[发明专利]瓦洛他滨（VAL－MCYD）的固体口服剂型及其制备方法

权利要求书

1.制备药物组合物的方法，该方法包括下面的步骤：

(a)将val-mCyd或其药学上可接受的盐、酯、前药或衍生物与至少一种药学上可接受的赋形剂形成粉末混合物；

(b)用制粒液体将粉末混合物润湿成块并捏合，以形成湿颗粒；并

(c)干燥湿颗粒制成颗粒。

2.权利要求1的方法，该方法还包括将颗粒加工成固体口服制剂。

3.权利要求1的方法，其中val-mCyd为其二盐酸盐。

4.权利要求1的方法，其中制粒液体包括水。

5.权利要求4的方法，其中按粉末混合物重量计算，制粒液体以约为10％-30％浓度存在。

6.权利要求1的方法，该方法还包括过筛颗粒的步骤。

7.权利要求1的方法，其中将湿颗粒干燥至，按湿颗粒重量计算干燥后的干燥失重值(“LOD”)小于或等于约2％。

8.权利要求7的方法，其中按湿颗粒重量计算干燥后的干燥值小于或等于约1％。

9.权利要求1的方法，其中干燥在室温至90℃下进行。

10.制备药物组合物的方法，该方法包括下面的步骤：

(a)将val-mCyd或其药学上可接受的盐、酯、前药或衍生物与至少一种药学上可接受的赋形剂形成粉末混合物；

(b)在搅动下向粉末混合物中加入制粒液体，以形成湿块；

(c)将湿块制粒，形成湿颗粒；并

(d)干燥湿颗粒，制成颗粒。

11.权利要求10的方法，该方法还包括将颗粒加工成固体口服制剂。

12.权利要求10的方法，其中val-mCyd为其二盐酸盐。

13.权利要求10的方法，其中制粒液体包括水。

14.权利要求13的方法，其中按粉末混合物重量计算，制粒液体以约10％-30％的浓度存在。

15.权利要求10的方法，该方法还包括过筛颗粒的步骤。

16.权利要求10的方法，其中将湿颗粒干燥至，按湿颗粒重量计算LOD值小于或等于约2％。

17.权利要求16的方法，其中按湿颗粒重量计算干燥后的干燥值小于或等于约1％。

18.权利要求10的方法，其中干燥在室温至90℃下进行。

19.根据权利要求1的方法制备的产品。

20.药物组合物，该药物组合物包含val-mCyd或其药学上可接受的盐、酯、前药或衍生物，及至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述的药物组合物为固体口服制剂。