[发明专利]药用复合物

权利要求书

1.一种eletriptan或其药学上可接受的盐和通式(I)的环糊精衍生物或其药学上可接受的盐的复合物：其中

R^1a-g、R^2a-g和R^3a-g分别表示-OH或-O(CH₂)₄SO₃H；只要R^1a-g中至少一个表示-O(CH₂)₄SO₃H。

2.按照权利要求1所述的复合物，其中通式(I)衍生物中的每个分子-O(CH₂)₄SO₃H基团的平均数为从6.1到6.9的范围。

3.按照权利要求1或2所述的复合物，其中通式(I)衍生物中存在的每个-O(CH₂)₄SO₃H基团是碱金属盐的形式。

4.按照上述权利要求中任何一项所述的复合物，其中eletriptan：通式(I)的环糊精衍生物的摩尔比是从1∶1到15∶1。

5.按照权利要求4所述的复合物，其中eletriptan：通式(I)的环糊精衍生物的摩尔比是从1∶1到10∶1。

6.按照上述权利要求中任何一项所述的复合物，其中eletriptan是以半硫酸盐的形式存在的。

7.一种药用制剂，它含有上述权利要求中任何一项所述的复合物和药学上可接受的赋型剂、稀释剂或载体。

8.按照权利要求7所述的制剂，其中eletriptan半硫酸盐含量是50-120mg/g。

9.按照权利要求7或8所述的制剂，其中磺基丁基醚-β-环糊精含量是15到25％重量/重量。

10.按照权利要求7、8或9所述的制剂，其中含有一种或多种抗氧化剂、共溶剂和有机聚合物。

11.按照权利要求10所述的制剂，其中抗氧化剂是抗坏血酸。

12.按照权利要求11所述的制剂，其中抗坏血酸含量是0.25到0.80％重量/重量。

13.按照权利要求10到12中任何一项所述的制剂，其中共溶剂是甘油。

14.按照权利要求13所述的制剂，其中甘油含量是10.0到25.0％重量/重量。

15.按照权利要求10到14中任何一项所述的制剂，其中有机聚合物是羧甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮。

16.按照权利要求15所述的制剂，其中羧甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮含量是0.05到0.20％重量/重量。

17.按照权利要求7到16中任何一项所述的制剂，它是水溶液形式。

18.按照权利要求17所述的含水制剂，其pH是从4.0到5.0。

19.按照权利要求7到18中任何一项所述的制剂，它适合于肠胃外给药。

20.按照权利要求7到18中任何一项所述的制剂，它适合于鼻内给药。

21.按照权利要求7到18中任何一项所述的制剂，它适合于吸入给药。

22.按照权利要求7所述的制剂，它是含有下列组分的水溶液：

80mg/g的eleltriptan的半硫酸盐；

20％重量/重量的磺基丁基醚-β-环糊精，其如权利要求1所定义的，在每个环糊精分子中磺基丁基醚的平均取代为6.5，每个磺基丁基醚单元以钠盐形式存在；

20％重量/重量的甘油；和

0.7％重量/重量的抗坏血酸，

用氢氧化钠水溶液把该制剂的pH调到4.0到5.0，优选大约4.5。