[发明专利]干酸-壳聚糖复合物无效
申请号: | 00806498.9 | 申请日: | 2000-02-25 |
公开(公告)号: | CN1347328A | 公开(公告)日: | 2002-05-01 |
发明(设计)人: | J·D·安格雷;D·M·西伦;S·伊耶尔;T·A·杰雷尔 | 申请(专利权)人: | DCV公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;C08B37/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德,罗才希 |
地址: | 美国德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 聚糖 复合物 | ||
本发明技术领域
本发明涉及水溶的酸和壳聚糖的干复合物。更具体地说,本发明涉及水溶的酸-壳聚糖复合物,形成这种复合物的方法和这些酸-壳聚糖复合物用于其它物质中防止脂肪消化的用途。
本发明背景技术
当从甲壳纲动物例如虾、螃蟹和龙虾的壳的壳多糖成分制备壳聚糖时,最后的步骤就是用非常强的氢氧化钠进行恒定地和必然地处理。这是主流的工业处理方式,能够有效地从壳多糖去除乙酰基,将其转化成壳聚糖。由于这样的处理,壳聚糖总是被当作基本上没有氨基被质子化的氨基多糖。这可以被认为是壳聚糖的自由碱形式。这种壳聚糖的天然形式不溶于水。为了在水基系统中溶解壳聚糖,壳聚糖必须被制作成更富有亲水性。通过向水中加酸,来实现溶解。酸与氨基反应,将其转化成(取代的)铵离子,它比氨基更亲水。当将壳聚糖添加进酸-水混合物中,它就会变成质子化的。充分质子化了(即,各氨基与来源于酸的质子反应)的壳聚糖是壳聚糖的极端情况。然而应注意的是,如果干酸和壳聚糖只是物理混合,基本上不会导致壳聚糖的质子化。必须给酸提供分子迁移性,这通过添加水来实现。
目前,壳聚糖用作膳食添加剂,用以防止人类日常饮食中摄入的一些脂肪被吸收和代谢。因此,将其作为有助于控制肥胖的制剂。当某人服用一定剂量的壳聚糖时,壳聚糖对胃发出需求信号产生盐酸以便于将其溶解。本领域技术人员能够理解,只有将壳聚糖溶解才能阻断脂肪,之后使脂肪通过消化道,并接着排出体外。由于人体产生盐酸的能力是有限的,提供部分必要酸度的制剂对壳聚糖效能的发挥是有好处的。
在制备方法中,仅仅用盐酸处理壳聚糖,使其形成水溶性壳聚糖,却会非故意地带来破坏性的副作用。已经发现这些壳聚糖的盐酸盐在贮藏时会发生解聚作用,产生的产物具有太低的分子量,以致不能按所需方式发挥效能。
目前,在本领域中,通过在水中制成壳聚糖浆液,然后再向浆液中加酸制备水溶壳聚糖。或者先制成酸和水的溶液,且接着在有效搅拌条件下加入壳聚糖。这的确是方便的,但本领域的最新进展却是将全部或部分的酸与壳聚糖复合,从而提供一种均匀的干复合物,该干复合物可以是货架稳定的产品,它会导致对胃的酸需求的降低。迄今为止,只有唯一的方式实现了制备这样的复合物,对制造商而言这一方法是非常困难的,包括1)将壳聚糖溶解于酸的水溶液中,2)如果需要,将该非常粘的溶液过滤以去除不溶物,和3)对得到的溶液进行喷雾干燥形成水溶的壳聚糖盐。这样的方法是麻烦而昂贵的,对于经济可行的商业方法而言是低效率的。因此,本领域就有了对更有效率和更有效的制备壳聚糖盐方法的需要。
本发明概述
本发明的主要目的是提供一种水溶的、酸-壳聚糖复合物。
本发明的另一个目的是提供通过以下方法制备的一种水溶的、酸-壳聚糖复合物,所述的方法,包括:
(1)形成壳聚糖和足够量酸的均匀混合物;和
(2)向该均匀的混合物添加有效量的水形成均匀复合物。
本发明还有的一个目的是提供通过以下方法制备的一种水溶的、酸-壳聚糖复合物,所述的方法,包括:
(1)将酸溶于水中;和
(2)将酸-水混合物施用于壳聚糖以形成复合物,其中壳聚糖是没有溶解的;和
(3)将该复合物干燥。
本发明还有的一个目的是提供一种通过给动物给予有效量的水溶性酸-壳聚糖复合物而降低甘油三酸酯释放进动物血流的方法。本发明的详细描述
申请人已经发现借助于添加可控量的水,将干酸和壳聚糖的物理混合,给予酸分子所需的迁移性,用以完成质子化,且由此从物理混合物转变成复合物(将在下文进一步定义)。这样处理的结果是一种介于全质子化和非质子化的状态或复合物。该复合物的提取组合物依赖于所使用的水和酸的量以及处理中所使用的酸的水溶解度。越易溶解的酸、越大量的酸和/或使用越大量的水,产生的复合物越接近于全质子化极限,而采用越难溶解的酸,越少量的酸和/或越少量的水,产生的复合物质子化程度越小。定义
下述定义全部适用:
术语“酸-壳聚糖混合物”指的是干酸和壳聚糖的物理混合物,其中没有任何明显的壳聚糖质子化发生。
术语“酸-壳聚糖复合物”指的是借助于添加可控量的水,酸和壳聚糖的混合物形成均匀的自由流动的混合物,使得酸分子获得所需的迁移性,以实现壳聚糖的至少部分质子化,并使酸-壳聚糖的组合成为水溶性的。
术语“最终的水分含量”指的是酸-壳聚糖复合物中,基于复合物的总重量水的重量百分数,接着进行搅拌步骤,并在任何可选的或必需的复合物干燥之前进行。本发明:
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