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[发明专利]盐酸胍法辛的制备方法-CN201210577339.9无效
发明人：张宝国;朱赞梅;王斐;李沁沁;张宏波 -专利权人：郑州大明药物科技有限公司
申请日： 2012-12-27 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： C07C279/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸胍法辛的制备方法。首先以盐酸胍和2，6-二氯苯乙酰氯为基本原料，碳酸钾为缚酸剂，乙腈为溶剂，制备成胍法辛滤饼；然后将胍法辛与盐酸反应制备成盐酸胍法辛粗品；将盐酸胍法辛粗品加入95%的乙醇中进行重结晶，析晶后进行抽滤，所得滤饼进行干燥，干燥后得到盐酸胍法辛产品。本发明将2，6-二氯苯乙酰氯直接和盐酸胍反应，制备盐酸胍法辛。采用本发明制备盐酸胍法辛，操作简单，与现有技术相比，减少了操作步骤，降低了总反应时间，减少能耗，并且生产成本低。利用本发明技术方案制备的盐酸胍法辛产品完全能够满足质量要求。
盐酸胍法辛制备方法

[发明专利]盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法-CN201310744328.X有效
发明人：刘志庆;贾晓璐;王翠侠;朱赞梅;苗海敏;蒲薇薇;王娜 -专利权人：郑州大明药物科技有限公司
申请日： 2013-12-31 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法。所述盐酸胍法辛缓释制剂由盐酸胍法辛、填充剂、药物载体材料、pH调节剂、润滑剂和崩解剂制成。首先将盐酸胍法辛、填充剂、pH调节剂和药物载体材料分别粉碎过筛；然后将盐酸胍法辛与填充剂、pH调节剂和药物载体材料放入混合机中混合均匀；然后依次将润滑剂和崩解剂分别加入到混合机中混合均匀；最后按照常规方法压片，制成各种规格的盐酸胍法辛缓释片产品。利用本发明制备盐酸胍法辛缓释制剂，可有效简化操作过程，降低成品制剂中的杂质产生，提高药物的安全性。制备的盐酸胍法辛缓释制剂具有较好的稳定性和溶出特性。
盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法

[发明专利]用于胍法辛透皮给药的含硅酮聚合物的透皮治疗系统-CN201880066612.7在审
发明人： M.埃姆根布罗奇;E-M.普林茨;E.克莱因;H.克鲁思;X.托马斯;L.S.纳特克 -专利权人：罗曼治疗系统股份公司;美国陶氏有机硅公司
申请日： 2018-10-11 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及用于透皮施用胍法辛的透皮治疗系统，其包含含有胍法辛的层结构，所述含有胍法辛的层结构包括：A)背衬层；和B)含有胍法辛的层；其中所述透皮治疗系统包含至少一种硅酮聚合物。
用于胍法辛透皮硅酮聚合物治疗系统

[发明专利]用于透皮施用胍法辛的包含至少一种添加剂的透皮治疗系统-CN201880066613.1在审
发明人： M.埃姆根布罗奇;E-M.普林茨;E.克莱因;H.克鲁思;X.托马斯;L.S.纳特克 -专利权人：罗曼治疗系统股份公司;美国陶氏有机硅公司
申请日： 2018-10-11 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及用于透皮施用胍法辛的透皮治疗系统，其包含含有胍法辛的层结构，所述含有胍法辛的层结构包括：A)背衬层；和B)含有胍法辛的层；其中所述透皮治疗系统包含至少一种聚合物和至少一种添加剂。
用于施用胍法辛包含至少一种添加剂治疗系统

[发明专利]用于透皮施用胍法辛的含硅酮丙烯酸杂化聚合物的透皮治疗系统-CN201880066618.4在审
发明人： M.埃姆根布罗奇;E-M.普林茨;E.克莱因;H.克鲁思;X.托马斯;L.S.纳特克 -专利权人：罗曼治疗系统股份公司;美国陶氏有机硅公司
申请日： 2018-10-11 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及用于透皮施用胍法辛的透皮治疗系统，其包含含有胍法辛的层结构，所述含有胍法辛的层结构包括：A)背衬层；和B)含有胍法辛的层；其中所述透皮治疗系统包含至少一种硅酮丙烯酸杂化聚合物。
用于施用胍法辛硅酮丙烯酸聚合物治疗系统

