[发明专利]控制释放与掩蔽味道的口服药物组合物

权利要求书

1、含有活性成分的控制释放与掩蔽味道的口服药物组合物，包含：

a)由熔点低于90℃的亲脂性化合物组成的基质，其中活性成分至少部分被包容；

b)可选的两亲性基质；

c)外部亲水性基质，其中分散有亲脂性基质和可选的两亲性基质；

d)可选的其他赋形剂。

2、如权利要求1所要求保护的控制释放的组合物，其包含亲脂性或惰性基质和亲水性基质，所述亲水性或惰性基质由熔点低于90℃的亲脂性化合物组成，其中该活性成分至少部分被包容。

3、如权利要求1所要求保护的掩蔽味道的制剂，包含亲脂性基质、两亲性基质和亲水性基质，其中该亲脂性基质由C6-C20醇或C8-C20脂肪酸或脂肪酸与甘油或山梨糖醇或其他碳原子链不超过六的多元醇的酯组成。

4、如权利要求1至3任意一项所要求保护的组合物，其中该两亲性化合物是I或II型极性脂质(卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺)、神经酰胺、二元醇烷基醚、脂肪酸与聚乙二醇或二甘醇的酯。

5、如权利要求1、2或3所要求保护的组合物，其中该亲脂性基质由选自如下的化合物组成：不饱和的和/或氢化的醇或脂肪酸、它的盐、酯或酰胺，脂肪酸单-、二-或三-甘油酯、它的聚乙氧基化衍生物，蜡，胆固醇衍生物。

6、如上述权利要求任意一项所要求保护的组合物，其中该亲水性基质由形成水凝胶的化合物组成。

7、如权利要求6所要求保护的组合物，其中该亲水性基质由选自如下的化合物组成：丙烯酸或甲基丙烯酸的聚合物或共聚物、烷基乙烯基聚合物、羟基烷基纤维素、羧基烷基纤维素、多糖、糊精、果胶、淀粉与衍生物、藻酸、天然或合成的树胶、多元醇。

8、如上述权利要求任意一项所要求保护的组合物，包含胃耐受性包衣。

9、如权利要求8所要求保护的组合物，其中该胃耐受性包衣由甲基丙烯酸聚合物或纤维素衍生物组成。

10、如上述权利要求任意一项所要求保护的组合物，呈片剂、胶囊剂、微型片剂的形式，其中该活性成分被完全包含在该惰性/两亲性基质内。

11、如权利要求1至10任意一项所要求保护的组合物，呈片剂、胶囊剂、微型片剂的形式，其中该活性成分被分散在该亲水性基质与该亲脂性/两亲性基质中。

12、如上述权利要求任意一项所要求保护的组合物，其中该活性成分属于治疗类的止痛药、镇咳药、支气管扩张药、抗精神病药、选择性β2拮抗药、钙拮抗药、抗震颤麻痹药、非甾体抗炎药、抗组胺药、止泻药与肠道抗炎药、解痉药、安定药、口服抗糖尿病药、泻药、抗癫痫药、局部抗微生物剂。

13、如权利要求11所要求保护的组合物，其中该活性成分选自美沙拉秦(5-氨基水杨酸)、布地奈德、二甲双胍、溴化辛基鎓、加巴喷丁、卡比多巴、尼美舒利、丙酰肉毒碱、单硝酸异山梨醇酯与二硝酸异山梨醇酯、萘普生、布洛芬、酮洛芬、双氯芬酸、thiaprophenic acid、氯己定、苄达明、碘硫苯铵、氯化十六烷基吡啶、苯扎氯铵、氟化钠。

14、如上述权利要求任意一项所要求保护的组合物，含有生物粘附性物质。

15、如上述权利要求所要求保护的药物组合物，呈片剂的形式，它在颊腔内或第一部分胃肠道内是可咀嚼的或可侵蚀的。