[发明专利]合成β-内酰胺衍生物的方法无效
| 申请号: | 00810821.8 | 申请日: | 2000-07-24 |
| 公开(公告)号: | CN1364169A | 公开(公告)日: | 2002-08-14 |
| 发明(设计)人: | W·卡布里;E·希维罗;P·L·达夫里奥;T·克里斯山诺;C·菲里希;D·隆格尼 | 申请(专利权)人: | 安蒂比奥蒂科斯公司 |
| 主分类号: | C07D501/04 | 分类号: | C07D501/04 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄淑辉 |
| 地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 合成 内酰胺 衍生物 方法 | ||
1.一种制备头孢氨呋肟酸或其相应的药用可接受的盐或酯的方法,其包括3-羟甲基头孢-3-烯前体与活化的异氰酸酯的氨甲酰化反应,其特征在于采用碳酸C1-C4烷基酯作为所述氨甲酰化反应的溶剂。
2.按照权利要求1的方法,其中所述反应溶剂是碳酸二甲酯。
3.按照权利要求1或2的方法,其中所述活化的异氰酸酯是氯磺酰基异氰酸酯。
4.按照权利要求1-3的方法,其中所述前体浓度范围在1-20重量%,并在活化的异氰酸酯/前体的摩尔比为1-5,温度为-40-20℃、优选在0-10℃下,与活化的异氰酸酯进行反应。
5.按照权利要求1-4的方法,其中通过加入水或加入酸性水溶液,使氨甲酰化反应骤冷。
6.按照权利要求5的方法,其中所述酸性水溶液是盐酸溶液。
7.按照权利要求1-4的方法,其中所述产物以钠盐回收。
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