[发明专利]一种运用高效液相色谱检测盐酸胍法辛有关物质的方法-CN201710606001.4有效
发明人：王朝丽;刘建萍;张秋佳;王珂;陈先红;邹德超 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2017-07-24 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种运用高效液相色谱检测盐酸胍法辛有关物质的方法，包括：将含有关物质的盐酸胍法辛样品或含有关物质的胍法辛样品用稀释液配制成检测溶液，以十八烷基硅烷键和硅胶为固定相，采用含有扫尾剂的无机盐缓冲液与现有技术相比，本发明以十八烷基硅烷键和硅胶为填料的色谱柱，以含有扫尾剂的无机盐缓冲液体系‑有机相为流动相，可以对盐酸胍法辛或胍法辛可能存在的杂质进行有效分离并定量测定，从而有效控制盐酸胍法辛或胍法辛产品的质量
一种运用高效色谱检测盐酸胍法辛有关物质方法

[发明专利]一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法-CN201711266274.5在审
发明人：沈广青;彭俊清;陆竞;聂倩兰;黄日;王志云 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2017-12-05 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法。该方法包括将整粒/混合、压片后的盐酸胍法辛药物组合物放入热风装置中，对其进行干燥处理，其中热风装置选自包衣机或烘箱，热风温度范围为30～70℃，经干燥处理后得到盐酸胍法辛缓释片水分重量比≤4.0％，优选所述经干燥处理后得到盐酸胍法辛缓释片水分重量比该盐酸胍法辛药物组合物含有盐酸胍法辛、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、甲基丙烯酸共聚物、富马酸、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠、微粉硅胶。通过以上热风干燥处理工艺可有效控制盐酸胍法辛缓释片的有关物质总杂≤1.0％，单杂≤0.1％，该工艺提高药物的安全性和稳定性，且操作方便，适用于商业化生产。
一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法

[发明专利]盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法-CN201210090024.1有效
发明人：邬向东;王军;任峰晓 -专利权人：河南中帅医药科技发展有限公司
申请日： 2012-03-30 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法。盐酸胍法辛缓释制剂主要由盐酸胍法辛、填充剂、缓释材料和pH敏感材料制备而成。首先按照配比比例配制各种原料，将盐酸胍法辛、填充剂、缓释材料和pH敏感材料进行高速混合均匀，将混合均匀的粉体制粒、干燥，最后加入助流剂、润滑剂和粘合剂，按照常规方法压片，制备成本发明产品盐酸胍法辛缓释片本发明制备的盐酸胍法辛缓释制剂毒副作用少，显著降低了制剂批间差异和提高样品的稳定性；便于患者长期治疗，并改善了用药的依从性。服用本发明制备的盐酸胍法辛缓释片，每日服用一次即可保证24小时体内有效药物浓度，并能减少普通制剂所带来的血药浓度峰值偏高引起的中枢神经副反应。
盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法

[发明专利]胍法辛前药-CN201180044216.2无效
发明人：里斯·沃姆斯利;贝尔南·戈尔丁;罗伯特·G·泰森 -专利权人：夏尔有限责任公司
申请日： 2011-09-14 - 公布日： 2013-07-17 - 主分类号： C07C279/24 文献下载
摘要：本发明提供胍法辛前药、含有这类前药的药物组合物以及用于在使用胍法辛前药治疗ADHD/ODD(注意力缺陷多动症和对立违抗性障碍)中提供治疗益处的方法。此外，本发明提供用于改善胍法辛的药物代谢动力学或者最小化或避免与胍法辛施用相关联的不良胃肠道副作用的方法。
胍法辛前药

