

R4(其优选结合至非R₃所结合的环原子)--如果y或z是2或更大- -独立地选自以下取代基：未取代或取代的C₁-C₇-烷基、未取代或取代的 C₂-C₇-烯基、未取代或取代的C₂-C₇-炔基、卤代、羟基、醚化或酯化的羟 基、未取代或取代的巯基、未取代或取代的亚磺酰基(-S(＝O)-)、未取代或 取代的磺酰基(-S(＝O)₂-)、氨基、单-或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化 的羧基、未取代或取代的氨基磺酰基、硝基和氰基；

D和E各自是氢，或者D和E一起形成氧代基(＝O)；和

R11是氢、C₁-C₇-烷基、卤代-C₁-C₇-烷基、环烃基、卤素取代的环烃 基或氰基，

或其(优选药学可接受的)盐。