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[发明专利]阿德福韦酯的药用酸加成盐及其在药物上的应用-CN200410034994.5无效
发明人：杨喜鸿 -专利权人：杨喜鸿
申请日： 2004-05-06 - 公布日： 2005-01-26 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及种阿德福韦酯的四种可药用酸的加成盐，包括门冬氨酸阿德福韦酯盐、牛磺酸阿德福韦酯盐、葡萄糖酸阿德福韦酯盐、果糖酸阿德福韦酯盐及其在药物上的应用。本发明阿德福韦酯的加成酸盐为阿德福韦酯在药物上的应用提供了新的化合物形式，开拓了阿德福韦酯的应用范围，促进了阿德福韦酯的药用效果。
阿德福韦酯药用加成及其药物应用

[发明专利]一种阿德福韦酯异构体杂质及其制备方法与应用-CN201711191361.9在审
发明人：朱建强;郭心富;王志鹏;刘兆国 -专利权人：天津泰普药品科技发展有限公司
申请日： 2017-11-24 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿德福韦酯异构体杂质1及其制备方法，它是以腺嘌呤和碳酸亚乙酯为起始原料经烷基化、缩合、水解、酯化等多步反应合成阿德福韦酯异构体杂质1，并经MS和¹H NMR等进行了结构确证阿德福韦酯异构体杂质1不同于已有文献报道的阿德福韦酯杂质，其属于阿德福韦酯的同分异构体，结构与阿德福韦酯主成分类似，其理化性质也可能与阿德福韦酯主成分比较类似，工艺步骤对其清除能力相对其他杂质难度较大，阿德福韦酯成品中残留的可能性也较大。因此阿德福韦酯及其中间体的异构体杂质的合成研究对于阿德福韦酯的质量控制具有重要意义。
阿德福韦酯异构体杂质制备多步反应合成碳酸亚乙酯同分异构体工艺步骤合成研究理化性质起始原料重要意义质量控制腺嘌呤水解缩合酯化残留应用

[发明专利]一种硫酸阿扎那韦晶型的生产方法-CN202110051321.4在审
发明人：魏彦君;刘希望;徐青景;邢艳平;胡青燕;刘金飞 -专利权人：威智医药有限公司
申请日： 2021-01-14 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： C07D213/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫酸阿扎那韦晶型的生产方法，它包括以下步骤：使用或不使用惰性气体保护，阿扎那韦与硫酸在乙醇中反应后，加入正庚烷，结晶，分离，干燥，得到硫酸阿扎那韦晶型；其中，乙醇用量是阿扎那韦重量的3.5～15倍，和/或，正庚烷用量是阿扎那韦重量的2.5～12倍。该方法，能够很方便地控制所得产物硫酸阿扎那韦的晶型形式，与现有技术相比，大大提升了生产、操作和/或控制的便捷性，更有利于产业化生产，显著提高硫酸阿扎那韦晶型药物特别是硫酸阿扎那韦晶型A的可及性。
一种硫酸韦晶型生产方法

[发明专利]一种阿扎那韦原料药杂质或其盐、其制备方法和应用-CN201610063756.X在审
发明人：黄军海;葛渊源;张一凯;李淑群;邹存媛;杨婷婷 -专利权人：上海医药工业研究院;上海欣生源药业有限公司;中国医药工业研究总院
申请日： 2016-01-29 - 公布日： 2017-08-08 - 主分类号： C07D213/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿扎那韦原料药杂质或其盐、其制备方法和应用。所述的如式(I)所示的阿扎那韦原料药杂质的制备方法包括下列步骤溶剂中，在缩合剂的催化下，将如式(II)所示的化合物或其盐酸盐与如式(III)所示的化合物进行如下所示的缩合反应，制得如式(I)所示的阿扎那韦原料药杂质本发明还公开了所述的如式(I)所示的阿扎那韦原料药杂质或其盐在阿扎那韦质量控制中作为杂质对照品中的应用。本发明的阿扎那韦原料药杂质或其盐是阿扎那韦或其盐质量控制的必需品，能够有效鉴定阿扎那韦或其盐产品中的杂质，从而控制阿扎那韦或其盐的质量；另外，本发明阿扎那韦原料药杂质或其盐的制备方法，操作简单。
一种原料药杂质制备方法应用

