[发明专利]吡啶并-嘧啶衍生物,它们的制备方法与其治疗用途无效
| 申请号: | 200580027865.6 | 申请日: | 2005-07-13 |
| 公开(公告)号: | CN101124223A | 公开(公告)日: | 2008-02-13 |
| 发明(设计)人: | B·鲍里;P·卡塞拉斯;S·杰格哈姆;P·帕雷奥特 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61P35/00;A61K31/519;A61P35/02 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;林森 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 衍生物 它们 制备 方法 与其 治疗 用途 | ||
本发明涉及吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物,它们的制备与其治疗用途。
国际专利申请WO 01/55 147和WO 03/000 011和专利EP-B-790 997和US 5 733 913描述了由吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生的化合物。这些 化合物在治疗细胞增殖紊乱方面有潜在的用途。
根据第一个方面,本发明的目的是符合下式(I)的化合物:
式中:
-R1选自(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、CH2COR4、苯基或被羟基和/或 卤素和/或(C1-C6)烷基取代的苯基;
-R4代表羟基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或二(C1-C4)烷 基氨基;
-Ar1代表选自下述的基团:
-R5代表氰基、羟基(C1-C4)烷基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,或 (CH2)nNR7R8、CO2R7、CONHNR7R8、CONR7R8、CONR8OR9、 (CH2)nNR7COR8、(CH2)nNR7COOR8基团;
-R6代表氢原子、(C1-C4)烷基或R5的其中一个值;
-或者R5与R6如前所定义,它们结合在一起构成有4-7个链节的环, 每个链节含有0-2个选自N和O的杂原子,所述有4-7个链节的环任 选被一个或多个取代基取代,这些取代基独立地选自卤素、(C1-C4)烷 基、卤化(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、 (CH2)mNR7R8或叔丁氧基羰基;
-R7和R8彼此独自地代表选自H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-OH、(C3-C7) 环烷基、-(C3-C7)环烷基-NH2、-(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、 C(=NH)NH2、SO2(C1-C6)烷基、SO2-苯基的取代基,R8还可代表叔丁 氧基羰基或苄氧基羰基;
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