[发明专利]作为多巴胺D3、D2和5HT1A拮抗剂的环己基酰胺无效
申请号: | 200680002526.7 | 申请日: | 2006-02-02 |
公开(公告)号: | CN101107236A | 公开(公告)日: | 2008-01-16 |
发明(设计)人: | E·阿盖恩切森格;G·多曼尼;J·加兰博斯;I·盖厄特扬;B·基斯;K·萨盖;E·施密特 | 申请(专利权)人: | 匈牙利吉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D295/12 | 分类号: | C07D295/12;A61K31/495;A61K31/535;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 匈牙利;HU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 多巴胺 sub ht 拮抗剂 环己基 | ||
1.式(I)衍生物:
其中
A代表烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基或者
式-NR1R2基团,其中
R1和R2独立地代表选自氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基或环烷基的 取代基,或者R1和R2与相邻的氮原子和可选的其他杂原子构成杂环的 环;
m是整数0至1;
n是整数1至2,
和/或其几何异构体和/或立体异构体和/或非对映体和/或盐和/或 水合物和/或溶剂化物。
2.如权利要求1所要求保护的式(I)化合物:
其中
A代表烷基,或者
式-NR1R2基团,其中
R1和R2独立地代表选自氢或烷基的取代基,或者R1和R2与相邻的 氮原子和可选的其他选自O、N或S的杂原子构成单环饱和杂环的环;
m是整数0至1;
n是整数1至2,
和/或其几何异构体和/或立体异构体和/或非对映体和/或盐和/或 水合物和/或溶剂化物。
3.如权利要求1和2所要求保护的式(I)化合物:
其中
A代表C1-4烷基,或者
式-NR1R2基团,其中
R1和R2独立地代表选自氢或C1-4烷基的取代基,或者R1和R2与相邻 的氮原子并和氧原子构成吗啉环;
m是整数0至1;
n是整数1至2,
和/或其几何异构体和/或立体异构体和/或非对映体和/或盐和/或 水合物和/或溶剂化物。
4.选自如下的化合物:
反式-N-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}- 乙酰胺;
反式-N-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}- 丙酰胺;
反式-1-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己 基}-3,3-二甲基-脲;
反式-1-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己 基}-3,3-二乙基-脲;
反式-1-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己 基}-3-乙基-脲;
反式-N-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}- 吗啉-4-甲酰胺;
反式-1-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}- 脲;
反式-1-{4-[[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-甲基]-环己 基}-3,3-二甲基-脲;
反式-N-{4-[2-[4-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环 己基}-乙酰胺;
反式-N-{4-[2-[4-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环 己基}-丙酰胺;
反式-1-{4-[2-[4-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环 己基}-3,3-二甲基-脲;
反式-N-{4-[2-[4-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环 己基}-吗啉-4-甲酰胺。
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