[发明专利]阿德福韦酯固体制剂及其制备方法-CN201010204779.0无效
发明人：周世旺;朱建强;田青松;刘亚梅;杨昕;马克 -专利权人：天津药物研究院药业有限责任公司;天津泰普药品科技发展有限公司
申请日： 2010-06-22 - 公布日： 2011-12-28 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿德福韦酯固体制剂及其制备方法。它是将药用溶剂、包合剂加热溶解，放冷至室温；然后与阿德福韦酯混合；抽干溶剂后得到包合的阿德福韦酯颗粒，再与药用辅料混合均匀压片或装胶囊，其中包合阿德福韦酯颗粒0.5-3份，药用辅料1-25份；所述的包合阿德福韦酯颗粒的组成为：阿德福韦酯0.5-1份，包合剂0.05-0.15份。本发明提供的阿德福韦酯固体制剂保证了无定型及结晶型阿德福韦酯没有变化；有关物质没有增加；原料流动性、可压性增强；稳定性提高，固体制剂的制备更适合大规模的工业化生产。
阿德福韦酯固体制剂及其制备方法

[发明专利]一种阿昔洛韦中杂质J的除杂方法-CN202111273454.2在审
发明人：徐诚;李晓晖;杨明高;肖星灿 -专利权人：湖北省宏源药业科技股份有限公司
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿昔洛韦中杂质J的除杂方法。现有技术中，阿昔洛韦杂质J难以通过活性炭脱色热过滤的精制方法除去，另外将阿昔洛韦制成阿昔洛韦钠的方法也难以除去该杂质。本发明的阿昔洛韦中杂质J的除杂方法使用吸附树脂，替代常规精制过程中使用的活性炭，无需进行新设备流程改造，即可有效降低阿昔洛韦中杂质J。
一种阿昔洛韦中杂质方法

[发明专利]一种阿徳福韦酯的制备方法-CN200810198422.9有效
发明人：左斌海;谭中文;杜青波;乔明福 -专利权人：珠海联邦制药股份有限公司
申请日： 2008-09-09 - 公布日： 2009-02-04 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及阿德福韦酯的制备方法，具体涉及到从阿德福韦制备阿德福韦双特戊酸氧甲酯的制备方法。一种阿德福韦酯的制备方法，其以阿德福韦为原料，在氨基保护剂和碱存在的条件下，与特戊酸碘甲酯反应制备阿德福韦双酯。由于本发明的技术方案将现有技术中的特戊酸氯甲酯换成高活性特戊酸碘甲酯，提高了形成阿德福韦酯的转化率；同时，在反应体系中加入了氨基保护剂，通过对氨基的保护，避免了活性较高的特戊酸碘甲酯进攻氨基形成较难分离的副产物，降低了副产物的生成，从而得到了高纯度的阿德福韦酯，有效提高了阿德福韦酯的收率和纯度。
一种阿徳福韦酯制备方法

[发明专利]阿德福韦酯胆酸类衍生物及其制备方法和用途-CN200710190834.3无效
发明人：周建平;张振海;吕慧侠;张磊;谢俊;郭伟;程玉钏;张辉;李悦恒;吴益平 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2007-11-30 - 公布日： 2008-05-21 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了阿德福韦酯胆酸类衍生物，还涉及它们的制备方法和在药物方面的应用。阿德福韦酯胆酸类衍生物是阿德福韦的肝靶向前体药物，与阿德福韦酯相比口服后能够提高阿德福韦在肝中的浓度，可作为抗病毒特别是抗肝炎病毒治疗的优选药物。
阿德福韦酯胆酸衍生物及其制备方法用途

[发明专利]糖精阿德福韦酯共晶晶型γ及其制备方法-CN201810945113.7在审
发明人：张建军;王宁宁;程林锋;钱帅 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-08-15 - 公布日： 2018-11-16 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种由糖精与阿德福韦酯结合形成的糖精阿德福韦酯共晶晶型γ及其两种制备方法，与已公开的糖精阿德福韦酯共晶的粉末X射线衍射(PXRD)、DSC、熔点、红外光谱(FTIR)均不同，是一种新的糖精阿德福韦酯结晶形态本发明所述的糖精阿德福韦酯共晶晶型γ的制备工艺简单，制得了新的具有良好稳定性和高特性溶出速率的糖精阿德福韦酯共晶晶型。
糖精阿德福韦酯制备糖精阿德福韦酯共晶粉末X射线衍射熔点阿德福韦酯红外光谱结晶形态制备工艺溶出糖精

