[发明专利]纳米微粒白三烯受体拮抗剂/皮质类固醇制剂

权利要求书

1.组合物，包含：

(a)有效平均粒径小于约2000nm的至少一种白三烯受体拮抗剂；

(b)至少一种表面稳定剂；和

(c)至少一种皮质类固醇。

2.权利要求1的组合物，其中，白三烯受体拮抗剂选自孟鲁司特、扎鲁司特、齐留通、普仑司特、leucettamine A和来自海产海绵Leucettamicroraphis的相关的咪唑类生物碱、ONO-4057和LY293111，它们的盐、前药、酯和它们的组合。

3.权利要求1或权利要求2的组合物，其中，皮质类固醇选自氟替卡松、丙酸氟替卡松、布地奈德、曲安西龙、曲安奈德、莫米松、氟尼缩松、氟尼缩松半水化物、地塞米松、triamincinolone、倍氯米松、二丙酸倍氯米松、氟轻松、醋酸氟轻松、倍他米松、莫米松、莫米松糠酸酯一水合物、可的松、氢化可的松、甲基泼尼松龙、泼尼松龙、泼尼松及其组合。

4.权利要求1到3任一的组合物，其中，皮质类固醇具有小于约2000nm的有效平均粒径，皮质类固醇与至少一种表面稳定剂联合存在，其中，皮质类固醇表面稳定剂可以与权利要求1的白三烯受体拮抗剂表面稳定剂相同或不同。

5.权利要求4的组合物，其中，皮质类固醇颗粒具有选自以下的大小：小于约1900nm、小于约1800nm、小于约1700nm、小于约1600nm、小于约1500nm、小于约1400nm、小于约1300nm、小于约1200nm、小于约1100nm、小于约1000nm、小于约900nm、小于约800nm、小于约700nm、小于约650nm、小于约600nm、小于约550nm、小于约500nm、小于约450nm、小于约400nm、小于约350nm、小于约300nm、小于约250nm、小于约200nm、小于约150nm、小于约100nm、小于约75nm或小于约50nm。

6.权利要求1到5任一的组合物，其中，白三烯受体拮抗剂颗粒具有选自以下的大小：小于约1900nm、小于约1800nm、小于约1700nm、小于约1600nm、小于约1500nm、小于约1400nm、小于约1300nm、小于约1200nm、小于约1100nm、小于约1000nm、小于约900nm、小于约800nm、小于约700nm、小于约650nm、小于约600nm、小于约550nm、小于约500nm、小于约450nm、小于约400nm、小于约350mn、小于约300nm、小于约250nm、小于约200nm、小于约150nm、小于约100nm、小于约75nm或小于约50nm。

7.权利要求1到6任一的组合物，包含选自以下浓度的白三烯受体拮抗剂：约10mg/mL或更高、约100mg/mL或更高、约200mg/mL或更高、约400mg/mL或更高和约600mg/mL。

8.权利要求1到7任一的组合物，包含选自以下浓度的皮质类固醇：约10mg/mL或更高、约100mg/mL或更高、约200mg/mL或更高、约400mg/mL或更高和约600mg/mL。

9.权利要求1到8任一的组合物，其中，组合物被制成气雾剂，且：

(a)白三烯受体拮抗剂的量是约0.1到约10％重量；

(b)皮质类固醇的量可以是约0.01到约10％重量；或

(c)(a)和(b)的组合。

10.被制成气雾剂剂型的权利要求1到9任一的组合物，其中，气雾剂是由含权利要求1组合物的液体分散体小滴形成的，且小滴具有选自以下的总气体动力学中位数直径：小于或等于100微米、约30到约60微米、约0.1到约10微米、约2到约6微米和小于约2微米。

11.权利要求10的气雾剂组合物，其中，气雾剂基本上所有的液体分散体小滴都含有至少一种纳米微粒白三烯受体拮抗剂颗粒、至少一种皮质类固醇颗粒，或至少一种白三烯受体拮抗剂颗粒和至少一种皮质类固醇颗粒。

12.被制成水性气雾剂的权利要求1到11任一的组合物，其中，白三烯受体拮抗剂以约0.05mg/mL直至约600mg/mL的量存在，且皮质类固醇以约0.05mg/mL直至约600mg/mL的量存在。