[发明专利]一种紫杉醇纳米磁性靶向制剂及其制备方法

权利要求书

1、一种紫杉醇纳米磁性靶向制剂，其特征在于它由紫杉醇、(粒径15～30NM)超细磁流体、无水乙醇、乳化剂和毫微囊、毫微球囊材高分子材料组成，其含量比为：紫杉醇∶(粒径15～30NM)超细磁流体∶无水乙醇∶乳化剂∶毫微囊、毫微球囊材高分子材料∶＝0.001％～20％∶0.002％～40％∶0～50％∶0～50％∶5～90％所有百分数为重量百分数，无水乙醇、乳化剂不同时为零。

2、一种如权利要求1所述的紫杉醇纳米磁性靶向制剂的制备方法，其特征在于它是经过超细磁流体的制备和紫杉醇纳米磁性靶向制剂的制备两道工艺，其中超细磁流体的制备工艺为：

取一定量的FeCl3和FeCl2溶于蒸馏水中，滤液混合，用蒸镏水稀释至一定量，搅匀，加适量的分散剂，置于烧杯中，将烧杯至于超声波清洗器中，在搅拌速度1500r/min下加温40℃，用6moL/L NaOH适量滴到烧杯中，滴速5ml/min，反应结束后，在继续搅拌下保温40℃，30分钟。

将混悬液置于磁铁上强迫磁性氧化铁粒子沉降，倾去上清液，加入分散剂适量搅匀，在超声波清洗器中处理20分钟，过直径1μm的筛，得黑色胶体溶液。反应式为：

所得胶体溶液为含磁感应物FeO·Fe₂O₃复合物的流体，故称磁流体，平均粒径15～30nm。

紫杉醇纳米磁性靶向制剂的制备方法为：

将含量为98·5％以上的紫杉醇原料药溶解在无水乙醇中，搅拌、使其完全溶解后，过滤得紫杉醇溶液；将粒径15～30nm的超细磁流体加入到紫杉醇乙醇溶液中，搅拌20分钟，使其充分混合均匀，加入乳化剂于上述混合溶液中，在20～40℃下用超声波乳化器(频率大于16KHZ)乳化30分钟，制得紫杉醇磁流体乳化液。

将用作制毫微粒(毫微囊、毫微球)囊材的高分子材料、加入乳化剂或用增溶的方法，使其高度分散，制成囊材的高分子材料溶液，在20～40℃转速为1500R～1800R/MIN条件下，将紫杉醇磁流体乳化液滴加在作为毫微粒囊材的高分子材料溶液中，滴速为5ML/MIN，用超声波乳化器(频率大于16KHZ)乳化10分钟，改为冰浴，搅拌30分钟，加入引发剂使高分子单体聚合，同时将紫杉醇和磁流体包裹成毫微粒(毫微囊或毫微球)，将毫微粒过1μM筛，用无水乙醚或丙酮洗涤二次，干燥，得粒径为50～30NM呈胶体状的紫杉醇磁性靶向毫微粒。

根据组方计算出用药量，所制得的紫杉醇磁性靶向毫微粒(毫微囊或毫微球)可以作静脉注射液，也可根据组方调整用药量，以利用紫杉醇磁性靶向毫微粒加以片剂或胶囊剂辅料，按制药常规工艺制成紫杉醇磁性靶向片剂或胶囊剂型。