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[发明专利]癌症治疗-CN201780048221.8在审
发明人：克里斯·麦格根;休·格里菲斯;克里斯·佩珀 -专利权人：努卡那有限公司
申请日： 2017-05-31 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： A61K31/7064 文献下载
摘要：提供了使用磷酰胺酯前药化合物靶向癌症干细胞，特别是用于预防或治疗癌症的医疗用途和方法。所述磷酰胺酯前药是除选自由以下组成的组的磷酰胺酯前药化合物之外的磷酰胺酯前药化合物：NUC‑1031；衍生自虫草素的磷酰胺酯前药；和衍生自8‑氯腺苷的磷酰胺酯前药。
磷酰胺酯前药医疗用途癌症干细胞治疗化合物靶向难治性癌症癌症治疗治疗癌症虫草素复发性靶向腺苷预防癌症自由

[发明专利]一种磷酰胺酯类前药的中间体及其制备方法与应用-CN202111327023.X在审
发明人：倪锋;吴凡;姚婕 -专利权人：宁波大学
申请日： 2021-11-10 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： C07F9/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种磷酰胺酯类前药的中间体及其制备方法，以邻硝基苯酚/间硝基苯酚/对硝基苯酚，氨基酸脂、二氯磷酯为原料反应合成磷酰胺硝基苯酚酯中间体，该中间体活性适中且可长期稳定保存，反应条件温和，操作方便，本发明还公开了一种磷酰胺酯前药的中间体在制备酚类磷酰胺酯前药中的应用，利用该中间体合成酚类磷酰胺酯类前药简便快速，可以大幅提高酚类药物的磷酯化前药改造的选择性和效率，尤其适用于复杂结构酚类的磷酰胺酯前药的快速合成
一种磷酰胺酯类前药中间体及其制备方法应用

[发明专利]一种超支化聚磷酰胺酯及其制备方法-CN201110181529.4有效
发明人：刘育红;李峰;程平;王彪 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2011-06-30 - 公布日： 2011-12-28 - 主分类号： C08G79/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成超支化聚磷酰胺酯及其制备方法。本发明制备的超支化聚磷酰胺酯是由二氯磷酸苯酯、异丙基二氯磷酸、乙基二氯磷酸酯等A2型单体与醇胺类B′B2型单体在催化剂、氮气保护下加热反应，经过溶液聚合得到AB2型单体。AB2型单体再进一步缩聚，即得超支化聚磷酰胺酯。本发明的特点是：所制备的超支化聚磷酰胺酯的骨架结构中含有磷酯键和磷酰胺键，这类聚合物具有良好的生物可降解性。所制备的超支化聚磷酰胺酯分子链末端含有大量官能团，可与多种活性基团进行反应，尤其是在生物材料领域具备广阔的应用前景。
一种超支化聚磷酰胺酯及其制备方法

[发明专利]一种超支化聚磷酰胺酯及其制备方法和应用-CN201310232078.1有效
发明人：韦平;李志;闫永刚;钱勇 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2013-06-13 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C08G79/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种超支化聚磷酰胺酯及其阻燃生物可降解聚酯的制备方法，由三氯氧磷等A3类单体和甲醇胺、乙醇胺、丙醇胺等BB’类单体在氮气保护下首先生成AB2类单体，然后加入催化剂和缚酸剂通过缩聚反应一锅法生成超支化聚磷酰胺酯本发明所制备的超支化聚磷酰胺酯分子结构中同时含有磷酸酯键和磷酰胺键，而且所制备的超支化聚磷酰胺酯具有生物可降解性，当添加2wt%所合成超支化聚磷酰胺酯到可降解聚酯中时，氧指数达到30～35%，UL-94
一种超支化聚磷酰胺酯及其制备方法应用

[发明专利]亚磷酰胺的制造方法-CN200380105438.6无效
发明人：小松弘典;桧原真弓 -专利权人：三井化学株式会社
申请日： 2003-12-04 - 公布日： 2006-01-18 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明能够减少以往方法中副产的亚磷酸三酯杂质的量，从而提供高纯度的亚磷酰胺制品。使用难以生成亚磷酸三酯的反应活化剂，通过抑制过量反应而以高纯度得到亚磷酰胺类。迄今为止虽然难以抑制亚磷酸三酯杂质的生成，但是根据本发明却可以以高纯度得到亚磷酰胺类。
亚磷酰胺制造方法

[发明专利]亚磷酰胺酯及其制备方法和用途-CN201810363792.7有效
发明人：孙亚伟;吕环芳;夏宁远;王栋;王继乾;徐海 -专利权人：中国石油大学（华东）
申请日： 2018-04-22 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： C07F9/24 文献下载
摘要：本发明提出一种亚磷酰胺酯及其制备方法和用途，所述亚磷酰胺酯包括以5‑羟基‑2‑硝基苯甲醇为起始原料，经醚化反应得到5‑羟基‑2‑硝基苯甲基‑(4,4'‑二甲氧基三苯基)醚后，再经酯化反应制备得到2‑硝基苯甲基‑(4,4'‑二甲氧基三苯基)醚‑5‑(2‑O‑氰乙基‑N,N‑二异丙基亚磷酰胺酯)。其中亚磷酰胺酯可用于制备含有光敏单元的核酸。本发明的亚磷酰胺酯在室温及避光条件下表现出了良好的稳定性，结构精巧、合成简单，光响应效率高，且可直接用于核酸固相合成中的功能化修饰，在核酸序列的任意位点引入光敏单元，为核酸的官能化提供一种更加简洁高效的选择
亚磷酰胺酯及其制备方法用途

