[发明专利]减轻或避免甾族化合物副作用的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种通过使甾族化合物含有在微粒中从而减轻或避免甾族化合物诱发性眼压升高的方法及该组合物。

背景技术

甾族化合物作为各种炎症性疾病的治疗剂被广泛应用。作为在眼科领域中使用的甾族化合物，例如可以举出倍他米松(betamethasone)、地塞米松(dexamethasone)、去炎松(triamcinolone)、氟米松(fluorometholone)、醋酸氟轻松(fluocinolone acetonide)等。

虽然上述甾族化合物是非常有用的药物，但是另一方面，甾族化合物具有甾族化合物诱发性眼压升高的副作用，由于此副作用在将药物持续地给与患者或给与甾族化合物敏感性的患者等情况下引发眼压升高，所以严重时导致不可逆的视功能障碍。

因此，眼科医生在给与甾族化合物时，必须注意此副作用，但由于其发病机制或病态方面尚存在很多不甚清楚之处，所以预测发病非常困难。目前，在甾族化合物诱发性眼压升高发病时，一般情况下眼科医生首先中止给与甾族化合物。因此，存在由于此副作用而不能利用甾族化合物的有用药效进行充分治疗的问题。

另一方面，作为抑制甾族化合物诱发性眼压升高的方法，已知有使用降眼压剂等药物的方法(非专利文献1、专利文献1)或纤维柱带切除术等外科方法。但是，目前还不知道不使用上述方法来抑制甾族化合物诱发性眼压升高的技术。

所以，在给与甾族化合物时，不使用降眼压剂等药物来减轻或避免甾族化合物诱发性眼压升高的副作用是一个意义深远的课题，另外，也是为了更加有效地利用甾族化合物的优异效果的重要课题。

非专利文献1：Exp.Eye Res.，54,211-218,1992

专利文献1：特开2004-256524号公报

发明内容

即，本发明的目的在于提供一种在给与甾族化合物时能够减轻或避免甾族化合物诱发性眼压升高的副作用的方法，所述方法为了充分地利用其优异的药效，不使用降眼压剂等药物。

本发明人等经潜心研究，结果发现一种方法，即，即使为含有甾族化合物的眼科用组合物，通过该甾族化合物含有在微粒中，即使不使用降眼压剂等药物，也能够减轻或避免甾族化合物诱发性眼压升高。

另外，适用于眼后部疾病的甾族化合物优选眼球筋膜(Tenon’scapsule)下、结膜下或玻璃体内给药，但由于上述给药方法均在眼组织内注入甾族化合物，使甾族化合物长期滞留在眼组织中，所以，眼压上升成为更为严重问题。本发明中，特别是将该甾族化合物给与眼球筋膜下时，通过使用使甾族化合物含有在微粒中得到的眼科用组合物，能够减轻或避免该眼压上升。由此，根据本发明，能够减轻或避免甾族化合物诱发性眼压上升，因此，无需中止给与甾族化合物即可充分地利用甾族化合物的优异药效。

即，本发明涉及

(1)一种减轻或避免甾族化合物诱发性眼压升高的方法，所述方法使眼科用组合物中的甾族化合物含有在微粒中。

(2)如上述(1)所述的方法，其中，所述给药部位为眼球筋膜下。

(3)如上述(2)所述的方法，其中，所述眼科用组合物的剂型为注射剂。

(4)如上述(3)所述的方法，其中，所述微粒的平均粒径为50nm～150μm。

(5)如上述(4)所述的方法，其中，所述微粒由生物分解性或生物溶解性高分子形成。

(6)上述如(3)所述的方法，其中，所述生物分解性或生物溶解性高分子为聚乳酸或聚(乳酸-乙醇酸)。

(7)如上述(1)所述的方法，其中，所述甾族化合物为倍他米松、地塞米松、去炎松、泼尼松龙(prednisolone)、氟米松、氢化可的松(Hydrocortisone)或醋酸氟轻松。

(8)一种含有甾族化合物的眼科用组合物，所述眼科用组合物通过使所述甾族化合物含有在微粒中来减轻或避免甾族化合物诱发性的眼压升高。

本发明还涉及一种减轻或避免甾族化合物诱发性眼压升高的方法，所述方法给与患者有效量的眼科用组合物，所述眼科用组合物含有包含甾族化合物的微粒。