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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种阿普斯特的合成方法-CN202111020664.0有效
发明人：钟芳锐;王博斐 -专利权人：深圳华中科技大学研究院;华中科技大学
申请日： 2021-09-01 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明属于制药领域，公开了一种阿普斯特的合成方法，以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛(I)为原料，通过与手性诱导试剂反应得到(E)‑N‑((R)‑叔丁基亚磺酰基)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)甲亚胺(‑甲氧基)‑2‑(甲基磺酰基)‑1‑(R)‑叔丁基亚磺酰胺(III)；接着通过酸水解得到(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)‑2‑(甲基磺酰基)乙胺，然后再与3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应，即可得到阿普斯特本发明通过对合成路线进行改进，以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛为原料，利用三步反应即可得到阿普斯特，为合成阿普斯特药物分子给出了一种新路径，并且总收率达到56％，产物光学纯度超过95.5％ee。
一种阿普斯特合成方法

[发明专利]一种阿普斯特纳米晶组合物及制备方法-CN202210205934.3有效
发明人：吕白桦;刘筱琴;高小丽;谭晓丽;刘菲 -专利权人：重庆化工职业学院
申请日： 2022-02-28 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特纳米晶组合物及制备方法，该组合物主要由以下成分组成：阿普斯特、高分子基质和表面活性剂，它们按重量计算比例为20～40：2～5：0.5～3。该药物组合物采用湿法研磨制得，并具有阿普斯特纳米晶粒径小、分布较集中，稳定性好，载药量高的特点。
一种阿普斯特纳米组合制备方法

[发明专利]一种阿普斯特微乳及其制备方法-CN202111259395.3在审
发明人：何银杰;翟光喜;陶胜岩;高砚芳 -专利权人：济南纽华医药科技有限公司
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于微乳制备技术领域，具体涉及一种阿普斯特微乳及其制备方法。所述的阿普斯特微乳，包含药物活性成分和药物载体，所述药物活性成分为阿普斯特，所述药物载体为水包油型微乳液；以质量比计，药物活性成分：药物载体=1‑3:100；以重量百分比计，所述水包油型微乳液原料组成为
一种阿普斯特微乳及其制备方法

[发明专利]一种阿普斯特晶型S及其制备方法-CN201610438666.4在审
发明人：尹邦志;左斌海;柯兴斌;廖向彬;许华锋;钟天明 -专利权人：珠海联邦制药股份有限公司
申请日： 2016-06-16 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特晶型S及其制备方法，属于药物化学技术领域。该阿普斯特晶型S的差热分析显示在100～180℃之间只有一个吸热峰，151±3℃；热重分析显示不含结晶溶剂及结晶水；熔点为145～148℃。本发明的阿普斯特晶型S对温度、光照和湿度稳定，不具有引湿性，有利于长期存放；S晶型纯度高，异构体杂质小，同时结晶溶剂易于除去，制备方法简单，易于重现，适合工业生产。
一种阿普斯特晶型及其制备方法

[发明专利]阿普斯特的合成方法-CN201911394082.1在审
发明人：王元强;徐周倜;廖明毅;杨少宁 -专利权人：江苏先声药业有限公司;海南先声药业有限公司
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿普斯特的合成方法，包括以下步骤：步骤(1)：将3‑氨基邻苯二甲酸或其盐与乙酸酐进行反应后，得到3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐；步骤(2)：将3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐悬浮于第一溶剂中，在一定温度下加入至游离胺(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙胺和第二溶剂组成的悬浊液反应，反应结束后加入C1‑C6的醇类溶剂结晶，得到阿普斯特。本发明的阿普斯特的合成方法既降低了生产成本，又方便了操作过程，而且很大程度上提高了工业生产中的安全性，并且收率高，效果好。
阿普斯特合成方法

[发明专利]阿普斯特无定形及其制备方法-CN201510513824.3有效
发明人：路国梁;何银杰;冯东辉;张德东;李鹏飞;齐放;孙学英 -专利权人：济南纽华医药科技有限公司
申请日： 2015-08-20 - 公布日： 2019-02-19 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种稳定的不含溶剂化物的阿普斯特无定形，也公开了阿普斯特无定形的制备方法。与现有文献报道的晶型A、B、C、D、E、F和G相比，本发明的阿普斯特无定形对温度、光照和湿度稳定，有利于长期存储；在水中的溶解度大，有利于药物的吸收，生物利用度高；制备方法操作简单，采用的结晶溶剂安全并易于除去
阿普斯特无定形及其制备方法

[发明专利]一种含阿普斯特制剂中有效成分含量测定的方法-CN202111259392.X在审
发明人：何银杰;翟光喜;陶胜岩;高砚芳 -专利权人：济南良福精合医药科技有限公司
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2022-01-21 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物分析检测技术领域，具体涉及一种含阿普斯特制剂中有效成分含量测定的方法，即采用高效液相进行测定，具体的液相条件为高效液相色谱仪：岛津SPD‑20A；色谱柱：HypersilBDS反向C18柱本发明所述的HPLC检测方法的方法专属性强，辅料对阿普斯特的检测无干扰；采用本发明能够便捷、准确、可靠地测定出阿普斯特的含量，真实反映产品的质量。
一种含阿普斯特制剂有效成分含量测定方法