[发明专利]一种端基含硫修饰的DNA及其制备方法-CN201710840355.5有效
发明人：孙亚伟;程童;姬燕云;王栋;王继乾;徐海 -专利权人：中国石油大学（华东）
申请日： 2017-09-18 - 公布日： 2020-05-26 - 主分类号： C07H21/04 文献下载
摘要：其中包括制备亚磷酰胺硫辛醇酯和制备端基修饰的DNA两个步骤，所述制备亚磷酰胺硫辛醇酯的步骤包括以硫辛酸为原料经还原反应得到硫辛醇后，经酯化反应得到亚磷酰胺硫辛醇酯的步骤；所述制备端基修饰的DNA的步骤是将制备的亚磷酰胺硫辛醇酯与本发明以硫辛酸为原料，经过还原和酯化得到亚磷酰胺硫辛醇酯，路线简明，操作便捷，中间体及产物的纯化方式简单，可以实现高效大量制备端基含硫修饰的DNA，为DNA的5’端含硫修饰提供了一种成本可控、简单高效的制备方法
一种端基含硫修饰 dna 及其制备方法

[发明专利]一种副产物硫代磷酸三甲酯分离与提纯的方法-CN201010604033.9有效
发明人：钱柯伟;徐芸;邵生富;徐文梅;应春辉;陈其良 -专利权人：浙江嘉化集团股份有限公司
申请日： 2010-12-13 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07F9/17 文献下载
摘要：一种副产物硫代磷酸三甲酯分离与提纯的方法，包括以下步骤：a、将低浓度O，O-二甲基硫代磷酰胺溶液与水混合后加热至50～90℃；b、减压汽提与精馏；c、气相冷凝；d、冷凝液分层得到油相硫代磷酸三甲酯；e、塔釜液经薄膜蒸发脱水，得到含量大于95％的O，O-二甲基硫代磷酰胺；f、薄膜蒸发器气相回收的冷凝液进入水储罐套用。副产物硫代磷酸三甲酯含量可达97％以上，可进一步合成制取甲基氯化物、O，O-二甲基硫代磷酰胺、磷酸酯等精细化工产品；得到的O，O-二甲基硫代磷酰胺含量可达95％以上，解决了现有工艺中O，O-二甲基硫代磷酰胺含有副产物硫代磷酸三甲酯造成乙酰甲胺磷精制过程产生大量副产物的问题
一种副产物硫代磷酸三甲酯分离提纯方法

[发明专利]一种新型手性膦-双环亚磷酰胺酯配体及其制备方法与应用-CN202011326211.6在审
发明人：胡向平;杜洪泉 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2020-11-24 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07F9/6584 文献下载
摘要：本发明提供一种新型手性膦‑双环亚磷酰胺酯配体及其制备方法与应用。该新型手性膦‑双环亚磷酰胺酯配体的制备以手性膦胺中间体(R)‑或(S)‑DPPNH2和双酚酮类化合物为原料，通过缩合生成亚胺，再经四氢铝锂还原得到仲胺类化合物，最后与PBr3在三乙胺的氯仿溶液中反应得到目标手性膦‑双环亚磷酰胺酯配体。本发明所提供的手性膦‑双环亚磷酰胺酯配体具有原料来源广泛、合成简便、性质稳定、空间结构和电子性质可调、在催化不对称氢化反应中具有优异活性和对映选择性等特点。
一种新型手性双环亚磷酰胺酯配体及其制备方法应用

[发明专利]核苷类药物的氨基磷酸酯衍生物的制剂-CN201680082281.7在审
发明人：戈登·肯诺温;休·格里菲斯 -专利权人：努卡那有限公司
申请日： 2016-12-21 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及磷酰胺酯前药(核苷的氨基磷酸酯衍生物)，特别是用于治疗癌症的磷酰胺酯前药，例如NUC‑3373(5‑氟‑2'‑脱氧尿苷‑5'‑O‑[1‑萘基(苄氧基‑L‑丙氨酰基)]磷酸酯)和NUC‑7738(3'‑脱氧腺苷‑5'‑O‑[苯基(苄氧基‑L‑丙氨酰基)]磷酸酯)的药物制剂和制剂策略。特别地，本发明涉及包含极性非质子溶剂例如二甲基乙酰胺(DMA)的制剂。
氨基磷酸酯衍生物丙氨酰基磷酰胺酯磷酸酯苄氧基脱氧前药极性非质子溶剂二甲基乙酰胺核苷类药物药物制剂治疗癌症苯基核苷腺苷萘基

