[发明专利]四氢吡啶基吡唑大麻素调节剂无效
| 申请号: | 200580044654.3 | 申请日: | 2005-10-18 |
| 公开(公告)号: | CN101500560A | 公开(公告)日: | 2009-08-05 |
| 发明(设计)人: | M·夏;M·潘;M·P·沃奇特;F·利奥塔 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/4162 | 分类号: | A61K31/4162;A61P3/04;C07D471/04 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 冬;李连涛 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 吡唑 大麻 调节剂 | ||
1.一种具有式(I)结构的化合物或其盐、异构体、前药、代谢产物或多晶型物:
其中
式(I)中2-3位和3a-7a位之间的虚线表示当存在X1R1时,两个双键各自出现的位置;
式(I)中3-3a位和7a-1位之间的虚线表示当存在X2R2时,两个双键各自出现的位置;
式(I)中7位和X7R7之间的虚线表示双键的位置;
X1不存在或者为低级亚烷基;
X2不存在或者为低级亚烷基;
其中X1R1和X2R2只能有一个存在;
X3不存在、为低级烷撑基、低级烷叉基或-NH-;
X4不存在或者为低级亚烷基;
X5不存在或者为低级亚烷基;
X6不存在或者为低级亚烷基;
当7位和X7R7之间的虚线不存在时,X7不存在或者为低级亚烷基;
当7位和X7R7之间的虚线存在时,X7不存在;
R1选自氢、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、磺酰基烷基、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自在一或多个位置被卤素、磺酰基氨基、磺酰基氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、羟基或低级烷氧基任选取代;
R2选自氢、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、磺酰基烷基、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自在一或多个位置被卤素、磺酰基氨基、磺酰基氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、羟基或低级烷氧基任选取代;
R3是-C(O)-Z1(R8)、-SO2-NR9-Z2(R10)或-C(O)-NR11-Z3(R12);
R4是氢、卤素、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、羟基或低级烷氧基;
R5选自氢、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或烷氧基任选取代)、甲酰基、酰基、酰基芳基、羧基、羰基烷氧基、羰基烷氧基芳基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、磺酰基烷基、磺酰基氨基、磺酰基氨基烷基、芳基、磺酰基芳基(任选在芳基的一或多个位置上被烷基、卤素、羟基或烷氧基任选取代)或杂环基;
R6是氢、卤素、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、羟基或低级烷氧基;
当7位和X7R7之间的虚线不存在时,X7不存在或者为低级亚烷基,且R7是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自在一或多个位置被羟基、氧代、低级烷基、低级烷氧基或卤素任选取代;
当7位和X7R7之间的虚线存在时,X7不存在且R7是CH-芳基或CH-杂环基,其中芳基或杂环基各自在一或多个位置被羟基、氧代、低级烷基、低级烷氧基或卤素任选取代;
R8是芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其各自被一或多个羟基、氧代、卤素、氨基、氨基烷基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、烷氧基(在一或多个位置被卤素或羟基任选取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、氧基芳基、烷氧基芳基或杂环基任选取代;
R9是氢或低级烷基;
R10是氢、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自被一或多个羟基、氧代、卤素、氨基、氨基烷基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、烷氧基(在一或多个位置被卤素或羟基任选取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、氧基芳基、烷氧基芳基或杂环基任选取代;
R11是氢、低级烷基或酰基;
R12是氢或者是芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其各自被一或多个羟基、氧代、卤素、氨基、氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、烷氧基(在一或多个位置被卤素或羟基任选取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、磺酰基氨基、磺酰基氨基烷基、芳基、氧基芳基、烷氧基芳基或杂环基任选取代;
Z1和Z2各自不存在或者为烷基;和
Z3不存在或者是-NH-、-SO2-或烷基(其中烷基在一或多个位置上被卤素、羟基、低级烷氧基、羧基或羰基烷氧基任选取代)。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司,未经詹森药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200580044654.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





