[发明专利]一种用于癌症辅助治疗药物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于癌症辅助治疗药物制剂及其制备方法，特别涉及一种以中草药为原 料的癌症辅助治疗药物制剂及其制备方法。

背景技术

黄芪来源豆科植物蒙古黄芪A.membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus Bge.Hsiao干 燥根，为传统的补气药，具有补气固表，利尿排脓，敛疮生肌的功效。传统用于提高人体免 疫力等功效，同时也被用来补气，比如疲劳，缺乏精力等症状。黄芪的化学成分研究报道很 多，从中分离出多糖、皂苷、黄酮、氨基酸、微量元素等。近代药理研究证明，黄芪多糖 (polysaccharides)和黄芪皂苷(total Astragloside)为其中的主要成分。其中，黄芪多糖 (Astragaluspolysaccharids，APS)具有促进免疫功能、提高巨噬细胞活性、抑制EAS、双向调 节血糖等作用。党参为桔梗科植物党参Codonopsis pilosula(Franch.)Nannf.的干燥根，具 有补中益气，健脾生津的功效。党参含有多糖、皂苷、挥发油等。

以党参和黄芪为原料制备的参芪扶正注射液是目前临床应用较广的中药制剂，它由等量 的党参和黄芪组方而成，临床上对气虚型的晚期肿瘤患者有良好的疗效，具有扶正固本、益 气补虚的功效，能帮助癌症患者顺利完成放疗、化疗，减少化疗药物的毒副作用，保护机体 的造血功能，能使患者血象升高，改善免疫功能及消化道症状等，提高患者的生存质量，并 可治疗心、脑血管等疾病。参芪扶正注射液为水剂，存在运输不便，质量稳定性差等问题， 因此有研究者改进其工艺，将其制备成冻干粉针制剂。如申请号为200310113944.1的中国专 利申请，用乙醇回流提取的方法获得党参和黄芪中的总皂苷成分，药渣再用水提醇沉的方法 获得党参和黄芪中的总多糖成分，将总皂苷和总多糖提取物混合，加入辅料冷冻干燥得冻干 粉针制剂。该方法的优点是同时保留了原料药中的总皂苷总多糖类有效成分，然而，由于在 总皂苷的提取之后没有进一步的纯化过程，在实践中不适合制备成适合静脉用的粉针制剂。

发明内容

本发明的目的是提供一种有效成分含量高、适合静脉注射使用、高效低毒的用于癌症辅 助治疗的药物制剂。

本发明的另一个目的在于提供一种制备上述药物制剂的方法。

本发明提供的用于癌症辅助治疗的药物制剂是采用党参和黄芪为原料，通过包括以下步 骤的方法制得：

(1)取重量比为1∶0.5-2的党参和黄芪饮片，加低元醇回流提取，得提取液和药渣，

提取液经大孔吸附树脂柱纯化，得总皂苷提取物；

(2)步骤(1)得到的药渣去除溶剂后，用水提取，提取液浓缩后，调醇度至50-80％ 沉淀，沉淀加水溶解后再调醇度至30-40％沉淀，取上清，去除蛋白，进一步调醇度至70-90％ 沉淀，得粗多糖，用水溶解后超滤，浓缩液进一步调醇度至70-90％沉淀，取沉淀，干燥粉碎 得总多糖提取物。

(3)取步骤的(1)总皂苷提取物和步骤(2)的总多糖提取物，二者重量之比是0.1-8∶ 1，加入适当的药学上可接受的载体，制成注射液、输液剂或者冻干粉针制剂。

本发明中所用的低元醇是指C1-C4的醇，是本领域通常用于提取中药材有效成分，或者 是沉淀、纯化水溶液中有效成分或杂质的常规或者已知的C1-C4的醇，例如甲醇、乙醇、异 丙醇、丙二醇、正丁醇和/或异丁醇，优选乙醇。所述的提取、纯化、沉淀等过程可以按照本 领域常规或者已知的方法进行。

所述的步骤(1)所用大孔树脂可以是任何常规的或者已知的大孔树脂，包括非极性、弱 极性、中极性和强极性的大孔树脂，例如常用的ADS-21型大孔树脂、ADS-17型大孔树脂、 ADS-16型大孔树脂或ADS-F8型大孔树脂、DM-130、D-101和D-4020、D₁₀₁型大孔吸附树脂、 AB-8型大孔吸附树脂、ZTC-1型大孔吸附树脂和DidaionHP20型大孔吸附树脂等，，优选AB-8 型大孔吸附树脂和D₁₀₁型大孔吸附树脂，更优选D₁₀₁型大孔吸附树脂，采用树脂的纯化过程 可以按照本领域常规或者已知的方法进行。