[发明专利]治疗慢性阻塞性肺部疾病的二氮杂并吲哚

权利要求书

1.下式(I)的二氮杂并吲哚类化合物、其外消旋体或异构体形式，尤其是由二氮杂并吲哚-4-酮环的碳3决定的构型的那些，及其可药用衍生物在制备治疗慢性阻塞性肺部疾病药物中的应用，其中-A是芳基或含氮杂芳基，所述基团各自可任选地被一至三个独立地选自下列的基团取代：卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、环烷氧基、氨基和低级烷羰基氨基或烷氧羰基氨基；-B是：1)-OR₁，R₁是H或R₄，2)-NR₂R₃，R₂是-C(NH)NH₂并且R₃是-H，3)-NR₂R₃，R₂是R₄并且R₃是-H，4)-NR₂R₃，R₂和R₃各自独立地是-H或低级烷基，或5)-NR₂R₃，R₂和R₃与和它们相连的氮原子一起形成饱和的5至7元杂环，该杂环可包含不与氮原子直接相连的第二个杂原子：氧、硫或氮；-R₄是：1)-CH₂-CO₂H，2)-CO-(CH₂)_p-CO₂H，3)-CO-A，其中A定义如上，4)-CO-CH＝CH-CO₂H，5)-CO-(CH₂)_n-CH₃，n是等于或大于0且小于或等于18的整数，6)-CO-(CH₂-O-CH₂)_p-CH₂-O-CH₃，7)-CO-(CH₂-O-CH₂)_p-CO₂H，8)-(CH₂)_p-NR₅R₆，R₅和R₆独立地是-H或低级烷基，或9)-(CH₂)_p-NR₅R₆，R₅和R₆与和它们相连的氮原子一起形成饱和的5至7元杂环，该杂环可包含不与氮原子直接相连的第二个杂原子：氧、硫或氮；-p是等于2、3或4的整数。

2.根据权利要求1的应用，其特征在于考虑在相对于二氮杂环羰基的α位的非对称碳原子，根据Cahn-Ingold-Prelog规则，式(I)的二氮杂并吲哚类化合物具有(R)绝对构型。

3.根据权利要求1或2的应用，其特征在于在式(I)的二氮杂并吲哚中，B是OR₁或NR₂R₃，其中R₁、R₂和R₃是氢。

4.根据权利要求1、2或3的应用，其特征在于在式(I)的二氮杂并吲哚中，A是被1-3个独立选自下列的基团取代的芳基：卤素、氨基、低级烷氧羰基氨基或烷氧基。

5.根据权利要求1、2或3的应用，其特征在于在式(I)的二氮杂并吲哚中，A是含1-2个氮原子的单环含氮杂芳基或含1-4个氮原子的双环含氮杂芳基。

6.根据权利要求5的应用，其特征在于杂芳基被氨基、低级烷基、低级烷氧羰基氨基或烷基羰基氨基取代。

7.根据权利要求4的应用，其特征在于在式(I)的二氮杂并吲哚中，B是NH₂，A是被1-3个独立地选自卤素和氨基的取代基取代的芳基。

8.根据权利要求5的应用，其特征在于在式(I)的二氮杂并吲哚中，B是NH₂，A是含1-2个氮原子的单环杂芳基。