[发明专利]治疗内耳疾病的药用合成物

权利要求书

1、一种合成物，其特征在于，包括：

(i)药学活性剂，其选自芳香基环己氨类或相应的衍生物、相似物或药学活性盐；及

(ii)具有生物相容性的聚合物或其组合。

2、根据权利要求1所述的合成物，其特征在于，所述合成物是固态、半固态、凝胶肽或液态。

3、根据权利要求1或2所述的合成物，其特征在于，所述合成物是溶液、悬浮液或热固性凝胶。

4、根据权利要求1至3中任一项所述的合成物，其特征在于，所述具有生物相容性的聚合物选自天然产生的多糖，或人工合成的聚合物，或两者的混合物。

5、根据权利要求4所述的合成物，其特征在于，所述具有生物相容性的聚合物选自块(共)聚合物。

6、根据权利要求4或5所述的合成物，其特征在于，所述具有生物相容性的聚合物选自透明质酸、卵磷脂凝胶、(聚)丙胺酸衍生物、普朗尼克、聚(乙烯)乙二醇、泊洛沙姆、脱乙酰几丁质、利多卡因葡聚糖、胶原质、纤维蛋白或相应的混合物。

7、根据权利要求4至6中任一项所述的合成物，其特征在于，所述具有生物相容性的聚合物是可生物降解的。

8、根据权利要求1至7中任一项所述的合成物，其特征在于，所述芳香基环己氨类是NMDA拮抗剂。

9、根据权利要求7或8所述的合成物，其特征在于，所述芳香基环己氨类的通式I为：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和R₇是H、Cl、F、I、CH₃、CH₂CH₃、NH₂、OH、CONH₂、COCl或COOH。

10、根据权利要求7至9中任一项所述的合成物，其特征在于，所述药学活性剂是2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮(克他命)，优选(S)-克他命。

11、根据权利要求1至10中任一项所述的合成物，其特征在于，进一步包括的成分选自药学可接受的工具、缓冲剂、赋性剂、添加剂和可增加中内耳接口组织结构渗透性的物质。

12、根据权利要求11所述的合成物，其特征在于，所述可增加中内耳接口组织结构渗透性的物质是组胺。

13、一种药剂，其特征在于，包含权利要求1至12中任一项所述的合成物。

14、根据权利要求13所述的药剂，其特征在于，所述药剂是药物可释放的形成物。

15、根据权利要求13或14所述的药剂，其特征在于，作为药物可释放的所述药剂经过若干小时到若干星期释放药学活性剂。

16、根据权利要求14至15中任一项所述的药剂，其特征在于，当将所述药剂送入中耳，所述药剂可注射并可改变其粘性。

17、根据权利要求13至16中任一项所述的药剂，其特征在于，通过暴露于化学试剂，可改变所述药剂的释放特性。

18、根据权利要求13至17中任一项所述的药剂，其特征在于，通过生物粘附或机械特性，所述药剂标靶释放到选择的中内耳接口组织结构。

19、根据权利要求13至18中任一项所述的药剂，其特征在于，所述药剂形成为植入体。

20、一种根据权利要求1至12中任一项所述的合成物的用途，其特征在于，制备或使用根据权利要求13至19所述的治疗内耳疾病的药剂。

21、根据权利要求20所述的合成物的用途，其特征在于，用于治疗耳鸣、听力丧失、内耳炎或感染、自免疫性疾病、眩晕或梅尼埃病。

22、根据权利要求21所述的合成物的用途，其特征在于，用于治疗兴奋毒性诱导的耳细胞恶化或老年化诱导的耳细胞恶化。