[发明专利]一种阿普斯特杂质的制备方法-CN202110107396.X有效
发明人：田单;李远志 -专利权人：成都摩尔生物医药有限公司
申请日： 2021-01-27 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特杂质的制备方法，属于阿普斯特杂质合成技术领域，以3‑卤代‑2‑甲基苯甲酸为起始原料经氧化反应制得中间体M1，中间体M1经脱水缩合制得中间体M2；以3,4‑二羟基苯甲腈为起始原料经氧甲基化反应制得中间体该方法合成路线合理、原料易得、操作简单易行，具有收率高和纯度高的特点，本发明制备得到的阿普斯特杂质可作为对照品供阿普斯特质量研究中杂质的定性定量研究，控制原料药有关物质的含量，保证原料药的质量。
一种阿普斯特杂质制备方法

[发明专利]一种用液相色谱法分离测定阿普斯特及其对映异构体的方法-CN201510188349.7有效
发明人：代广会;陈志锋;张道林 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2015-04-21 - 公布日： 2020-12-08 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种用液相色谱法分离测定阿普斯特及其对映异构体的方法，该方法包括采用表面涂敷手性多聚物的球形硅胶为手性色谱柱，以烷烃‑不同浓度的极性有机溶剂为流动相，其中极性有机溶剂由第一有机溶剂和第二有机溶剂组成该方法解决了分离测定阿普斯特与其对映异构体难分离的问题，从而保证了阿普斯特及其制剂的质量可控。
一种用液相色谱分离测定阿普斯特及其映异构体方法

[发明专利]一种阿普斯特片剂及其制备方法-CN201810540902.2在审
发明人：周家友;赖庆宽;黄劲;甘林建 -专利权人：成都百裕制药股份有限公司
申请日： 2018-05-30 - 公布日： 2019-12-10 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特片剂，该片剂的素片中包括：活性成分、赋型剂；所述活性成分占素片质量的5％～15％；所述赋型剂包括赋型剂A，所述赋型剂A选自乳糖、微晶纤维素、Ludipress、Ludipress本发明一种阿普斯特片剂及其制备方法使得片剂中的阿普斯特的溶解速率大大增加，且其制备工艺简单可控、环保可持续、生产成本低、生产效率高、适合放大的工业化大生产。
赋型剂过筛素片制备备用工业化大生产乳糖生产成本低微晶纤维素粒径分布生产效率制备工艺混合物可控压片溶解放大环保

[发明专利]阿普斯特中3‑乙酰氨基邻苯二甲酸的检测方法-CN201510999860.5有效
发明人：孙毅;宋务雄 -专利权人：成都百裕金阁莱药业有限公司
申请日： 2015-12-28 - 公布日： 2017-02-01 - 主分类号： G01N30/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特中3‑乙酰氨基邻苯二甲酸的检测方法。该方法采用的是酰胺型的亲水作用色谱柱，有效将阿普斯特中3‑乙酰氨基邻苯二甲酸分离检测出来，检测结果准确、可靠，并且具有线性关系优异、精密度高、稳定性好、重复性好、回收率好、操作简便等诸多优点，适合于推广应用
阿普斯特中乙酰氨基邻苯二甲酸检测方法

[发明专利]一种阿普斯特的晶型及其制备方法、药物组合物和用途-CN201410456912.X有效
发明人：沈涛;盛晓红;盛晓霞 -专利权人：杭州普晒医药科技有限公司
申请日： 2014-09-10 - 公布日： 2018-04-13 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明涉及阿普斯特的新晶型，与阿普斯特已知的固态形式相比，本发明的新晶型稳定性好，具有有利的加工与处理特性，适于固体制剂应用。
一种阿普斯特及其制备方法药物组合用途

[发明专利]一种阿普斯特缓释植入剂及其制备方法-CN201510957710.8有效
发明人：胡平;王英;余灏;黄诗贵;贺耘 -专利权人：重庆两江药物研发中心有限公司
申请日： 2015-12-18 - 公布日： 2018-11-16 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿普斯特缓释植入剂，包括：阿普斯特30wt％～40wt％；聚乳酸0～20wt％；聚乳酸‑聚羟基乙酸共聚物30wt％～60wt％；聚乙二醇60000～10wt％；上述各组分总含量为100％本发明以聚乳酸和聚乳酸‑聚羟基乙酸共聚物为辅料，将阿普斯特制备成缓释植入剂，通过在局部注入植入剂，通过扩散和生物材料的降解释放药物，并且可根据药物辅料的用量及比例来调节控制药物释放快慢，维持靶部位的有效血药浓度
一种阿普斯特缓释植入及其制备方法

[发明专利]用于制备阿普斯特的改进工艺-CN201680016609.5在审
发明人：达尔马拉杰·拉玛常德拉·拉奥;吉娜·马尔霍特拉;斯里尼瓦桑·拉克丝米娜拉岩·帕斯;拉维库马尔·普帕拉;瑟亚娜拉亚娜·杜尔迦·雅拉 -专利权人：印度商西伯拉有限公司
申请日： 2016-03-15 - 公布日： 2018-01-26 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明涉及用于制备式I中的阿普斯特或其药学上可接受的盐的新工艺。
用于制备阿普斯特改进工艺

[发明专利]阿普斯特的药物组合物-CN201880066164.0在审
发明人： D·萨瑟;S·皮谱;P·K·古普塔;V·贾达夫 -专利权人：联合化学工业公司实验室有限公司
申请日： 2018-10-01 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明涉及一种无崩解剂的药物组合物，其包含阿普斯特或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。具体地，本发明涉及包含阿普斯特或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂的无崩解剂的即释剂型。本发明还涉及该组合物的制备方法及其在银屑病性关节炎和银屑病中的用途。
阿普斯特药物组合

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