[发明专利]四氢吡啶基吡唑大麻素调节剂无效

专利信息
申请号: 200580044654.3 申请日: 2005-10-18
公开(公告)号: CN101500560A 公开(公告)日: 2009-08-05
发明(设计)人: M·夏;M·潘;M·P·沃奇特;F·利奥塔 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61K31/4162 分类号: A61K31/4162;A61P3/04;C07D471/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘 冬;李连涛
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 吡唑 大麻 调节剂
【权利要求书】:

1.一种具有式(I)结构的化合物或其盐、异构体、前药、代谢产物或多晶型物:

其中

式(I)中2-3位和3a-7a位之间的虚线表示当存在X1R1时,两个双键各自出现的位置;

式(I)中3-3a位和7a-1位之间的虚线表示当存在X2R2时,两个双键各自出现的位置;

式(I)中7位和X7R7之间的虚线表示双键的位置;

X1不存在或者为低级亚烷基;

X2不存在或者为低级亚烷基;

其中X1R1和X2R2只能有一个存在;

X3不存在、为低级烷撑基、低级烷叉基或-NH-;

X4不存在或者为低级亚烷基;

X5不存在或者为低级亚烷基;

X6不存在或者为低级亚烷基;

当7位和X7R7之间的虚线不存在时,X7不存在或者为低级亚烷基;

当7位和X7R7之间的虚线存在时,X7不存在;

R1选自氢、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、磺酰基烷基、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自在一或多个位置被卤素、磺酰基氨基、磺酰基氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、羟基或低级烷氧基任选取代;

R2选自氢、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、磺酰基烷基、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自在一或多个位置被卤素、磺酰基氨基、磺酰基氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、羟基或低级烷氧基任选取代;

R3是-C(O)-Z1(R8)、-SO2-NR9-Z2(R10)或-C(O)-NR11-Z3(R12);

R4是氢、卤素、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、羟基或低级烷氧基;

R5选自氢、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或烷氧基任选取代)、甲酰基、酰基、酰基芳基、羧基、羰基烷氧基、羰基烷氧基芳基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、磺酰基烷基、磺酰基氨基、磺酰基氨基烷基、芳基、磺酰基芳基(任选在芳基的一或多个位置上被烷基、卤素、羟基或烷氧基任选取代)或杂环基;

R6是氢、卤素、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、羟基或低级烷氧基;

当7位和X7R7之间的虚线不存在时,X7不存在或者为低级亚烷基,且R7是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自在一或多个位置被羟基、氧代、低级烷基、低级烷氧基或卤素任选取代;

当7位和X7R7之间的虚线存在时,X7不存在且R7是CH-芳基或CH-杂环基,其中芳基或杂环基各自在一或多个位置被羟基、氧代、低级烷基、低级烷氧基或卤素任选取代;

R8是芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其各自被一或多个羟基、氧代、卤素、氨基、氨基烷基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、烷氧基(在一或多个位置被卤素或羟基任选取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、氧基芳基、烷氧基芳基或杂环基任选取代;

R9是氢或低级烷基;

R10是氢、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自被一或多个羟基、氧代、卤素、氨基、氨基烷基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、烷氧基(在一或多个位置被卤素或羟基任选取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、氧基芳基、烷氧基芳基或杂环基任选取代;

R11是氢、低级烷基或酰基;

R12是氢或者是芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其各自被一或多个羟基、氧代、卤素、氨基、氨基烷基、烷基(在一或多个位置被卤素、羟基或低级烷氧基任选取代)、烷氧基(在一或多个位置被卤素或羟基任选取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、磺酰基氨基、磺酰基氨基烷基、芳基、氧基芳基、烷氧基芳基或杂环基任选取代;

Z1和Z2各自不存在或者为烷基;和

Z3不存在或者是-NH-、-SO2-或烷基(其中烷基在一或多个位置上被卤素、羟基、低级烷氧基、羧基或羰基烷氧基任选取代)。

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