[发明专利]盐酸胍法辛多晶型物及其制备方法-CN201210313994.3在审
发明人：王进敏;郭夏;宋雪梅 -专利权人：北京德众万全药物技术开发有限公司
申请日： 2012-08-30 - 公布日： 2013-03-27 - 主分类号： C07C279/22 文献下载
摘要：本发明属药物技术领域，具体涉及一种盐酸胍法辛的多晶型物及其制备方法，在回流的加热条件下，用RCN和水的混合溶剂溶解盐酸胍法辛，过滤干燥得到盐酸胍法辛的晶型。
盐酸胍法辛多晶及其制备方法

[发明专利]胍法辛的前药-CN201080040634.X无效
发明人：理查德·弗兰克林;罗伯特·G·泰森;贝纳德·T·戈尔丁;里斯·沃姆斯利 -专利权人：夏尔有限责任公司
申请日： 2010-09-15 - 公布日： 2012-06-13 - 主分类号： C07C279/22 文献下载
摘要：本文提供了具有氨基酸或短肽的胍法辛的前药、含有此类前药的药物组合物和利用胍法辛前药在治疗ADHD/ODD(注意力缺陷多动障碍和对立违抗障碍)中提供治疗益处的方法。此外，本文提供了使与胍法辛施用相关的不良胃肠道副作用最小化或避免此类不良胃肠道副作用、以及改善胍法辛的药动学的方法。
胍法辛

[发明专利]一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法-CN202011351447.5在审
发明人：李玲玉;王程程;王克艳 -专利权人：江苏万邦生化医药集团有限责任公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法。本发明所述的盐酸胍法辛缓释制剂，包括盐酸胍法辛，填充剂、粘合剂、缓释材料，pH调节剂、助流剂和着色剂；其中缓释材料为甲基纤维素和丙烯酸共聚物的重量比为(1.8‑4)：1；pH调节剂与盐酸胍法辛的重量比为该制备方法工艺简单，制备出的盐酸胍法辛缓释片稳定性较好，利于储存和运输。
一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法

[发明专利]一种胍法辛代谢物的制备方法-CN202210949019.5有效
发明人：何旭;王加燕;杨石;张池;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2022-08-09 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07C277/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种胍法辛代谢物的制备方法，以(甲氧基甲基)三苯基氯化磷和2,6‑二氯‑3‑甲氧基苯甲醛为起始原料，经六步反应合成得到胍法辛代谢物。本发明整个工艺设计合理，可操作性强，可实现工业化生产；并且合成方法中使用的试剂简单易得；制备得到的胍法辛代谢物，纯度达98.5％以上，为胍法辛研究提供测试样品，在临床药代动力学研究中具有重要研究价值。
一种胍法辛代谢物制备方法

[发明专利]一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法-CN201410671047.0在审
发明人：马玉国 -专利权人：哈尔滨圣吉药业股份有限公司
申请日： 2014-11-21 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：一种盐酸胍法辛缓释片由盐酸胍法辛、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸胍法辛1份、缓释骨架材料75-80份、润滑剂5-10份，其制备方法的步骤为：备料、总混、制粒、总混、压片、铝塑包装。本发明的盐酸胍法辛缓释片，剂型新颖，药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提高了生物利用度，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法

[发明专利]盐酸胍法辛及其制备方法-CN202210954938.1有效
发明人：郭德 -专利权人：海南慧谷药业有限公司
申请日： 2022-08-10 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07C277/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸胍法辛及其制备方法，其中的制备方法包括：2,6‑二氯苯乙酸和氯化亚砜在催化剂的作用下发生第一反应，生成第一中间体；所述第一中间体和叔丁氧羰基胍在碱性条件下发生第二反应，生成第二中间体；所述第二中间体和盐酸溶液发生第三反应，生成盐酸胍法辛；制备盐酸胍法辛时，以2,6‑二氯苯乙酸为原料，经过酰化、取代、氨解成盐制得盐酸胍法辛；采用叔丁氧羰基胍与2,6‑二氯苯乙酸酰化后的产物发生取代反应，
盐酸胍法辛及其制备方法

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