[发明专利]手性磷酰胺的合成方法-CN200810072536.9有效
发明人：赵玉芬;王刚;唐果;许鹏翔;韩立彪 -专利权人：厦门大学
申请日： 2008-12-31 - 公布日： 2009-06-03 - 主分类号： C07F9/24 文献下载
摘要：手性磷酰胺的合成方法，涉及一种手性磷酰胺，尤其是涉及一种合成磷手性中心单一构型的手性磷酰胺的方法。提供一种原料价廉易得、产率高、不易发生消旋、操作简单、更适合大规模生产的手性磷酰胺的合成方法。在卤化试剂和有机碱的存在下，使磷手性中心单一构型的手性亚磷酸酯或亚膦酸酯与游离胺、一级胺或二级胺在溶剂中反应，生成相应的磷手性中心单一构型的手性磷酰胺。
手性磷酰胺合成方法

[发明专利]氯胺磷的制备方法-CN200510018678.3无效
发明人：李坚;巨修练;陈呈新 -专利权人：武汉化工学院
申请日： 2005-05-11 - 公布日： 2006-01-11 - 主分类号： C07F9/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种氯胺磷的制备方法，以O，O－二甲基硫代磷酰胺和三氯乙醛为原料，制备O，O－二甲基(2，2，2－三氯－1－羟基－乙基)硫代磷酰胺中间体C，再将O，O－二甲基(2，2，2－三氯－1－羟基－乙基)硫代磷酰胺中间体C通过硫酸二甲酯或碳酸二甲酯将氧、硫转位，最终制备O，S－二甲基(2，2，2－三氯－1－羟基－乙基)硫代磷酰胺，也就是氯胺磷D。本发明的制备方法比较原有的制备方法，生产成本降低10％以上，杂质和废物处理量减少30％，制备的氯胺磷含量提高20％。
氯胺磷制备方法

[发明专利]一种亚磷酰胺酯的制备方法及其应用-CN202111281867.5在审
发明人：董岩;李爽;朱丽琴;包天舒;随山红 -专利权人：中国石油化工股份有限公司;中国石油化工股份有限公司北京化工研究院
申请日： 2021-11-01 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07F9/6571 文献下载
摘要：本发明提供了一种以吡咯基为取代基的亚磷酰胺酯配体的制备方法及其应用。所述制备方法以三氯化磷和2,2'‑联苯酚、吡咯为原料，在缚酸剂的作用下一步直接制得亚磷酰胺酯配体。本发明方法具有流程简单、产率高、后处理简单等优点，而且产物结构稳定，易于保存，所得亚磷酰胺酯在烯烃氢甲酰化催化反应中有着很大潜力的应用价值，因此本发明有望在有机合成领域实现大规模工业应用。
一种亚磷酰胺酯制备方法及其应用

[发明专利]制备天然糖基-1-磷酰二肽及磷酰胺化合物的新方法-CN201310360946.4无效
发明人：孙麒;龚珊珊;杨庆昆;蒲守智;多树旺 -专利权人：江西科技师范大学
申请日： 2013-08-19 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07K9/00 文献下载
摘要：本发明属于化学合成领域，具体涉及天然糖基-1-磷酰二肽及磷酰胺化合物的合成，包括：1）利用三氯化磷与咪唑反应得到的亚磷酸三咪唑后与三乙酰保护的鼠李糖和6-脱氧塔罗糖反应得到糖基-1-氢亚磷酸单酯；2）用N,O-双（三甲基硅基）乙酰胺对所得糖基-1-氢亚磷酸单酯进行硅基化得到亚磷酸三酯中间体，进而与四氯化碳/三乙胺体系反应得到糖基-1-磷酰氯中间体，再与亮色二肽苄酯及其它氨基化合物H2N-R偶联生成保护的糖-1-磷酰胺前体；3）通过钯碳氢化苄基和去乙酰化脱除保护基，再经凝胶色谱纯化得到目标产物。本发明方法产率高，能大量制备天然糖基-1-磷酰二肽及磷酰胺化合物。
制备天然二肽磷酰胺化合物新方法

[发明专利]一种双亲性聚集诱导发光超支化聚磷酰胺及合成方法-CN201910301881.3有效
发明人：颜红侠;王莲莲;原璐瑶;朱城运 -专利权人：西北工业大学
申请日： 2019-04-16 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： C08G83/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种双亲性聚集诱导发光超支化聚磷酰胺及合成方法，以磷酸三乙酯与二元胺为原料通过简单可控的酯的胺解法合成超支化聚磷酰胺。所合成的超支化聚磷酰胺中不含苯环，只含有胺基和P＝O键，具有良好的生物相容性和生物降解性，且这类超支化聚磷酰胺可发射明亮的蓝色荧光，并具有聚集诱导发光特性。本专利报道的超支化聚磷酰胺具有合成及提纯工艺简便、过程可控、三废污染少，且产品的稳定性好、毒性低、生物降解性好、环境友好性以及荧光强度高。易于进行修饰实现功能化、荧光强度高、应用范围广等特征。
一种双亲聚集诱导发光超支化聚磷酰胺合成方法

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