[发明专利]阿德福韦酯的纯化方法-CN200980134900.2有效
发明人：赵日焕;尹明植;崔光道;李镕宅;李恃氾;方圣喆;李慜璟;吴多苑 -专利权人： CJ第一制糖株式会社
申请日： 2009-09-10 - 公布日： 2011-08-03 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明是有关于一种纯化以化学式1表示的阿德福韦酯的新颖方法。本发明的纯化方法包括纯化以化学式1表示的高纯度阿德福韦酯的方法，其通过下列步骤：在水中或含水混合溶剂中溶解含有合成反应期间生成的副产物的不纯的阿德福韦酯或其盐类或其错合物；经由逆相管柱来纯化阿德福韦酯溶液；以及添加碱至经纯化的阿德福韦酯溶液，接着以有机溶剂来萃取阿德福韦酯溶液。另外，本发明包括一种以化学式1表示的阿德福韦酯的高纯度非晶溶液的制备方法，以化学式1表示的阿德福韦酯是通过上述方法纯化。
阿德福韦酯纯化方法

[发明专利]阿昔洛韦和阿昔莫司的药物组合物在医药方面的新用途-CN201610108766.0在审
发明人：李月升 -专利权人：李月升
申请日： 2016-02-28 - 公布日： 2016-07-13 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明公开了阿昔洛韦和阿昔莫司的药物组合物在医药方面的新用途，本发明提供的药物组合物包含阿昔洛韦和阿昔莫司，且该组合物中阿昔洛韦和阿昔莫司的重量份之比为7:3～9:1。本发明提供的阿昔洛韦和阿昔莫司的药物组合物含有两种临床常用的化学药物阿昔洛韦和阿昔莫司，本发明研究表明：阿昔洛韦和阿昔莫司联合作用且满足一定的重量份之比时(7:3～9:1)，对慢性肾炎的治疗效果非常显著
阿昔洛韦阿昔莫司药物组合医药方面用途

[发明专利]替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物及其制备方法、用途-CN200810019976.8有效
发明人：华林;张扬;李明成 -专利权人：华林;张扬;李明成
申请日： 2008-03-17 - 公布日： 2008-08-13 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物及其制备方法、用途，本发明涉及对抗病毒药物分子替诺福韦和阿迪福韦进行化学修饰的技术领域，即将替诺福韦或阿迪福韦分子的磷酸基和X基团连接，再将X基团和智能聚合物R连接，或者将替诺福韦或阿迪福韦分子的磷酸基和带有X功能基团的智能聚合物R连接，形成通式为A－X－R－Y的替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物。经修饰的替诺福韦和阿迪福韦对原药形成了有效屏蔽，显著的改善了肠道对药物的吸收和细胞对其的摄取，提高药物的生物利用度，同时减少药物的肾清除，降低了药物的肾毒性，提高了安全性。
替诺福韦阿迪福韦智能聚合物结合及其制备方法用途

[发明专利]阿巴卡韦和阿洛夫定的协同交互作用-CN03815168.5无效
发明人： G·马德 -专利权人：美迪维尔公司
申请日： 2003-06-24 - 公布日： 2005-09-07 - 主分类号： A61K31/52 文献下载
摘要：一种含有阿巴卡韦和阿洛夫定协同组合物以及其药学载体的药物制剂。阿巴卡韦和阿洛夫定一起用于多种抗HIV病毒治疗的用途，其中该用途包括使阿洛夫定和阿巴卡韦平行、联合或者连续给药。
阿巴卡韦洛夫协同交互作用

[发明专利]一种阿德福韦酯原料药的合成工艺-CN201010124124.2有效
发明人：林开朝;纵华北;刘成杰 -专利权人：湖南欧亚生物有限公司
申请日： 2010-02-11 - 公布日： 2010-09-15 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿德福韦酯原料药的工业化生产合成工艺。本发明是以2-氯乙醇经氯甲基化后与亚磷酸三异丙酯反应生成阿德福韦侧链，侧链与腺嘌呤缩合、水解，生成阿德福韦，阿德福韦再与特戊酸氯甲酯缩合的合成路线制备阿德福韦酯产品。本发明生产的是阿德福韦酯原料药。
一种阿德福韦酯原料药合成工艺

[发明专利]阿昔洛韦肠溶制剂组合物及其制备方法-CN200810215511.X无效
发明人：贺同庆;贾法强;安英;张慧英;张玲玲 -专利权人：山东淄博新达制药有限公司
申请日： 2008-09-04 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明公开了一组阿昔洛韦肠溶制剂组合物及其制备方法，主要由阿昔洛韦原料药及适当辅料制成。本发明提供的阿昔洛韦肠溶制剂使得阿昔洛韦在胃中不崩解，不对胃粘膜造成刺激，可以避免服药引起的恶心、腹痛、腹泻等不良反应。该阿昔洛韦肠溶制剂组合物对有胃不适疾病的病人特别适用。本发明提供一种较现有阿昔洛韦相关制剂更安全且疗效更好的新剂型，其制备工艺质量可控性和稳定性好。
阿昔洛韦肠溶制剂组合及其制备方法

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