[发明专利]新化合物无效
申请号: | 200580048177.8 | 申请日: | 2005-12-14 |
公开(公告)号: | CN101119987A | 公开(公告)日: | 2008-02-06 |
发明(设计)人: | 巴林特·加博斯;迈克尔·伦德克维斯特;马格努斯·芒克阿夫罗森肖尔德;艾戈尔·沙莫夫斯基;帕沃尔·兹拉托伊德斯基 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/444;A61K31/506;A61P11/06;A61P19/02;A61P35/00;A61P9/10;C07D471/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈桉;封新琴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其药用盐
式中
R1表示环丁基或环丙基;所述环丙基任选被CH3,CN或者一或两个氟 原子进一步取代;
R2表示C1-3烷基或环丙基;及
A,A1和B独立地表示CH或N;
2.根据权利要求1的化合物或其药用盐,其中R1表示环丙基。
3.根据权利要求1或2的化合物或其药用盐,其中R2表示甲基或乙基。
4.根据权利要求1~3中任一项的化合物或其药用盐,其中B1表示CH。
5.根据权利要求1~4中任一项的化合物或其药用盐,其中A和A1各自 表示N。
6.根据权利要求1的化合物或其药用盐,该化合物选自:
(5S)-5-({[6-(2-环丙基嘧啶-5-基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]磺酰基}甲 基)-5-甲基咪唑烷-2,4-二酮;
(5S)-5-({[6-(6-环丙基吡啶-3-基)-3,4-二氢-2,7-二氮杂萘-2(1H)-基]磺酰 基}甲基)-5-甲基咪唑烷-2,4-二酮;
(5S)-5-({[6-(2-环丙基嘧啶-5-基)-3,4-二氢-2,7-二氮杂萘-2(1H)-基]磺酰 基}甲基)-5-甲基咪唑烷-2,4-二酮;
(5S)-5-({[6-(2-环丙基嘧啶-5-基)-3,4-二氢-2,7-二氮杂萘-2(1H)-基]磺酰 基}甲基)-5-乙基咪唑烷-2,4-二酮;
(5S)-5-({[6-(2-环丙基嘧啶-5-基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]磺酰基}甲 基)-5-乙基咪唑烷-2,4-二酮;
(5S)-5-({[6-(2-环丁基嘧啶-5-基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]磺酰基}甲 基)-5-甲基咪唑烷-2,4-二酮;
(5S)-5-甲基-5-({[6-[2-(1-甲基环丙基)嘧啶-5-基]-3,4-二氢异喹啉-2(1H)- 基]磺酰基}甲基)咪唑烷-2,4-二酮;和
(5S)-5-环丙基-5-({[6-(2-环丙基嘧啶-5-基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]磺 酰基}甲基)咪唑烷-2,4-二酮。
7.制备权利要求1所定义的式(I)的化合物或其药用盐的方法,其包括:
a)使式(II)的化合物和式(III)化合物(或其盐)反应
其中R2如式(I)所定义和L1表示离去基团
其中R1、A、A1和B如式(I)中所定义;或
b)使式(V)的化合物与式(XII)的硼酸衍生物反应,
其中R2和B如式(I)中所定义,LG为离去基团;
其中R1、A和A1如式(I)中所定义;或
c)使式(IX)的化合物与碳酸铵和氰化钾反应
其中R1、R2、A、A1和B如式(I)中所定义;
以及之后任选地形成其药用盐。
8.一种药物组合物,其包括如权利要求1-6中任一项所要求的式(I)的化 合物或其药用盐,以及结合有可药用助剂、稀释剂或载体。
9.一种制备权利要求8所要求的药物组合物的方法,其包括将权利要 求1-6中任一项所要求的式(I)的化合物或其药用盐与可药用助剂、稀释剂或 载体混合。
10.权利要求1-6中任一项所要求的式(I)的化合物或其药用盐,其用于 治疗。
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