[发明专利]取代吡唑化合物无效

专利信息
申请号: 00808398.3 申请日: 2000-06-01
公开(公告)号: CN1353704A 公开(公告)日: 2002-06-12
发明(设计)人: 南信义;佐藤通隆;莲见幸市;山本则夫;庆野胜幸;松井照明;浅野创;金田有弘;太田修治;斋藤教久;佐藤秀一郎;朝鸟章;土井知;小林基博;佐藤润 申请(专利权)人: 帝国脏器制药株式会社
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/506;A61P29/00;A61P19/02;A61P21/00;A61P31/18;A61P11/06;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 曹雯,杨丽琴
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡唑 化合物
【权利要求书】:

1.用式(I)表示的取代吡唑化合物或其盐,

式中,R1表示以下的i)~viii)中的任何一个基团,

i)-CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Y

ii)-CH=C(R4)-(A)n-Y

iii)-CH2-CH(R4)-(A)n-Y

iv)-CO-B1-A-Y

v)-A-B2-CH(R4)-Y

vi)-A-CH(R4)-B2-Y

vii)-CH(OH)-CH=C(R4)-Y其中,A表示低级亚烷基,Y表示芳基(该芳基有时可以用卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、氨基或硝基取代)、环烷基或杂芳基,R4表示氢原子或低级烷基,B1表示-CH(R4)-或-N(R4)-,B2表示-CH(OH)-、-CO-或-O-,n表示0或1;

R2表示氢原子、低级烷基(该低级烷基有时可以用羟基、氨基或一或二(低级烷基)氨基取代)或芳烷基;

R3表示苯基(该苯基有时可以用卤素原子、三氟甲基或低级亚烷基二氧基取代)或吡啶基;

Q表示吡啶基或喹啉基。

2.根据权利要求1所述的取代吡唑化合物或其盐,其中R1表示式-CH2-CH(R4)-(A)n-Y的基团。

3.根据权利要求1或2所述的取代吡唑化合物或其盐,其中A表示-CH2-、-CH(CH3)-或-(CH2)2-。

4.根据权利要求1~3中任何一项所述的取代吡唑化合物或其盐,其中Y表示未取代的苯基;用由卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、氨基或硝基中选出的1或2个取代基取代的苯基;用3~5个卤素原子取代的苯基;环己基;含有1或2个由氮、氧及硫原子中选出的杂原子,且一个环是5或6元环的单环式的不饱和杂环基。

5.根据权利要求4所述的取代吡唑化合物或其盐,其中Y表示苯基、2-氯苯基、4-氟苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-氨基苯基、4-氨基苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基、2-氯-4-氟苯基、4-氨基-3-甲基苯基、3-甲基-4-硝基苯基、2,3,4,5,6-五氟苯基、环己基、1-吡唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基或5-嘧啶基。

6.根据权利要求1~5中任何一项所述的取代吡唑化合物或其盐,其中R4表示氢原子或甲基。

7.根据权利要求1~6中任何一项所述的取代吡唑化合物或其盐,其中R2表示氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、2-羟基乙基或2-二甲基氨基乙基。

8.根据权利要求1~7中任何一项所述的取代吡唑化合物或其盐,其中R3表示3-氯苯基、4-氟苯基、3-三氟甲基苯基、3,4-二氯苯基、3,4-二氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3,4-亚甲基二氧基苯基、2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基等。

9.根据权利要求1~8中任何一项所述的取代吡唑化合物或其盐,其中Q表示4-吡啶基。

10.一种p38MAP激酶抑制剂,其特征是含有权利要求1~9中任何一项所述式(I)取代吡唑化合物或其盐作为有效成分。

11.一种肿瘤坏死因子-α相关疾病、白细胞介素-1相关疾病、白细胞介素-6相关疾病或环加氧酶-II相关疾病的处置剂,其特征是含有权利要求1~9中任何一项所述式(I)的取代吡唑化合物或其盐作为有效成分。

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