[发明专利]雌激素受体结构

权利要求书

1.结晶多肽-配体复合体，包含：

雌激素受体多肽；和

具有包括至少两个稠合环的稠合环系的配体，至少两个稠合环的至少一个包括至少一个氮。

2.结晶多肽-配体复合体，包含：

雌激素受体多肽；和

具有包括至少两个稠合环的稠合环系的配体，至少两个稠合环的至少一个包括至少两个杂原子。

3.权利要求2的结晶多肽-配体复合体，其中至少两个杂原子的至少其中之一是氮。

4.结晶多肽-配体复合体，包含：

雌激素受体多肽；和

配体，

其中该配体抑制NFκB转录活性并且不刺激小鼠或人子宫组织增殖。

5.权利要求4的结晶多肽-配体复合体，其中该配体具有包括至少两个稠合环的稠合环系，至少两个稠合环的至少一个包括至少一个氮。

6.权利要求4的结晶多肽-配体复合体，其中配体具有包括至少两个稠合环的稠合环系，至少两个稠合环的至少一个包括至少两个杂原子。

7.权利要求1-3、5或6的任一项的结晶多肽-配体复合体，其中至少两个稠合环之一是取代的丙烯基。

8.权利要求7的结晶多肽-配体复合体，其中取代的丙烯基包含卤素取代基，或烷基取代基，该烷基取代基进一步以卤素取代。

9.权利要求1-6的任一项的结晶多肽-配体复合体，其中配体包含吲唑。

10.权利要求9的结晶多肽-配体复合体，其中配体包含4-(吲唑-3-基)-苯酚。

11.权利要求1-8的任一项的结晶多肽-配体复合体，其中配体包含三个稠合环。

12.权利要求1、4或5的任一项的结晶多肽-配体复合体，其中配体包含菲啶。

13.权利要求1-12的任一项的结晶多肽-配体复合体，其中配体包含羟基取代基、巯基取代基或氨基取代基。

14.权利要求1或权利要求4的结晶多肽-配体复合体，其中配体具有该结构：

其中A、B和C代表环系，B和C为稠合环，L为接头部分，X为羟基取代基、巯基取代基或氨基取代基，且Y为包含10个碳或更少的碳链。

15.权利要求1或权利要求4的结晶多肽-配体复合体，其中配体具有该结构：

其中A、B、C和D代表环系，L为接头部分，X为羟基取代基、巯基取代基或氨基取代基，且

其中：

(a)B稠合于C，且C稠合于D，或

(b)C和D各自稠合于B。

16.权利要求1或权利要求4的结晶多肽-配体复合体，其中配体为化合物1，具有以下结构：

或化合物2，具有以下结构：

17.权利要求1或权利要求4的结晶多肽-配体复合体，其中结晶多肽-配体复合体具有空间群C2。

18.权利要求17的结晶多肽-配体复合体，其中结晶多肽-配体复合体具有单位晶胞大小a＝104.803，b＝54.124，c＝97.102，和β＝113.668°。

19.权利要求17的结晶多肽-配体复合体，其中结晶多肽-配体复合体具有单位晶胞大小a＝105.128，b＝52.927，c＝95.534和β＝113.247°。

20.权利要求1-19的任一项的结晶多肽-配体复合体，其中雌激素受体多肽包含配体结合结构域。

21.权利要求20的结晶多肽-配体复合体，其中配体结合于配体结合结构域。

22.权利要求1-21的任一项的结晶多肽-配体复合体，其中雌激素受体多肽来自哺乳动物物种。

23.权利要求22的结晶多肽-配体复合体，其中雌激素受体多肽来自人。

24.权利要求1-21的任一项的结晶多肽-配体复合体，其中雌激素受体多肽来自非哺乳动物物种。