[发明专利]作为钾离子通道打开剂的新的喹啉衍生物无效

专利信息
申请号: 200680005993.5 申请日: 2006-02-23
公开(公告)号: CN101128431A 公开(公告)日: 2008-02-20
发明(设计)人: N·贾因;J·徐;Z·隋 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D215/54 分类号: C07D215/54;A61K31/47;A61P13/00;A61P15/00;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘健;黄可峻
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 作为 离子 通道 打开 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1.式(II)化合物或其可药用盐

其中

c是0-2的整数;

R3选自卤素、烷基、卤代烷基、羟基取代的烷基、烷氧基、氰基、烷基-羰基-、烷氧基-羰基-、甲酰基和苯基;

R4选自C1-4烷基;

R5选自甲基和三氟甲基。

2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中

c是0-2的整数;

R3选自卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、羟基取代的C1-4烷基、C1-4烷基-羰基-、C1-4烷氧基-羰基-、甲酰基和苯基;

R4选自C1-4烷基

R5是三氟甲基。

3.权利要求2的化合物或其可药用盐,其中

c是0-2的整数;

R3选自氟、氰基、甲基、甲氧基、三氟甲基、羟基-甲基-、甲基-羰基-、乙氧基-羰基-、甲酰基和苯基;

R4是乙基;

R5是三氟甲基。

4.权利要求3的化合物,其中所述化合物选自

4-(5-甲酰基-2-甲氧基-苯基)-7-三氟甲基-喹啉-3-甲酸乙酯;

4-(5-羟基甲基-2-甲氧基-苯基)-7-三氟甲基-喹啉-3-甲酸乙酯;

及其可药用盐。

5.包含可药用载体与权利要求1的化合物的药物组合物。

6.通过将权利要求1的化合物与可药用载体混合而制得的药物组合物。

7.制备药物组合物的方法,所述方法包括将权利要求1的化合物与可药用载体混合。

8.在有此需要的个体中治疗涉及离子通道的病症的方法,所述方法包括给个体施用治疗有效量的权利要求1的化合物。

9.权利要求8的方法,其中所述离子通道是钾离子通道。

10.权利要求9的方法,其中所述离子通道是ATP-敏感性钾离子通道。

11.权利要求8的方法,其中所述涉及离子通道的病症选自尿失禁、膀胱活动过度、高血压、勃起机能障碍、良性前列腺增生、女性性障碍、早产、痛经、肠易激综合征、气道活动过强、癫痫、中风、缺血、阿尔茨海默氏病、帕金森病、心肌损伤、冠状动脉疾病、心绞痛、疼痛、饮食障碍、毛发损失、脱发和秃发。

12.权利要求11的方法,其中所述涉及离子通道的病症选自尿失禁和膀胱活动过度。

13.在有此需要的个体中治疗选自下列的病症的方法:尿失禁、膀胱活动过度、高血压、勃起机能障碍、良性前列腺增生、女性性障碍、早产、痛经、肠易激综合征、气道活动过强、癫痫、中风、缺血、阿尔茨海默氏病、帕金森病、心肌损伤、冠状动脉疾病、心绞痛、疼痛、饮食障碍、毛发损失、脱发和秃发,所述方法包括给个体施用治疗有效量的权利要求5的组合物。

14.权利要求1的化合物在制备用于在有此需要的个体中治疗下列病症的药物中的应用:(a)尿失禁,(b)膀胱活动过度,(c)高血压,(d)勃起机能障碍,(e)良性前列腺增生,(f)女性性障碍,(g)早产,(h)痛经,(i)肠易激综合征,(j)气道活动过强,(k)癫痫,(l)中风,(m)缺血,(n)阿尔茨海默氏病,(o)帕金森病,(p)心肌损伤,(q)冠状动脉疾病,(r)心绞痛,(s)疼痛,(t)饮食障碍,(u)毛发损失,(v)脱发和(w)秃发。

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