[发明专利]作为多巴胺D3、D2和5HT1A拮抗剂的环己基酰胺无效

专利信息
申请号: 200680002526.7 申请日: 2006-02-02
公开(公告)号: CN101107236A 公开(公告)日: 2008-01-16
发明(设计)人: E·阿盖恩切森格;G·多曼尼;J·加兰博斯;I·盖厄特扬;B·基斯;K·萨盖;E·施密特 申请(专利权)人: 匈牙利吉瑞大药厂
主分类号: C07D295/12 分类号: C07D295/12;A61K31/495;A61K31/535;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 匈牙利*** 国省代码: 匈牙利;HU
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摘要:
搜索关键词: 作为 多巴胺 sub ht 拮抗剂 环己基
【权利要求书】:

1.式(I)衍生物:

其中

A代表烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基或者

式-NR1R2基团,其中

R1和R2独立地代表选自氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基或环烷基的 取代基,或者R1和R2与相邻的氮原子和可选的其他杂原子构成杂环的 环;

m是整数0至1;

n是整数1至2,

和/或其几何异构体和/或立体异构体和/或非对映体和/或盐和/或 水合物和/或溶剂化物。

2.如权利要求1所要求保护的式(I)化合物:

其中

A代表烷基,或者

式-NR1R2基团,其中

R1和R2独立地代表选自氢或烷基的取代基,或者R1和R2与相邻的 氮原子和可选的其他选自O、N或S的杂原子构成单环饱和杂环的环;

m是整数0至1;

n是整数1至2,

和/或其几何异构体和/或立体异构体和/或非对映体和/或盐和/或 水合物和/或溶剂化物。

3.如权利要求1和2所要求保护的式(I)化合物:

其中

A代表C1-4烷基,或者

式-NR1R2基团,其中

R1和R2独立地代表选自氢或C1-4烷基的取代基,或者R1和R2与相邻 的氮原子并和氧原子构成吗啉环;

m是整数0至1;

n是整数1至2,

和/或其几何异构体和/或立体异构体和/或非对映体和/或盐和/或 水合物和/或溶剂化物。

4.选自如下的化合物:

反式-N-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}- 乙酰胺;

反式-N-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}- 丙酰胺;

反式-1-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己 基}-3,3-二甲基-脲;

反式-1-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己 基}-3,3-二乙基-脲;

反式-1-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己 基}-3-乙基-脲;

反式-N-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}- 吗啉-4-甲酰胺;

反式-1-{4-[2-[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}- 脲;

反式-1-{4-[[4-(二氢化茚-4-基)-哌嗪-1-基]-甲基]-环己 基}-3,3-二甲基-脲;

反式-N-{4-[2-[4-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环 己基}-乙酰胺;

反式-N-{4-[2-[4-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环 己基}-丙酰胺;

反式-1-{4-[2-[4-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环 己基}-3,3-二甲基-脲;

反式-N-{4-[2-[4-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环 己基}-吗啉-4-甲酰胺。

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