[发明专利]钙受体拮抗剂化合物无效
| 申请号： | 01804024.1 | 申请日： | 2001-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN1396906A | 公开（公告）日： | 2003-02-12 |
| 发明（设计）人： | A·M·拉戈;J·F·卡拉汉;P·K·巴特纳加;E·G·德尔马;W·M·布赖安;J·L·伯格斯 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司;NPS药物有限公司 |
| 主分类号： | C07C255/50 | 分类号： | C07C255/50;A61K31/277 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜,姜建成 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 受体 拮抗剂 化合物 | ||
1、下式(I)的化合物或其可药用盐：其中：
A为未取代的或由任何选自OH、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、CF3、OCF3、CN和NO2的取代基取代的下述基团：芳基或稠合芳基、二氢或四氢稠合芳基、杂芳基或稠合杂芳基、二氢或四氢稠合杂芳基；
X1和X5独立地选自H、卤素、CN和NO2，条件是X1或X5为H；
X2、X3和X4选自H、卤素、O-C1-4烷基和J-K，其中：
J为共价键、亚烷基、O-亚烷基或亚烯基；并且
K选自CO2R5、CONR4R′4、OH、NR4R′4和CN；
R4和R′4独立地为H、烷基、芳基或杂芳基；
R5为H、烷基、烷基-(O-烷基)m-O-烷基；
n为0-4的整数；并且
m为1-3的整数。
2、权利要求1的化合物，具有下式(II)的结构：其中：
A为未取代的或由任何选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3和OCF3的取代基取代的下述基团：芳基或稠合芳基、二氢或四氢稠合芳基、杂芳基或稠合杂芳基、二氢或四氢稠合杂芳基；
X1和X5独立地选自H、卤素、CN和NO2，条件是X1或X5为H；
X2、X3和X4选自H、卤素、O-C1-4烷基和J-K，其中：
J为共价键、亚烷基、O-亚烷基或亚烯基；并且
K选自CO2R5、CONR4R′4和NR4R′4；
R4和R′4独立地为H、烷基、芳基或杂芳基；
R5为H、烷基或烷基-(O-烷基)m-O-烷基；
n为0-4的整数；并且
m为1-3的整数。
3、权利要求2的化合物，具有下式(III)的结构：其中：
A为未取代的或由任何选自卤素、C1-4烷氧基、CF3和OCF3的取代基取代的下述基团：芳基或稠合芳基、二氢或四氢稠合芳基、杂芳基或稠合杂芳基、二氢或四氢稠合杂芳基；
X1和X5独立地选自H、卤素和CN，条件是X1或X5为H；
X2、X3和X4选自H、卤素、O-C1-4烷基和J-K，其中：
J为共价键、亚烷基、O-亚烷基或亚烯基；并且
K为CO2R5；
R5为H或烷基；并且
n为0-4的整数。
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