[发明专利]蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及其使用方法无效
申请号: | 200580045301.5 | 申请日: | 2005-11-15 |
公开(公告)号: | CN101094677A | 公开(公告)日: | 2007-12-26 |
发明(设计)人: | M·A·布拉斯科维奇;T·鲍曼;T·利特尔;W·帕特;M·卡巴尔;L·舒尔茨;洪峰;G·纳古拉;J·L·盖吉;J·J·郝伯特 | 申请(专利权)人: | 塞普泰尔公司 |
主分类号: | A61K31/66 | 分类号: | A61K31/66;C07F9/02 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 顾颂逦 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白 酪氨酸 磷酸酶 抑制剂 及其 使用方法 | ||
1.式(I)化合物:
其中:
X1是连接基团或者不存在;
X2是H、任选被取代的C1-8直链或支链脂族基,任选地含有1条或多条双键或叁键,其中一个或多个碳任选地被R*代替,其中R*是任选被取代的环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(O)NR11-、-C(O)NR11NR12-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NR11CO2-、-O-、-NR11C(O)NR12-、-OC(O)NR11-、-NR11NR12-、-NR11C(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR11-、-SO2NR11-或-NR11SO2-,其中R11和R12独立地选自H和任选被取代的脂族基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;或者X2是任选被取代的环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(O)NR11-、-C(O)NR11NR12-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NR11CO2-、-O-、-NR11C(O)NR12-、-OC(O)NR11-、-NR11NR12-、-NR11C(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR11-、-SO2NR11-或-NR11SO2-;其条件是当X1是-NH-时,X2不是-CH2C(O)-或取代的-CH2C(O)-;
R1是H或者任选被取代的脂族基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;
R2不存在、H或者任选被取代的C1-8脂族基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;或者R2不存在,此时X2是H;
R3和R4独立地是H、烷基或C5-6芳基;
R5和R6独立地是H或卤代基;
R7和R8独立地是H、-OR23或-NHR23;或者任选被取代的脂族基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;或者一起构成任选被取代的包含3至7个碳或杂原子的环;
R9是H或C1-3烷基;
R10是H或烷基;或者R8和R10一起构成键或任选被取代的包含3至7个碳或杂原子的环;
每个Rm独立地是H、卤代基、-OH、-NO2、-CN;任选被取代的C1-3烷基;-OR23、-C(O)R23、-C(O)OR22、-C(O)N(R23)(R24)、-OC(O)R23、-OC(O)OR23、-OC(O)N(R23)(R24)、-N(R23)(R24)、-S(O)2R23、-S(O)R23、-SR23、-S(O)2N(R23)(R24);NR23C(O)R24、-NR23C(O)OR24、-NR23SOOR24、-NR23C(O)N(R24)(R25)或-NR23SO2N(R24)(R22);其中R23、R24和R25各自独立地是H、C1-4烷基或者3至8元环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;或者两个相邻的Rm基团一起构成任选被取代的包含5至7个碳或杂原子的芳族或非芳族环;其中n是0、1、2、3或4;或者Rm和R7一起构成任选被取代的芳族或非芳族环;
其中苯基环A碳原子2-6中的每一个任选地被N代替;或者相邻的苯基环A碳原子2-6中的任意一对任选地被N、S或O代替;或
其药学上可接受的盐、酯或前体药物。
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