[发明专利]片剂

说明书

本发明涉及片剂，特别是在含水介质中快速分解以及在贮存、装运和处理过程中强度足以耐破裂的片剂。

所谓“片剂”，我们是指任何固体剂型，包括但不限于片状物、砖状物、团块、条状、粒状、球状或块状。

在医药和农业领域中，片剂是众所周知的，近来，它们正用于洗涤剂应用方面。片剂与粒状组合物相比，具有某些优点；因为片剂是压紧的，且各成分不分开，所以它们在运输和贮存期间，不起尘，不需要测量，所占空间较小。但是，与粒状组合物相比，在使用中片剂的溶解或分解方面存在一些问题。在制造过程中，必须保持压力平衡，即一方面片剂的压紧压力高到足以保证片剂成形良好并在运输和贮存期间不破碎，另一方面片剂的压紧压力又低到足以实现适宜的溶解性／分散性分布。使用添加剂提高片剂的分散性，例如，如欧洲专利申请99304428．8所公开的，以及试剂以提高片剂的强度，从而不需要高的片剂压紧压力是众所周知的。

具体来讲，考察提高片剂强度的试剂，GB983，243和GB989，683描述了使用水溶性有机成膜聚合物在片剂(团块)表面上形成水溶性膜，在干态时，该水溶性膜的强度足以使片状洗涤剂耐磨损和意外破裂，同时它的溶解性又足以促进片状洗涤剂在水中易于分解。适宜的涂层聚合物是聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，在更小的程度上，还有聚乙烯基吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠和羟丙基甲基纤维素。

EP-A2-711828教导利用粘合剂提高片状洗涤剂的强度；优选的粘合剂选自聚乙二醇、聚乙烯基吡咯烷酮和聚丙烯酸酯以及水溶性丙烯酸酯共聚物。

EP-A2-716144教导使用粘合剂聚乙二醇、聚乙烯基吡咯烷酮和聚丙烯酸酯以及水溶性丙烯酸酯共聚物与有机聚合物的外涂层相结合。适宜的涂层材料在40～80℃熔化，优选包括(甲基)丙烯酸和马来酸或酸酐或其中和盐的共聚物。

EP-A1-896052公开了处理强度提高并快速溶解的片状洗涤剂，该片状洗涤剂包括非胶化粘合剂和涂层。非胶化粘合剂的实例取自现有技术，但是适宜的涂层材料是二羧酸类，例如选自草酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸、壬二酸、癸二酸、十一烷二酸、十二烷二酸、十三烷二酸及其混合物。

最后，US 5883061教导了聚合片粘合剂，该粘合剂包括聚合形式的(甲基)丙烯酸、马来酸酐、(甲基)丙烯酸烷基酯、(甲基)丙烯酸烷基羟基酯或苯乙烯单体。该聚合物的Tg为+40～+120℃，分子量为10，000-120，000。

本发明的目的是提供新颖的片剂，该片剂的强度足以装运、处理和贮存而不会破裂，此外与水接触时快速溶解。

因此，本发明提供了片剂，该片剂包括：一种或多种活性成分；以及(a)和(b)中任一个或(a)和(b)两者，(a)加入片剂体内的一种或多种粘合剂；(b)在片剂表面上的一种或多种涂层材料；其特征是粘合剂和涂层材料中任一个或两者都包括一种或多种Tg为-85～+35℃的聚合物，以及任选地，其中粘合剂和／或涂层材料包括多相聚合物，而且，其中多相聚合物的至少一个相的Tg为-85～+35℃。

粘合剂材料和涂层材料不必具有相同的聚合物组成。

在本发明的进一步的实施方案中，片剂可以包括加入片剂体内的Tg为-85～+35℃的一种或多种粘合剂，以及片剂表面上的涂层材料，该涂层材料可以包括Tg大于+30℃的一种或多种聚合物。

本发明的粘合剂和涂层材料中任一个或两者所使用的聚合物大部分是无定形的。本发明中所使用的聚合物可以溶于水或不溶于水；不溶于水的聚合物优选在水中易于分散。本发明的粘合剂和涂层材料包括Tg为-85～+35℃，优选Tg为-60～+10℃的聚合物。这些低Tg值是“软质”聚合物的特征，即，在制片条件下，它们将在片剂组合物内的洗涤剂颗粒之间形成膜或以其它方式形成粘附键，申请人认为，从制备、贮存直到消费者使用的观点来看，这有助于保持片的完整性。