[发明专利]一种治疗肝炎的中药提取物及其制备方法

说明书

所属技术领域

本发明涉及一种治疗肝炎的中药提取物，具体是涉及一种以水芹、黄芩天然中草药为原料制备的中药提取物，本发明还涉及该中药提取物的制备方法。

背景技术

乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus，简称HBV)引起的一种世界性传染性疾病。据统计，全球携带乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的人数超过2.8亿。中国是乙型肝炎的高流行区，有40％～60％的人群受过HBV感染，10％的人群(约1.2亿人口)为慢性HBsAg携带者。据调查，中国现患慢性乙型肝炎的病人超过3000万，其中25％～40％以上发展为肝硬化或肝癌，每年国内死于乙肝后肝硬化者有40万人，受HBV慢性感染的人群罹患原发性肝细胞癌的相对危险性至少增加100倍。

慢性乙型肝炎的发病机理是由于患者免疫调节功能紊乱，不能很好地调节机体对HBV的免疫反应，致使HBV得不到清除，肝细胞受到不同程度的损害，HBV复制。所以，慢性乙型肝炎治疗的关键是抗病毒治疗与免疫调控治疗。目前治疗慢性乙型肝炎的疗法主要有：抗病毒药物疗法、免疫调控药物疗法、改善肝微循环疗法、保护疗法、中医辨证论治等。国内外近年来治疗肝炎的首选药物是干扰素类，但疗效并不十分理想。迄今为止，市场上缺少抗HBV疗效确切，又无副作用的药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于治疗肝炎的中药提取物，其活性成分明确，质量可控，其用于治疗肝炎疗效可靠，并且几乎无不良反应。

本发明的另一目的在于提供该中药提取物的制备方法，该中药提取物可与药用辅料配制成临床上可以接受的的任何药剂。

水芹[Oenanthe Javanica(BL.)DC]，为伞形科植物，又名小叶芹，水芹菜，河芹，野芹菜等，全国各地均有分布，喜生于湿洼地或水地中。全草味甘，性平，民间主要用于清热，治暴热烦渴、黄疸、水肿、高血压等症。近代国内外对水芹的化学成分、药理作用的研究较为活跃，但对水芹与黄芩配合在一起使用治疗肝炎的研究报道很少。

本发明提供的治疗肝炎的中药提取物，其所含有效成分及其比例(重量)为：槲皮素0.1～5、异鼠李素0.1～20、总绿原酸0.1～50、黄芩甙1～60。

本发明中药提取物的有效成分中槲皮素和异鼠李素以及黄芩甙的检测采用了高效液相法，总绿原酸的检测也是采用高效液相法，但总绿原酸含量是以绿原酸为标准计算的。

上述治疗肝炎的中药提取物的制备方法，以水芹、黄芩天然中草药为原料，其重量配比为：水芹50～95、黄芩5～50，按下列步骤制备：

(1)水芹用4～20倍量30～90％乙醇回流提取，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.02～1.08，静置，取清液用稀盐酸调pH至酸性后，用醋酸乙酯萃取，合并萃取液，回收醋酸乙酯，得水芹提取物；

(2)黄芩加水煎煮，合并煎煮液，浓缩至1∶4，即每1ml相当于4g药材，用稀盐酸调pH至1～2，80℃保温1小时，静置，过滤，取沉淀加水溶解，用40％NaOH调pH至7～8，过滤，滤液加稀盐酸调pH至1～2，80℃保温1小时，静置，过滤，得沉淀物；

(3)取上述沉淀物与水芹提取物合并，减压干燥，粉碎成细粉，即得。

本发明中药提取物应用在治疗乙型肝炎方面，可与一种或多种药学上可接受的载体(辅料)配制成药剂。

上述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体或辅料，例如：稀释剂、赋形剂和水等，填充剂如淀粉、糊精、蔗糖、甘露醇、乳糖，微晶纤维素等；粘合剂如纤维素衍生物、藻酸盐、明胶和聚乙烯吡咯烷酮；润湿剂如甘油；崩解剂如甲基淀粉钠，羟丙纤维素，交联羧甲基纤维素，琼脂、碳酸钙和碳酸氢钠；吸收促进剂如季铵化合物；表面活性剂如十六烷醇、吐温80、十二烷基硫酸钠；吸附载体如高岭土和皂粘土；润滑剂如滑石粉、硬脂酸钙和镁、微粉硅胶和聚乙二醇等。另外在药剂中还可以含有其它辅剂如香味剂、甜味剂等。

本发明中药提取物药剂可通过口服、直肠或肠胃外给药的方式施用于患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂如片剂、胶囊、粉剂、颗粒剂等，制成液体制剂如水或油悬浮剂其它液体制剂如糖浆、合剂、酏剂等；用于肠胃外给药时，可将其制成注射用的溶液、粉针、水或油性悬浮剂等。本发明优选的形式是粉针、注射液和片剂、包衣片剂、胶囊、颗粒剂、合剂。

本发明的中药提取物及其药剂的施用量可根据用药途径、患者年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化，其日剂量以中药提取物计算可以是1～500mg/kg体重，优选5～450mg/kg体重。可以一次或多次施用。