[发明专利]用于治疗癌症的海鞘素743的组合物和用途

说明书

本发明涉及癌症的治疗。

发明背景

癌症包括一组恶性肿瘤，它可以分为两类：包括临床中观察到的多数病例的癌和其他包括白血病、淋巴瘤、中枢神经系统瘤以及肉瘤的发生频率较小的癌症的。癌发源于上皮组织，而肉瘤发自结缔组织和发源于中胚层组织的那些结构。肉瘤可以影响如肌肉或骨，并且在骨、膀胱、肾、肝、肺、腮腺或脾中发生。

癌症是侵入性的，并且往往转移至新的位置。它直接传播到周围组织中，也可以通过淋巴系统和循环系统散布。许多疗法用于治疗癌症，包括用于局限性疾病的外科和放射疗法以及药物疗法。然而，可用于许多癌症类型的疗法的功效是有限的，需要表现出临床有益性的新的改良形式的疗法。这对于那些患有晚期和/或转移性疾病的患者尤为如此。对于早先已经用确定的疗法治疗之后复发的进行性疾病的患者也是如此，对于这些患者而言，还用相同疗法的治疗，由于获得抗性或由相关毒性限制治疗的给予而大多无效。

化疗在癌症治疗中非常重要，因为它为治疗远程转移的晚期癌症所需要，并且经常在手术之前有助于减小肿瘤，已经基于各种作用模式开发了许多抗癌药物。

海鞘素是海洋生物生物碱，它们中的一些具有有效的体外抗肿瘤活性。早前在专利和科学文献中已经报导了几种海鞘素。

例如，美国专利5,089,273描述了热带海生无脊椎的Ecteinascidiaturbinata的提取物的新的组合物，并命名为海鞘素729、743、745、759 A，759 B和770。这些化合物可用作为哺乳动物的抗菌剂和/或抗肿瘤剂。

美国专利5,256,663描述了包含从热带海生无脊椎的Ecteinascidia tubinata提取的、命名为海鞘素的物质的药用组合物，以及这些组合物作为哺乳动物的抗菌剂、抗病毒剂和/或抗肿瘤剂的用途。

美国专利5,478,923描述了从加勒比海被囊动物Ecteinascidiatubinata中分离的海鞘素，它们提供了体内抗P388淋巴瘤、B16黑素瘤、M5076卵巢肉瘤、刘易斯肺癌和LX-1人肺癌异种移植物以及MA-1人乳腺癌异种移植物的保护作用。

美国专利5,654,426描述了从加勒比海被囊动物Ecteinascidiatubinata中分离的几种海鞘素，它们提供了体内抗P388淋巴瘤、B16黑素瘤、M5076卵巢肉瘤、刘易斯肺癌和LX-1人肺癌异种移植物以及MA-1人乳腺癌异种移植物的保护作用。